《GAP化學用於綠色化學合成與藥物生產》是依託南京大學，由李桂根擔任項目負責人的重點項目。
基本介紹
- 中文名：GAP化學用於綠色化學合成與藥物生產
- 項目類別：重點項目
- 項目負責人：李桂根
- 依託單位：南京大學
項目摘要,結題摘要,
項目摘要
工業/學術界日常的藥品和化學品生產都會伴隨著大量的廢棄物，其中的矽膠和溶劑對環境有著極壞的影響。本方案將發展一個新概念：GAP(Group-Assisted Purification)化學，利用特定的官能團來控制最終產物的溶解性，通過簡單洗滌粗產品即可完成產品純化。這樣就避免使用傳統柱層析或重結晶的方法。顯然，GAP化學可以大大減少原料，人力、能源和處理時間的需要，將會對學術和工業界的起著非常重大的影響力。GAP化學還可用於合成多肽以避免一些固相多肽合成（SPPS，由諾貝爾獎得主Bruce Merrifield發明）和液相多肽合成（LPPS）的缺點。值得注意的是，最近一些多肽和肽類似物正逐漸成為市場上傑出的藥物，比如藥物Sandostatin, Kaletra 和Zoladex在世界範圍內年銷售額都超過10億美元。GAP化學綠色合成多肽藥物不僅可以降低藥物的價格還可以加快藥物的開發。
結題摘要
數十年來，有機合成和生產總是與環境污染聯繫在一起，這是由於其低效的合成過程導致了大量副產物和廢棄物的產生，比如柱層析純化產物過程中就需要大量的矽膠和溶劑。與此同時，目前除了離子化和聚合這兩種途徑外還沒有其他有效的方法能使油狀的、粘稠的產物轉化為固體或者晶體。為了解決這些問題，項目組負責人從概念上提出在有機合成中通過設計新試劑和新輔助基團來實現GAP（官能團輔助純化）化學/技術。一系列GAP試劑設計合成出來並被用於不對稱反應中，反應生成的固體產物可以通過一些常用溶劑或混合溶劑洗滌得到。同樣我們也合成了一些GAP催化劑，可用於催化一些不對稱反應，並且該催化劑可以通過GAP洗滌回收、重複使用幾次而不會使得反應的產率和ee值有明顯的下降。GAP多肽合成在避免傳統液相和固相多肽合成缺陷的同時卻兼具這兩者的優勢。另外利用具有潛在GAP性質的化合物實現了廉價金屬催化C-H鍵活化官能團化反應、可見光還原型自由基反應、電化學合成和極性翻轉反應。一些新的GAP化學官能團參與的反應還在進一步研究中。
