EACA

基本介紹

• 中文名：6-氨基己酸
• 外文名：EACA

化藥部頒標準

拼音名

Anji Jisuan

英文名

ACIDUM AMINOCAPROICUM

Aminocaproic Acid

標準編號

WS1-89（B）-89

[C6H13NO2=131.17]

本品按乾燥品計算，含C6H13NO2不得少於98.5%。

性狀

本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。

本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在氯仿或乙醚中幾乎不溶。

熔點 本品的熔點（附錄13頁）為204～207℃，熔融時同時分解。

鑑別

（1） 取本品與EACA對照品，各加水製成每1ml中含2.5mg的溶液，照薄層層析法（附錄26頁）試驗。吸收上述兩種溶液各2μl,分別點於同一矽膠G薄層板（ 臨用前於105℃活化1小時）上。另取乙醇-水-濃氨溶液（100:14:14）為展開劑,展開後，晾乾，噴以0.2%茚三酮水飽和的正丁醇溶液，在100℃乾燥15分鐘，供試品溶液與對照品溶液所顯主斑點的顏色與位置應相同。

（2） 本品的紅外光吸收圖譜與對照的《藥品紅外光譜集》的圖譜一致。

檢查

溶液的澄清度 取本品 1g，加新沸過的冷水20ml溶解後, 與濁度標準液 1號比較，不得更濃。

鹼度 取澄清度項下的溶液，依法測定（附錄33頁），pH值應為7.0～8.0 。

硫酸鹽 取本品 1g，依法檢查（附錄35頁），如發生渾濁,與標準硫酸鉀溶液1ml製成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。

乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄40頁）。

熾灼殘渣 取本品 1g，依法檢查（附錄42頁）遺留殘渣不得過0.1%。

鈣鹽 取本品 1g，加水20ml溶解後，加氨試液2ml,搖勻，分為二等份；一份中加草酸銨試液1ml,另一份中加水1ml,搖勻，放置5分鐘，兩液應同樣澄清。

重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄38頁第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

砷鹽 取本品 1g，加水23ml溶解後，加鹽酸5ml,依法檢查（附錄39頁），含砷量不得過百萬分之二。

含量測定

取本品約0. 2g,精密稱定，加甲醛溶液5ml溶解後，加乙醇20ml與酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉液（0.1mol/L）滴定；另取新沸過的冷水15ml，加甲醛溶液5ml 與乙醇20ml作空白試驗校正，即得。每1ml的氫氧化鈉液（0.1mol/L）相當於13.12mg的C6 H13NO2。

作用與用途

止血藥，抑制纖維蛋白溶酶的激活。用於纖維蛋白溶解功能亢進所致的產後出血及前列腺、肝、胰、肺等手術後的出血等。

用法與用量

口服 一次2～ 4g ，一日6～ 12g。

注意

腎功能不全者慎用，有血栓形成傾向者禁用。

貯藏

密閉保存。

製劑

（1）EACA片

（2）EACA注射液

EACA說明書

藥品名稱

EACA

英文名稱

Aminocaproic Acid

別名

6-EACA；ε-EACA；氨己酸；抗血纖溶酸；6-Aminocaproic Acid；Acid Aminocaproic；Acidum Amino Caproicum；氨基己酸

分類

血液系統藥物 > 促凝血藥

劑型

1.注射液：每支1g（10ml），2g（10ml）；

2.片劑：0.5g。

EACA的藥理作用

EACA是一種單氨基羧酸，為賴氨酸類似物，是特異性的抗纖維蛋白溶解藥，能抑制纖溶酶原的激活因子，使纖溶酶原不能激活為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白的溶解，產生止血作用。高濃度時，EACA對纖溶酶還有直接抑制作用，對於纖溶酶活性增高所致的出血症有良好療效。

EACA的藥代動力學

EACA經口服或靜脈內給藥後1～72h起效，在給予負荷劑量後起效時間相應縮短，而局部用於止血5min起效。其口服後1.2h達最大效應時間，有效血藥濃度為13μg/ml，口服生物利用度為80%～100%。靜脈內給藥80min後，可在滑囊液中測出濃度，維持約16h，但個體差異很大；而長期給藥後，則血管內外部位均全面分布，且容易滲透入紅細胞和其他組織細胞。口服給藥後分布容積為23L，靜脈給藥為30L。EACA14%～35%在肝臟代謝，代謝後11%為脂肪酸。EACA代謝後86%經腎臟排泄，腎臟清除率每分鐘為116ml，清除半衰期為1～5h。EACA能通過腹膜透析，透析清除率占全身清除率的58%；在血液透析時，血漿濃度明顯下降。

EACA的適應證

1.主要用於纖溶性出血，如腦、肺、子宮、膀胱、前列腺、尿道、腎上腺、甲狀腺等外傷或手術出血。

2.可用於肝硬化出血及嘔血與黑糞（上消化道出血）。

3.作為一種特異性解救藥，用於鏈激酶或尿激酶過量時。

EACA的禁忌證

1.彌散性血管內凝血。

2.有血栓形成的危險且未使用肝素治療者。

注意事項

1.（1）有心功能、肝功能或腎功能不全者；（2）有血栓形成傾向或過去有栓塞性血管病者。

2.EACA排泄較快，須持續給藥，否則其血漿有效濃度迅速降低。

3.在給藥前應明確診斷為原發性纖維蛋白溶解。有報導，用藥不當可發生血栓形成。

4.EACA不能阻止小動脈出血，術中如有活動性動脈出血，仍須結紮止血。

5.術中早期用藥或術前用藥，可減少手術中滲血，並減少輸血量。

6.EACA不套用於懷疑有腎臟或輸尿管出血的患者，由於輸尿管內有血塊形成，可引起管道阻塞。

7.EACA對一般慢性滲血效果顯著，對嚴重出血（如傷口大量出血及癌腫出血等）無止血作用。

8.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：外科手術時給以EACA，必須明確膀胱里沒有血凝塊存在，因為該藥積聚在血塊中，會抑制血塊溶解。

EACA的不良反應

1.可有與劑量相關的胃腸道功能紊亂、頭暈、耳鳴、頭痛、鼻和結膜充血。

2.在大劑量長期給藥後，可能導致肌肉損害，或發生腎衰竭。

3.如果EACA通過靜脈快速給藥，可能導致低血壓、心律失常。另外，有發生驚厥、射精障礙、心臟或肝臟損害的報導。

EACA的用法用量

1.（1）靜脈滴註：初始劑量為4～6g，以5%～10%葡萄糖溶液或生理鹽水100ml稀釋，15～30min內滴完；維持量為每小時1g，維持時間依病情而定，每天量不超過20g，可連用3～4天。（2）口服給藥：每次2g，每天3～4次，依病情服用7～10天或更久。

2.兒童：每次0.1g/kg，每天3～4次，依病情服用7～10天或更久。

藥物相互作用

1.EACA與肝素合用可用於彌散性血管內凝血的晚期，以阻斷繼發性纖溶亢進症。

2.服用避孕藥或雌激素的婦女，套用EACA可增加血栓形成的傾向。

3.對患者同時給予高度激活的凝血酶原複合原複合物和抗纖維蛋白溶解劑，有增加血栓形成的危險。

專家點評

EACA對纖溶酶原的激活因子產生競爭性抑制作用，使纖溶酶原不能被激活為纖溶酶，從而抑制纖維蛋白的降解而止血。EACA在高濃度（100mg/ml）時，對纖溶酶有直接抑制作用。適用於纖維蛋白溶解亢進引起的各種出血等。此外，也可用因腦、肺、前列腺、腎上腺、子宮等手術出血以及創傷性出血和肝硬化出血等。