S-51

S-51能對抗組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的作用，但不能拮抗組胺的胃液分泌作用，為H1受體拮抗劑，可消除各種過敏症狀。

基本介紹

• 藥品名稱：S-51
• 外文名稱：Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil

詳細信息

藥品名稱

S-51

英文名稱

Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil

別名

苯那君；可他敏；苯那準；苯那坐爾；苯乃準；可太敏；鹽酸S-51；Benadryl

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑：25mg，50mg；

2.注射劑：20mg（1ml）；

3.乳膏劑：20g。

藥理作用

有較強的中樞神經抑制作用，但不及異丙嗪。有抗膽鹼作用，可緩解支氣管痙攣。此外，還有局部麻醉作用以及鎮吐作用。S-51還具有中樞性抗毒蕈鹼作用，還可與東莨菪鹼合用預防暈動症。

藥代動力學

口服吸收完全，tmax為2h，維持4～6h，消除半衰期約為4h，蛋白結合率78%～99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服後達體循環前約被代謝50%。分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，分布於腦組織；大部分肝內轉化，以代謝物形式由尿、大便、汗液排出，哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。S-51具有藥酶誘導作用，加速自身代謝。24h內幾乎全部排出。

適應症

適用於皮膚、黏膜的過敏反應，如蕁麻疹、過敏性皮炎、過敏性鼻炎、血管性水腫、花粉症及皮膚瘙癢症等，能有效地控制症狀；用於血清病、過敏性結膜炎等過敏性疾病，療效次之；可用於預防暈動病，常與東莨菪鹼合用；亦可用於治療妊娠嘔吐及放射性嘔吐。並可用於預防輸血及血液代用品的反應。也可製成乳膏，外用治療蟲咬、神經性皮炎、瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。可緩解帕金森病症狀及諸多藥物引起的錐體外系反應。

禁忌症

1.新生兒、早產兒、早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。

2.閉角型青光眼患者禁用。

3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。

4.幽門、十二指腸梗阻患者禁用。

5.重症肌無力者禁用。

6.各種皮試前禁用。

注意事項

1.（1）慢性肺部疾病患者。（2）低血壓、高血壓、甲狀腺功能亢進及青光眼患者。

2.藥物對妊娠的影響：妊娠期服用S-51，可能使嬰兒齶裂發生率增多。

3.藥物對老人的影響：老年人用藥後容易發生長時間的呆滯或頭暈等。

4.藥物對檢驗值或診斷的影響：S-51的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和某些藥源性中毒等。

5.支氣管哮喘患者服用S-51後，可能使痰液黏稠而不易咳出，從而加重呼吸困難，故有下呼吸道感染及哮喘患者不宜用S-51。

6.使用S-51時應戒酒，應避免與其他中樞神經系統抑制劑合用，特別是駕駛員或操縱機器的人員更應注意。駕駛員、機器人員及高空作業者，在工作期間不宜服用，以免發生意外。

7.不宜皮下注射。

8.有過敏或交叉過敏現象。

不良反應

常有嗜睡、頭暈、頭痛、口乾、噁心、嘔吐、上腹部不適等，大多數患者會逐漸耐受。長期套用半年以上可引起溶血性貧血，並偶可引起皮疹、粒細胞減少等。超量套用急性中毒時，可致嗜睡、精神錯亂、噁心、嘔吐、肌震、心悸、觀力模糊、瞳孔擴大、驚厥、虛脫，甚至死亡。過量驚厥時只能用短時或超短時巴比妥類對抗，忌用中樞興奮藥。

用法用量

1.成人口服每次25～50mg，每天3～4次。1～5歲兒童12.5～25mg，每天3～4次；6～12歲兒童每次25～50mg，每天3次，飯後服。肌內注射、靜脈注射，每次20mg，每天1～2次，極量1次100mg，每天300mg。也可製成乳膏，外用治療蟲咬、神經性皮炎、外陰瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。外用每天2次。

2.腎小球濾過率（GFR）為每分鐘10～50ml時，二次給藥的間隔時間應延長到6～9h；每分鐘<10ml時，間隔時間應延長到9～12h。

藥物相互作用

1.與H2組胺受體阻斷藥（西咪替丁等）聯用可增強抗過敏療效，達到全面阻滯組胺受體的效果。

2.S-51有顯著的抗膽鹼作用，可拮抗膽鹼酯酶抑制劑的縮瞳作用，正常劑量下擴瞳作用不明顯，二者無重要的相互作用，但有時套用S-51可影響青光眼的治療效果。與單胺氧化化酶抑制藥同用能增強S-51的抗膽鹼作用，使S-51代謝減低，不良反應增加（抑酶作用）。

3.S-51可增強中樞神經抑制藥（催眠，鎮靜，安定類藥物）的作用，應避免同時使用。

4.S-51可治療三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺（滅吐靈）這兩種藥所致的錐體外系症狀。

5.與對氨基水楊酸鈉同用可降低後者腸道的吸收而降低其血藥濃度。

6.S-51有可能掩蓋鏈黴素及其他氨基糖苷類抗生素（慶大霉黴素、卡那黴素、阿米卡星等）或其他具有耳毒性的藥物（如依他尼酸）的耳毒性。

7.S-51大劑量可降低肝素的抗凝作用。

8.S-51可拮抗腎上腺素能神經阻滯藥的作用。

9.S-51可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋醋醯醋醯鈉的吸收。

10.S-51與酒精同用時，對智力和運動能力的損害大於兩者單用。聯用後相互影響的程度有很大的個體差異。駕駛人員和危險機器操作者，服用S-51期間應避免飲酒。

11.綠茶可拮抗S-51導致的嗜睡、頭痛、頭暈等不良反應。

12.S-51與碘化物和苯巴比妥鈉有配伍禁忌。

專家點評

S-51為乙二胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病，乳膏外用治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等。對蕁麻疹效果較好，但中樞抑制和抗膽鹼作用較強，引起鎮靜作用較強，肌內注射或靜脈注射後不要立即運動，駕駛車輛，以防暈倒，可以靈活給藥，晚上或臨睡前用藥。主要用於治療帕金森病可緩解症狀。由於S-51抑制中樞系統，目前已較少口服，常製成皮膚用製劑，用於局部抗過敏。外用S-51有引起過敏性皮炎的報導。