Lin-1403

Lin-1403，別名：硫苯醯胺；止嘔靈；消嘔寧；多馬所；舒必林；止嘔寧；磺水楊胺氫吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil。舒必Lin-1403為磺醯胺衍生物。是中樞多巴胺（D2，D3，D4）受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用，還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、妄想等症狀有較好療效，但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。

基本介紹

• 中文名：硫苯醯胺
• 外文名：Lin-1403

舒必利藥典標準

品名

中文名

舒必利

漢語拼音

Shubili

英文名

Sulpiride

分子式與分子量

C15H23N3O4S 341.42

來源（名稱）、含量（效價）

本品為N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺醯基）苯甲醯胺。按乾燥品計算，含C15H23N3O4S不得少於98.0%。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中極微溶解，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉溶液中極易溶解。

熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為177～180℃。

鑑別

（1）取本品約0.5g，加氫氧化鈉溶液（3→10）3ml，加熱，產生的氣體能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色。

（2）取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解並稀釋至100ml，取5ml，用水稀釋成50ml，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在291nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》510圖）一致。

檢查

鹼度

取本品的飽和水溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為8.0～10.0。

有關物質

取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸二氫鉀緩衝液（取磷酸二氫鉀6.8g，辛烷磺酸鈉1g，加水1000ml使溶解，用磷酸調節pH值至3.3）－乙腈－甲醇（80：10：10）為流動相，檢測波長為240nm，理論板數按舒必利峰計算不低於1000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使舒必利色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍（0.3%）。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣

取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

含量測定

取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸20ml，使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於34.14mg的C15H23N3O4S。

類別

抗精神病藥，鎮吐藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

舒必利片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

Lin-1403說明書

藥品名稱

Lin-1403

英文名稱

Sulpiride

別名

硫苯醯胺；止嘔靈；消嘔寧；多馬所；舒必林；止嘔寧；磺水楊胺氫吡咯；Abilit；Euslpid；Ekilid；Dogmatil

分類

神經系統藥物 > 抗精神、抗抑鬱、抗焦慮症藥物 > 其他

劑型

1.片劑：10mg，100mg；

2.注射劑：50mg（2ml），100mg（2ml）。

Lin-1403的藥理作用

舒必Lin-1403為磺醯胺衍生物。是中樞多巴胺（D2，D3，D4）受體的選擇性拮抗劑具有較強的抗精神病作用和止吐作用，還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、妄想等症狀有較好療效，但無明顯鎮靜作用及抗躁狂作用。

Lin-1403的藥代動力學

口服Lin-1403後緩慢從胃腸道吸收，迅速分布於各組織中。1～3h達血藥峰值，t1/2為8～9h。隨尿排出的主要是原藥。其蛋白結合率低於40%，可進入乳汁，進入CSF者很少。

Lin-1403的適應證

1.用於精神分裂症的抑鬱狀態、症狀性精神病、官能性抑鬱和疑病狀態、酒精中毒性精神病、智力發育不全伴有人格障礙、老年性精神病，尤其是具有淡漠、退縮、木僵、抑鬱、幻覺、懷疑和妄想等症狀的患者。

2.用於止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結腸炎。為中樞性止吐藥，有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強166倍，皮下注射時強142倍；比甲氧氯普胺強5倍。

3.腦外傷後眩暈、偏頭痛。

Lin-1403的禁忌證

1.孕婦、幼兒、哺乳者和嗜鉻細胞瘤者禁用。

2.帕金森患者禁用。

注意事項

1.（1）高血壓患者；（2）嚴重心血管疾病，低血壓患者；（3）肝腎功能不全者；（4）孕婦；（5）輕度躁狂者；（6）癲癇患者；（7）甲狀腺功能亢進者；（8）肺部疾病患者；（9）尿瀦留者；（10）對其他苯甲醯胺類抗精神病藥過敏者。

2.藥物對兒童的影響：對新生兒的安全性尚不確定。

3.藥物對老人的影響：老年人服用Lin-1403，發生不良反應的危險性增加。

4.藥物對妊娠的影響：對孕婦的安全性尚未確定。

5.藥物對哺乳的影響：尚不明確。

6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：應定期檢查肝腎功能和血象。

7.用藥期間不能從事駕駛、機械操作等有危險的活動。

8.可與食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。

9.治療精神分裂症時，一般以口服為主，對拒藥者或在治療開始1～2周內可注射給藥，以後應改為口服。

10.鎮靜與錐體外系症狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。

11.用藥期間若出現皮疹、瘙癢等過敏反應時，應停藥。

12.Lin-1403可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導致的嘔吐症狀，應注意。

13.不要突然停藥，否則可導致噁心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應逐漸減量。

Lin-1403的不良反應

1.主要為錐體外系反應及睡眠障礙。其他可有頭暈、乏力、過度興奮、煩躁不安、噁心、吞咽困難、流涎、便秘、視力模糊、高血壓、閉經、男性乳腺增生、泌乳等。

2.Lin-1403是否較少引起遲發性運動障礙，尚無定論。

Lin-1403的用法用量

1.治療精神病：開始口服每天200mg，2～3次分服，以後每隔兩天增加200mg，直至每天300～800mg，2～3次分服，最高用量每天1600mg；肌內注射開始每天200mg，2～3次分注，以後可增至每天600mg。也可輸注每天300mg，加入5%葡萄糖注射劑中，緩慢輸注，以後可增至每天600mg。對拒藥者或治療開始1～2周內可用注射給藥，以後改為口服。

2.用於止吐：可口服每天600～1200mg，分次服。

3.用於消化性潰瘍：每天100～300mg，3～4次分服。

4.用於偏頭痛：每天100～200mg，分次服。

藥物相互作用

與酒精及中樞神經系統抑制劑（如苯二氮卓類鎮靜劑、苯巴比妥類、肌肉鬆弛藥、麻醉藥、鎮痛藥）或三環類抗抑鬱藥物合用，可導致過度嗜睡。鋰鹽可降低Lin-1403部分療效、加重Lin-1403的不良反應。與佐替平、曲馬朵合用，可增加癲癇發作的可能性。不得與減肥藥、止喘藥、抗感冒藥、抗過敏藥合用。抗酸劑和止瀉劑可減少Lin-1403的胃腸道吸收，不宜同服。抗帕金森病的藥物可減輕Lin-1403的不良反應，但必須在醫生指導下合用。

專家點評

有較強的抗精神病作用。抗木僵、退縮、幻覺、妄想及精神錯亂的作用較強，並有一定的抗抑鬱作用。無催眠作用，用藥後不影響人的正常活動。另外有很強的止吐作用。口服比氯丙嗪強160倍。