S-51

S-51能對抗組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的作用,但不能拮抗組胺的胃液分泌作用,為H1受體拮抗劑,可消除各種過敏症狀。

基本介紹

  • 藥品名稱:S-51
  • 外文名稱:Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil
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詳細信息

藥品名稱

S-51

英文名稱

Diphenhydramine , Benadryl,Rigidil

別名

苯那君;可他敏;苯那準;苯那坐爾;苯乃準;可太敏;鹽酸S-51;Benadryl

分類

抗變態反應藥物 > 抗組胺藥

劑型

1.片劑:25mg,50mg;
2.注射劑:20mg(1ml);
3.乳膏劑:20g。

藥理作用

有較強的中樞神經抑制作用,但不及異丙嗪。有抗膽鹼作用,可緩解支氣管痙攣。此外,還有局部麻醉作用以及鎮吐作用。S-51還具有中樞性抗毒蕈鹼作用,還可與東莨菪鹼合用預防暈動症。

藥代動力學

口服吸收完全,tmax為2h,維持4~6h,消除半衰期約為4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內進行首過代謝。口服後達體循環前約被代謝50%。分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分布於腦組織;大部分肝內轉化,以代謝物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。S-51具有藥酶誘導作用,加速自身代謝。24h內幾乎全部排出。

適應症

適用於皮膚、黏膜的過敏反應,如蕁麻疹、過敏性皮炎、過敏性鼻炎、血管性水腫、花粉症及皮膚瘙癢症等,能有效地控制症狀;用於血清病、過敏性結膜炎等過敏性疾病,療效次之;可用於預防暈動病,常與東莨菪鹼合用;亦可用於治療妊娠嘔吐及放射性嘔吐。並可用於預防輸血及血液代用品的反應。也可製成乳膏,外用治療蟲咬、神經性皮炎、瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。可緩解帕金森病症狀及諸多藥物引起的錐體外系反應。

禁忌症

1.新生兒、早產兒、早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。
2.閉角型青光眼患者禁用。
3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。
4.幽門、十二指腸梗阻患者禁用。
5.重症肌無力者禁用。
6.各種皮試前禁用。

注意事項

1.(1)慢性肺部疾病患者。(2)低血壓、高血壓、甲狀腺功能亢進及青光眼患者。
2.藥物對妊娠的影響:妊娠期服用S-51,可能使嬰兒齶裂發生率增多。
3.藥物對老人的影響:老年人用藥後容易發生長時間的呆滯或頭暈等。
4.藥物對檢驗值或診斷的影響:S-51的鎮吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和某些藥源性中毒等。
5.支氣管哮喘患者服用S-51後,可能使痰液黏稠而不易咳出,從而加重呼吸困難,故有下呼吸道感染及哮喘患者不宜用S-51。
6.使用S-51時應戒酒,應避免與其他中樞神經系統抑制劑合用,特別是駕駛員或操縱機器的人員更應注意。駕駛員、機器人員及高空作業者,在工作期間不宜服用,以免發生意外。
7.不宜皮下注射。
8.有過敏或交叉過敏現象。

不良反應

常有嗜睡、頭暈、頭痛、口乾、噁心、嘔吐、上腹部不適等,大多數患者會逐漸耐受。長期套用半年以上可引起溶血性貧血,並偶可引起皮疹、粒細胞減少等。超量套用急性中毒時,可致嗜睡、精神錯亂、噁心、嘔吐、肌震、心悸、觀力模糊、瞳孔擴大、驚厥、虛脫,甚至死亡。過量驚厥時只能用短時或超短時巴比妥類對抗,忌用中樞興奮藥。

用法用量

1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5歲兒童12.5~25mg,每天3~4次;6~12歲兒童每次25~50mg,每天3次,飯後服。肌內注射、靜脈注射,每次20mg,每天1~2次,極量1次100mg,每天300mg。也可製成乳膏,外用治療蟲咬、神經性皮炎、外陰瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。外用每天2次。
2.腎小球濾過率(GFR)為每分鐘10~50ml時,二次給藥的間隔時間應延長到6~9h;每分鐘<10ml時,間隔時間應延長到9~12h。

藥物相互作用

1.與H2組胺受體阻斷藥(西咪替丁等)聯用可增強抗過敏療效,達到全面阻滯組胺受體的效果。
2.S-51有顯著的抗膽鹼作用,可拮抗膽鹼酯酶抑制劑的縮瞳作用,正常劑量下擴瞳作用不明顯,二者無重要的相互作用,但有時套用S-51可影響青光眼的治療效果。與單胺氧化化酶抑制藥同用能增強S-51的抗膽鹼作用,使S-51代謝減低,不良反應增加(抑酶作用)。
3.S-51可增強中樞神經抑制藥(催眠,鎮靜,安定類藥物)的作用,應避免同時使用。
4.S-51可治療三氟拉嗪、甲氧氯普氯普胺(滅吐靈)這兩種藥所致的錐體外系症狀。
5.與對氨基水楊酸鈉同用可降低後者腸道的吸收而降低其血藥濃度。
6.S-51有可能掩蓋鏈黴素及其他氨基糖苷類抗生素(慶大霉黴素、卡那黴素、阿米卡星等)或其他具有耳毒性的藥物(如依他尼酸)的耳毒性。
7.S-51大劑量可降低肝素的抗凝作用。
8.S-51可拮抗腎上腺素能神經阻滯藥的作用。
9.S-51可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋醋醯醋醯鈉的吸收。
10.S-51與酒精同用時,對智力和運動能力的損害大於兩者單用。聯用後相互影響的程度有很大的個體差異。駕駛人員和危險機器操作者,服用S-51期間應避免飲酒。
11.綠茶可拮抗S-51導致的嗜睡、頭痛、頭暈等不良反應。
12.S-51與碘化物和苯巴比妥鈉有配伍禁忌。

專家點評

S-51為乙二胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用。適用於皮膚黏膜的過敏性疾病,乳膏外用治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等。對蕁麻疹效果較好,但中樞抑制和抗膽鹼作用較強,引起鎮靜作用較強,肌內注射或靜脈注射後不要立即運動,駕駛車輛,以防暈倒,可以靈活給藥,晚上或臨睡前用藥。主要用於治療帕金森病可緩解症狀。由於S-51抑制中樞系統,目前已較少口服,常製成皮膚用製劑,用於局部抗過敏。外用S-51有引起過敏性皮炎的報導。

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