Epibatidine及其糖、胺基酸衍生物的合成和鎮痛活性

《Epibatidine及其糖、胺基酸衍生物的合成和鎮痛活性》是李潤濤為項目負責人，北京大學為依託單位的青年科學基金項目。

基本介紹

• 中文名：Epibatidine及其糖、胺基酸衍生物的合成和鎮痛活性
• 項目類別 ：面上項目
• 依託單位 ：北京大學
• 項目負責人：李潤濤

科研成果

序號	標題	類型	作者
1	Epibatidine 開鏈類似物的合成和鎮痛活性研究	期刊論文	張傳新|張紅梅|李長齡|葛澤梅|程鐵明|李潤濤|

項目摘要

化合物EP結構新穎，鎮痛活性強、作用受體新（尼古丁受體），具有非成癮性，但是毒性太大。為降低其毒性、保留其活性，發現新一代的非成癮性鎮痛藥物，本課題在完成EP全合成的基礎上，設計併合成了二十個EP的糖及胺基酸衍生物和十二個EP的開環衍生物。對所合成的化合物進行了初步的鎮痛活性試驗，總結了構效關係，為進一步深入研究奠定了基礎。在合成目標化合物的過程中發現，在三氟甲磺酸釔存在下，烷氧羰基保護的吡咯作為酸組份可很容易地與醛和胺發生曼尼希反應，為吡咯的2—位氨甲基化提了一種有效的方法。另外還發現了一種製備3-烷氧羰基四氫吡咯衍生物的有效方法。該課題共完成科研論文5篇，其中有4篇可在國際期刊上發表。