《HIV整合酶抑制劑羥基氮雜芳環衍生物及抗愛滋病毒研究》是依託山東大學，由趙桂森擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：HIV整合酶抑制劑羥基氮雜芳環衍生物及抗愛滋病毒研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：趙桂森
- 依託單位：山東大學
- 批准號：20472045
- 申請代碼：B0706
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2005-01-01 至 2007-12-31
- 支持經費：23（萬元）
中文摘要
1.研究內容：以HIV-1整合酶作為抗HIV藥物設計靶標，以二酮酸為功能基，利用電子等排原理、官能團結構演化，設計合成系列1,3-二酮羧酸、1,3-二酮四氮唑、羥基喹啉、羥基萘啶、羥基呋喃並吡啶化合物，測定化合物對HIV整合酶抑制活性、抗病毒活性及細胞毒性，研究構效關係，進一步結構最佳化，發現具有開發前景的新型抗HIV候選藥物。2.研究意義：目前治療愛滋病常用的蛋白酶和逆轉錄酶抑制劑聯合用藥的雞尾酒療法，雖可延緩耐藥性的產生，但不能根除HIV病毒，在T細胞及單核細胞內的病毒仍然能進行複製並感染其他細胞。HIV整合酶抑制劑能阻斷HIV與宿主細胞染色體的整合，對清除病毒有重要意義，而且，在人體內尚未發現整合酶的細胞類似物，所以整合酶是尋找新的抗HIV藥物的一個理想靶點。通過對整合酶有選擇性抑制作用的二酮酸類化合物進行結構最佳化和活性篩選，將加快該類藥物面世的進程，具有重要學術價值和廣闊的套用前景。
