Sch-21420

Sch-21420（Isepamicin），別名依帕米星；異帕黴素；依克沙；依克沙黴素；硫酸Sch-21420；HAPA-B；HAPA-gentamicin B；異帕米星，屬藥品。

藥品屬性

藥品名稱

Sch-21420

英文名稱

Isepamicin

別名

依帕米星；異帕黴素；依克沙；依克沙黴素；硫酸Sch-21420；HAPA-B；HAPA-gentamicin B；異帕米星

分類

抗生素 > 氨基糖苷類

劑型

注射劑:200mg（2ml）。

藥理作用

異帕米Sch-21420為慶大霉黴素B的1位C原子NH2的異絲氨醯基團的半合成氨基糖苷類藥。與其他氨基糖苷類藥相似，其抗菌作用機制是通過作用於細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，並破壞細菌細胞膜的完整性，致使細菌細胞膜破壞，細胞死亡。Sch-21420特點是由於異絲氨醯基的存在加強了對各種氨基糖苷類藥鈍化酶的穩定性，對一些耐慶大霉黴素的菌株有抗菌活性。Sch-21420對大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、克雷白桿菌、腸桿菌、沙雷桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等具有較強抗菌活性。脆弱擬桿菌、嗜麥芽黃單胞菌、淋病奈瑟球菌和弧菌對Sch-21420耐藥。

藥代動力學

健康人肌內注射200mg，45min後血藥濃度達11.13μg/ml，約1h達血液濃度峰值。靜脈滴注200mg，滴注結束時血藥濃度為10.91μg/ml，12h後降至低於0.3μg/ml。Sch-21420穩態分布容積約為0.25L/kg。藥物吸收後，在體內分布較廣泛，可滲入痰液、腹腔積液、創口滲出液、臍帶血和羊水中，乳汁中藥物濃度在0.156μg/ml以下。Sch-21420蛋白結合率很低，約以5%，清除半衰期為2～2.5h。Sch-21420在體內不代謝，藥物主要以原形經腎隨尿液排泄，腎功能不全者排泄減慢。

適應證

適用於治療敏感菌所致肺炎、支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、腹膜炎、敗血症、外傷或燒傷創口感染。

禁忌證

對Sch-21420或其他氨基糖苷類藥過敏者。

注意事項

1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。

2.慎用:（1）孕婦、哺乳期婦女；（2）早產兒、新生兒；（3）高度過敏性體質者；（4）嚴重肝病伴腎功能不全者；（5）重症肌無力和震顫麻痹者；（6）年老、體弱者。

3.Sch-21420的毒性反應與其血藥濃度密切相關，因此在用藥過程中應進行藥物濃度監測。

不良反應

1.可出現前庭功能失調，耳蝸神經損害。

2.腎毒性：主要損害近端腎曲管，可出現蛋白尿、管型尿，繼而出現紅細胞尿，尿量減少或增多，進而發生氮質血症、腎功能減退、排鉀增多等。

3.神經肌肉阻滯：Sch-21420具有類似箭毒阻滯乙醯膽鹼和絡合鈣離子的作用，能引起心肌抑制、呼吸衰竭等。

4.過敏反應：有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、粒細胞減少等過敏反應症狀，偶見過敏性休克。

5.肝毒性：偶有一過性肝功能異常。

6.二重感染：長期用藥時可致菌群失調，引起二重感染。

用法用量

1.每天400mg，分1～2次注射。

2.靜脈滴註：每天400mg，分1～2次滴注。在約0.5～1h內滴入。

藥物相互作用

1.與第三代頭孢菌素、哌拉西林、美洛西林、環丙沙星和亞胺培南合用，具有協同抗菌作用。但與頭孢菌素合用時也可增加腎毒性。

2.與右旋糖酐、藻酸鈉等血漿代用品合用可增加腎毒性。

3.與髓袢利尿藥（呋塞米等）合用時可增加腎毒性和耳毒性。

4.與肌松藥合用可加重神經-肌肉阻滯，有致呼吸肌麻痹的危險。

5.與傷寒活疫苗同用可減弱傷寒活疫菌的免疫效應，可能的機制為Sch-21420對沙門傷寒桿菌有抗菌活性。

專家點評

Sch-21420對沙雷菌屬、腸桿菌科的作用比阿米卡星強2倍。對銅綠假單胞菌的作用比阿米卡星稍差。國外報導，對290例呼吸系統、泌尿系統、骨與關節、皮膚與軟組織感染、外科術後患者套用Sch-21420，每天200～400mg，連續3～7天，並與阿米卡星對照。結果Sch-21420對上述感染的有效率為90%，細菌學清除率為79%，而後者分別為85%和81%。不良反應發生率為11%～16%。另一報導，對193例下呼吸道、泌尿系統、皮膚與軟組織感染患者套用Sch-21420，靜注每次200mg，每天1～2次，連續7天，並與阿米卡星對照。結果Sch-21420每天1次或每天2次給藥對上述感染的有效率分別為90%和91%，細菌學清除率同為79%，而後者分別為80%和81%。