基本介紹
- 中文名：雷帕黴素
- 英文名：Rapamycin
- 別稱：Sirolimus; Rapamune
- 化學式：C51H79NO13
- 分子量：914.17
- 熔點：DMSO: ≥ 28 mg/mL
生物描述,生物研究,生物作用,
生物描述
雷帕黴素抗菌和免疫抑制劑和特定抑制劑mTOR(哺乳動物雷帕黴素靶)。複合物FKBP-12和結合mTOR抑制其活性。雷帕黴素抑制interleukin-2-induced磷酸化,激活p70 S6激酶。
生物研究
1964年，加拿大麥基爾大學的斯坦利·斯科利納在復活節島採集了一份土壤樣本。他將該樣本交給了惠氏藥廠實驗室，以尋求研發新型抗生素。
1972年，研究員篩選出了一種可抑制真菌的物質，並預想用於治療酵母菌感染。但之後的細胞培養實驗現實，其會阻礙免疫細胞增殖。
20世紀80年代，研究發現雷帕黴素可抑制腫瘤生長。
1999年，美國食品藥品管理局批准雷帕黴素作為免疫抑制劑用於腎移植。
2007年起，雷帕黴素的兩種衍生物開發用於治療癌症，分為為輝瑞公司的坦羅莫司和諾華公司的依維莫司。
2009年，巴夏普長壽與衰老研究所的蘭迪·斯特朗實驗室、傑克遜實驗室的戴維·E·哈里森小組和密西根大學安阿伯分校的理察·A·米勒實驗室聯合報導稱雷帕黴素可延長小鼠的壽限。
生物作用
Rapamycin是新型大環內酯的抗排斥藥物，是目前世界上最新的強效免疫抑制劑，臨床上用於器官移植的抗排斥反應和自身免疫性疾病的治療。可能通過阻斷IL-2啟動的T細胞增殖而選擇性抑制T細胞，用於抗移植排斥反應。
2009年7月的《Nature》雜誌上，文章Rapamycin fed from 20 months of age extends lifespan in genetically heterogeneous mice，研究顯示此類藥物能延長酵母菌、線蟲、果蠅等無脊椎動物的壽命。
《臨床研究雜誌》1月刊上Mammalian target of rapamycin regulates murine and human cell differentiation through STAT3/p63/Jagged/Notch cascade，發現一種叫雷帕黴素靶點（mTOR）的蛋白激酶在上游基因突變之後，會發生過活化，從而引起多種腫瘤發生。這一發現為臨床誘導腫瘤細胞分化、靶向治療腫瘤提供了新方向。
