《Parnafungins類天然產物的不對稱全合成研究》是依託西北大學，由王永強擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：Parnafungins類天然產物的不對稱全合成研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：王永強
- 依託單位：西北大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
真菌感染是威脅人類健康與生命的一大類疾病，而且其發病率和致死率呈上升趨勢。目前臨床上常用的抗真菌藥物存在療效有限、毒副作用大、抗菌譜窄和易產生耐藥性等問題,遠不能滿足臨床治療需要。Parnafungins類化合物是最近報導的一類結構新穎的具有抗真菌活性的天然產物，研究表明這類化合物是一類特效的聚腺苷聚合酶抑制劑，具有廣譜的抗真菌活性，其有望成為一大類新型的高效、低毒、廣譜的抗真菌藥物。在此，我們設計了兩條合成路線，以Friedel-Crafts醯化反應，雙鍵異構化，Sharpless不對稱環氧化，酚羥基環氧開環為關鍵反應展開Parnafungins類天然產物的不對稱全合成研究。
結題摘要
Parnafungins類化合物是2008年由Parish等人報導的一類結構新穎的具有抗真菌活性天然產物，其有望成為一大類新型的高效、低毒、廣譜的抗真菌藥物。在此，我們以Parnafungins A、Parnafungins B為目標分子，展開了Parnafungins類化合物的全合成研究，在合成中利用Meldrum's acids生成β-酮酸酯反應，芳基格氏試劑與醛的格氏反應，氧化偶聯，雙鍵異構化等為關鍵反應合成了關鍵中間體（23），後續全合成工作正在進行之中。在科研過程中，發現了兩種非常有用的有機新反應：1、氧氣作為氧化劑的鈀催化的吲哚C-3烷基化反應。2、催化的活性烯的胺烷基化反應，我們用的催化劑廉價、易得、環保。
