基本介紹
- 外文名：Doxepin HCl
- 屬性：dibenzoxepin衍生之三環化合物
- 性質：強效的H1和H2受體拮抗劑
- 不良反應：嗜睡等
藥物作用,不良反應,
藥物作用
Doxepin HCl 為dibenzoxepin衍生之三環化合物，雖是強效的H1和H2受體拮抗劑，可競爭性抑制組織胺之生物活化作用（biological activation），但其止癢作用的真正機轉尚未清楚。
藥物動力學
局部塗抹doxepin藥膏後，全身吸收的程度未知。本藥吸收進入血液循環後，大部份在肝臟進行 first-pass metabolism ，主要代謝成具有藥理活性之desmethyldoxepin，進一步代謝成doxepin-N-oxide、hydroxydoxepin、hydroxydoxepin glucuronide等排泄於尿液中。Doxepin與desmethyldoxepin之排除半衰期分別為8-25小時及33.2-80.7小時，doxepin 之分布體積約為9-33L/kg，蛋白質結合率約79-84%，可通過BBB及胎盤，也會分泌至乳汁。
適應症
短期（≦8天）緩解濕疹性皮膚炎所引起之中重程度搔癢症狀，包括異位性皮膚炎（atopic dermatitis）或單純性慢性苔蘚（lichen simplex chronicus）等。
不良反應
最常見之副作用為嗜睡，如有過度嗜睡之現象發生，須減少每日塗藥次數或單位面積塗藥量、減少塗藥之體表面積或停止給藥。其他較少見之副作用為口唇乾燥、口渴、頭痛、眩暈、情緒變化、味覺改變等。
此外，常見之局部副作用為灼熱與刺痛感，情況多屬輕微，約25%較嚴重，少數患者可能因而須停藥。其他較少見之副作用為癢感加劇、濕疹惡化、皮膚乾燥緊繃、水腫、感覺異常等。
