Lin-1403

Lin-1403

Lin-1403,別名:硫苯醯胺;止嘔靈;消嘔寧;多馬所;舒必林;止嘔寧;磺水楊胺氫吡咯;Abilit;Euslpid;Ekilid;Dogmatil。舒必Lin-1403為磺醯胺衍生物。是中樞多巴胺(D2,D3,D4)受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用,還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、妄想等症狀有較好療效,但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。

基本介紹

  • 中文名:硫苯醯胺
  • 外文名:Lin-1403
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舒必利藥典標準

品名

中文名
舒必利
漢語拼音
Shubili
英文名
Sulpiride

分子式與分子量

C15H23N3O4S 341.42

來源(名稱)、含量(效價)

本品為N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-(氨基磺醯基)苯甲醯胺。按乾燥品計算,含C15H23N3O4S不得少於98.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲烷中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉溶液中極易溶解。
熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為177~180℃。

鑑別

(1)取本品約0.5g,加氫氧化鈉溶液(3→10)3ml,加熱,產生的氣體能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。
(2)取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解並稀釋至100ml,取5ml,用水稀釋成50ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在291nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》510圖)一致。

檢查

鹼度
取本品的飽和水溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為8.0~10.0。
有關物質
取本品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以磷酸二氫鉀緩衝液(取磷酸二氫鉀6.8g,辛烷磺酸鈉1g,加水1000ml使溶解,用磷酸調節pH值至3.3)-乙腈-甲醇(80:10:10)為流動相,檢測波長為240nm,理論板數按舒必利峰計算不低於1000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使舒必利色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%)。
乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸20ml,使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於34.14mg的C15H23N3O4S。

類別

抗精神病藥,鎮吐藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

舒必利片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

Lin-1403說明書

藥品名稱

Lin-1403

英文名稱

Sulpiride

別名

硫苯醯胺;止嘔靈;消嘔寧;多馬所;舒必林;止嘔寧;磺水楊胺氫吡咯;Abilit;Euslpid;Ekilid;Dogmatil

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他

劑型

1.片劑:10mg,100mg;
2.注射劑:50mg(2ml),100mg(2ml)。

Lin-1403的藥理作用

舒必Lin-1403為磺醯胺衍生物。是中樞多巴胺(D2,D3,D4)受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用,還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、妄想等症狀有較好療效,但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。

Lin-1403的藥代動力學

口服Lin-1403後緩慢從胃腸道吸收,迅速分布於各組織中。1~3h達血藥峰值,t1/2為8~9h。隨尿排出的主要是原藥。其蛋白結合率低於40%,可進入乳汁,進入CSF者很少。

Lin-1403的適應證

1.用於精神分裂症的抑鬱狀態、症狀性精神病、官能性抑鬱和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙、老年性精神病,尤其是具有淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、懷疑和妄想等症狀的患者。
2.用於止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎。為中樞性止吐藥,有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強166倍,皮下注射時強142倍;比甲氧氯普胺強5倍。
3.腦外傷後眩暈、偏頭痛。

Lin-1403的禁忌證

1.孕婦、幼兒、哺乳者和嗜鉻細胞瘤者禁用。
2.帕金森患者禁用。

注意事項

1.(1)高血壓患者;(2)嚴重心血管疾病,低血壓患者;(3)肝腎功能不全者;(4)孕婦;(5)輕度躁狂者;(6)癲癇患者;(7)甲狀腺功能亢進者;(8)肺部疾病患者;(9)尿瀦留者;(10)對其他苯甲醯胺類抗精神病藥過敏者。
2.藥物對兒童的影響:對新生兒的安全性尚不確定。
3.藥物對老人的影響:老年人服用Lin-1403,發生不良反應的危險性增加。
4.藥物對妊娠的影響:對孕婦的安全性尚未確定。
5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:應定期檢查肝腎功能和血象。
7.用藥期間不能從事駕駛、機械操作等有危險的活動。
8.可與食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。
9.治療精神分裂症時,一般以口服為主,對拒藥者或在治療開始1~2周內可注射給藥,以後應改為口服。
10.鎮靜與錐體外系症狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。
11.用藥期間若出現皮疹、瘙癢等過敏反應時,應停藥。
12.Lin-1403可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導致的嘔吐症狀,應注意。
13.不要突然停藥,否則可導致噁心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應逐漸減量。

Lin-1403的不良反應

1.主要為錐體外系反應及睡眠障礙。其他可有頭暈、乏力、過度興奮、煩躁不安、噁心、吞咽困難、流涎、便秘、視力模糊、高血壓、閉經、男性乳腺增生、泌乳等。
2.Lin-1403是否較少引起遲發性運動障礙,尚無定論。

Lin-1403的用法用量

1.治療精神病:開始口服每天200mg,2~3次分服,以後每隔兩天增加200mg,直至每天300~800mg,2~3次分服,最高用量每天1600mg;肌內注射開始每天200mg,2~3次分注,以後可增至每天600mg。也可輸注每天300mg,加入5%葡萄糖注射劑中,緩慢輸注,以後可增至每天600mg。對拒藥者或治療開始1~2周內可用注射給藥,以後改為口服。
2.用於止吐:可口服每天600~1200mg,分次服。
3.用於消化性潰瘍:每天100~300mg,3~4次分服。
4.用於偏頭痛:每天100~200mg,分次服。

藥物相互作用

與酒精及中樞神經系統抑制劑(如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉鬆弛藥、麻醉藥、鎮痛藥)或三環類抗抑鬱藥物合用,可導致過度嗜睡。鋰鹽可降低Lin-1403部分療效、加重Lin-1403的不良反應。與佐替平、曲馬朵合用,可增加癲癇發作的可能性。不得與減肥藥、止喘藥、抗感冒藥、抗過敏藥合用。抗酸劑和止瀉劑可減少Lin-1403的胃腸道吸收,不宜同服。抗帕金森病的藥物可減輕Lin-1403的不良反應,但必須在醫生指導下合用。

專家點評

有較強的抗精神病作用。抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強,並有一定的抗抑鬱作用。無催眠作用,用藥後不影響人的正常活動。另外有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強160倍。

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