基本介紹
- 藥品名稱：MK-950
- 別名：噻嗎心安；青眼露；添莫寧；Blocardren
- 外文名稱：Timolol ,Blocardren, Temserin , Timoptic
- 劑型：5mg
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藥品名稱
MK-950
英文名稱
Timolol ,Blocardren, Temserin , Timoptic
別名
噻嗎心安；青眼露；添莫寧；Blocardren
分類
循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > β受體阻滯劑
劑型
1. 5mg；
2.滴眼劑（馬來酸鹽）：12.5mg（5ml），25mg（5ml）。
藥理作用
為非選擇性強效β受體阻滯劑。無內源性擬交感活性，無局麻作用，有微弱的膜穩定作用。對β受體阻斷作用為普萘洛爾的5～10倍，對心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥後可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心肌耗氧量降低。可阻斷異丙腎上腺上腺上腺素和亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。
代動力學
MK-950口服吸收迅速完全，有首過效應可減少房水生成，有明顯的降低眼壓作用，但不影響瞳孔。。口服後2h達血藥濃度峰值，分布容積為1.3～1.7L/kg，蛋白結合率約60%。主要經肝臟代謝，代謝產物和部分原形藥物由尿中排泄。消除半衰期4～5h。MK-950滴眼後15～20min起效；1～2h達最大效應，作用可持續24h;在眼房水中分布良好；血漿蛋白結合率低於10%，t1/2約5h；經肝臟代謝，腎臟排泄，血液透析不能清除。
適應證
用於治療心律失常、心絞痛和心肌梗死後防止梗死範圍進一步擴大。也用於治療輕、中度高血壓。原發性開角型青光眼、無晶狀體眼青光眼、某些繼發性青光眼、高眼壓症及青光眼濾過手術後眼壓控制不良的輔助治療，對雷射虹膜周邊切除、後囊切開及其他手術後的高眼壓有預防作用。
禁忌證
對MK-950過敏、竇性心動過緩、心衰、心源性休克、房室傳導阻滯患者及孕婦、小兒禁用。
注意事項
1.出現上述不良反應者應立即停用MK-950。
2.MK-950可掩蓋急性低血糖的症狀，故對自發性低血糖患者、接受胰島素治療患者及口服降血糖藥物者應慎用。
3.茶酚胺耗竭藥物患者使用MK-950應密切檢測血壓。
4.孕婦、兒童不宜套用MK-950。
5.MK-950不宜單獨套用於閉角型青光眼。
6.使用MK-950不宜突然停藥。
7.滴藥後壓迫淚囊5min，可減少藥物的全身吸收60%以上。
8.β受體阻斷藥在套用一段時間後，降壓效果會減弱或消失，這稱為脫逸現象。據報導用藥2年後，僅有30%患者眼壓得以控制。
不良反應
1.眼部可有燒灼感、刺激感；少數出現眼癢、流淚、視力減退、上瞼下垂、角膜知覺減退、復視、黃斑囊樣水腫、黃斑出血等。
2.有報導使用MK-950後出現淚液分泌減少，對淚腺功能低下的患者可造成乾眼症。亦有使用MK-950齣現眼部瘢痕性天皰瘡的報導。
3.心血管不良反應可引起心律失常、減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮性、減慢心臟傳導等，嚴重者可出現暈厥、心絞痛甚至心肌梗死。
4.肺部不良反應可引發支氣管痙攣、呼吸道阻塞等β2受體阻斷的症狀。
5.其他罕見不良反應包括頭暈，乏力，記憶力下降，胃腸不適，脫髮，血管神經性水腫及蕁麻疹等。有噁心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、眩暈、頭痛、無力，偶見精神抑鬱、失眠、睡眠困難、支氣管痙攣、心動過緩等。
用法用量
1.每次1滴，每12小時1次；待眼壓控制後，可改為每天1次。
2.口服：開始每天2次，每次10mg，酌情增減；維持量20～40mg。
藥物相互作用
1.與其他β受體阻滯藥合用不增加降眼壓作用，但可增加毒副作用。與腎上腺素或地匹福林合用協同作用不明顯。
2.與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥、α2受體激動劑合用具有協同降壓作用。
3.與腎上腺素藥物合用可引起瞳孔散大。
4.與鈣離子通道拮抗藥、洋地黃製劑合用易誘發房室傳導阻滯、心力衰竭及低血壓，有心功能不全的患者應避免聯合套用。
5.與肼苯達嗪合用，能延長或增強後者的降壓作用。
專家點評
噻嗎洛MK-950是近年開發的治療青光眼新一代藥物。它既減少房水生成量，又不影響瞳孔，局部使用可使眼壓明顯降低。其副作用較少，治療指數高，其降眼壓效應與毛果芸香鹼相近，高於腎上腺素。但須長期使用。
