TCV-116

TCV-116是一前藥，吸收時在胃腸道中水解成坎地沙坦。坎地沙坦是一選擇性血管緊張素Ⅱ（AⅡ）亞型Ⅰ受體（AT1）阻斷劑，能通過選擇性阻斷多種組織（如血管平滑肌和腎上腺）中AⅡ與AT1亞型受體的結合達到抑制血管收縮和刺激鹽皮質激素分泌的作用。

基本介紹

• 中文名：TCV-116
• 外文名：Candesartan Cilexetil
• 屬性：前藥

藥品名稱

TCV-116

英文名稱

Candesartan Cilexetil

別名

Atacand；坎地沙坦西來昔替酯

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制劑

劑型

每粒含TCV-1164mg。

藥理作用

TCV-116是一前藥，吸收時在胃腸道中水解成坎地沙坦。坎地沙坦是一選擇性血管緊張素Ⅱ（AⅡ）亞型Ⅰ受體（AT1）阻斷劑，能通過選擇性阻斷多種組織（如血管平滑肌和腎上腺）中AⅡ與AT1亞型受體的結合達到抑制血管收縮和刺激鹽皮質激素分泌的作用。

藥代動力學

TCV-116給藥後3～5小時達血藥峰值，重複給藥無蓄積現象，口服生物利用度為42%，不受食物影響，半衰期為9小時。

適應證

適用於高血壓的治療。

注意事項

中度肝功能或腎功能不全患者以及腎和肝功能嚴重損傷者或血容量不足患者應從較低劑量開始，嚴密觀察用藥。孕婦禁用。

不良反應

對中重度高血壓患者，常見不良反應為頭痛、咳嗽。

用法用量

口服，通常成人4～8mg/次，一日1次，必要時劑量可增至12～16mg。

專家點評

通過12周用藥的對比試驗研究TCV-116的降壓效果，TCV-1168mg/d劑量的降壓療效與依那普利10mg/d，氯沙坦50mg/d，氨氯地平5mg/d或氫氯噻嗪25mg/d相似。TCV-11616mg/d劑量時，舒張壓的降低明顯大於50mg/d氯沙坦的作用。重症高血壓患者，單用氫氯噻嗪無效時，如使用TCV-116則能有效降低血壓。輕中度原發性高血壓患者，聯用TCV-116與氨氯地平，有協同降壓作用。4147例患者參加對照研究，TCV-116耐受性與對照組無顯著差別，有一種以上不良反應的分別為34.9%和33.5%。兩組最常見不良反應為頭痛，所有不良反應均為輕中度，與藥物劑量無關。血管緊張素轉化酶抑制劑（CAEI）常引起的咳嗽，本組的發生率為1.6%，而空白組為1.1%。