PD123319是一種有效的,選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑, IC50為34 nM。
分子量:508.61
CAS號:130663-39-7
化學式:C31H32N4O3
化學名:1-[4-(Dimethylamino)-3-methylbenzyl]-5-(diphenylacetyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-imidazo[4,5-c]pyridine-6(S)-carboxylic acid
PD123319是一種有效的,選擇性AT2血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑, IC50為34 nM。
體外實驗研究表明:PD123319在多種不同組織中所用受體的兩個子類中表現不同。I--AII特異性標記兩類結合在膜製備牛腎上腺glomerulosa細胞位點。第一類(DuP-753敏感)代表約85%的總結合位點,並對DUP-753具有高親和力(IC 50為92.9 nM)。 PD-123319不會對I--AII結合到本位點有任何影響,第二類結合位點對PD-123319更敏感。IC50是6.9nm,並且對DUP-753的親和力低得多(IC50值約10mm)。
體內實驗研究表明:PD123319對腦血流量的自我調節沒有影響。急性AT2受體阻斷不影響腦血流自動調節功能。 PD 123319靜脈給藥導致了高血壓大鼠中瞬時的劑量依賴性的MAP增加,3毫克/千克的PD123319導致MAP維持約為7.4分鐘。