基本介紹
- 中文名:MDL-17043
- 外文名:Enoximone
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藥品別名
氫甲苯咪酮;思奧酮;依諾他賓;依諾昔酮;Fenoximone
藥品分類
循環系統藥物 > 抗心功能不全藥物 > 磷酸二酯酶抑制劑
藥品劑型
1.片劑:0.05g、0.1g。
2.注射劑:0.05g、0.1g。
藥代動力學
MDL-17043口服吸收良好,一般1h內生效,2~3h作用達高峰,作用維持時間6~8h,生物利用度為30%,血漿半衰期為1~1.3h,在肝內氧化為MDI-19438,後者具有原藥20%的藥理活性,服藥後8h原藥血中濃度已下降,此時療效由此代謝物維持。代謝產物從腎臟排出。
適應證
充血性心力衰充血性心力衰竭。
藥品禁忌
禁用於對MDL-17043有嚴重過敏史者。
藥理作用
MDL-17043屬二氫咪唑酮衍生物,為特異性磷酸二酯酶抑制藥,使細胞內cAMP降解減少,從而提高細胞內cAMP水平,產生正性肌力和擴張血管雙重作用,對心率影響小。
注意事項
1.臨床出現不良反應多與劑量過大有關,調整劑量後常可繼續使用。
2.慎用於骨髓功能受抑、合併感染或有肝臟病的病人。
3.孕婦應權衡利弊慎重使用。對小兒的安全性尚未確立。
4.因骨髓抑制等嚴重不良反應遷延,應經常進行血液、肝功能、腎功能檢查。應充分注意感染、出血傾向的出現或惡化。可能生育的病人給藥應考慮對性腺的影響。授乳期婦女給藥應停止授乳(因在實驗家免可向母乳移行)。使用時應保證完全溶解。與其他抗癌藥並用,其骨髓抑制等不良反應可增強。
不良反應
1.偶見血壓下降、胸部壓迫感、噯氣、皮疹、發紺等,應即停藥、搶救;
2.偶見胸部壓迫感、皮疹、皮膚潮紅等嚴重過敏症狀,應即停藥,適當處理;
3.血液:白細胞及血小板減少,偶見出血、貧血、巨幼紅細胞出現等;
4.消化道:食慾不排、噁心,偶見腹痛、腹部膨滿感、嘔吐、腹瀉、口炎等;
5.偶見倦怠感、腰痛、頭痛等;
6.偶見肝功能損傷;
7.皮膚:偶見紅斑、瘙癢感、脫毛等;
8.其他:偶見發熱水腫。 單用本品的191例病人中,79例(41.4%)出現不良反應。主要為食欲不振30例(15.7%)、噁心24例
用法用量
1.口服:50~100mg,3次/d。
2.靜脈給藥:靜脈注射,首劑0.5mg/kg,每隔15min注射1次,每次遞增0.5mg/kg,最大劑量3mg/kg。
3.按3.5~6.0mg/(kg·d)與葡萄糖、果糖、木糖醇、生理鹽水、林格液或糖電解質注射液混合,每天1次或分2次在2~4h內靜脈滴注。一般連續使用10~14d;或者連用6~10d後中止給藥,以後再重複同樣的給藥法。用量及給藥持續時間要根據病人的外周血象及骨髓象而適當增減。