DNMT核苷類似物

DNMT核苷類似物是由細胞內激酶磷酸化所得，一旦進入到DNA中，其與DNMT形成共價鍵，使之不能進一步甲基化。從而導致複製初級DNA的去甲基化。臨床上已經研製了兩種藥物；5-氮雜-2’-脫氧胞苷酸和5-氮雜胞苷。這些DNMTi目前多用於治療血液系統疾病（如骨髓增生異常綜合徵）和多種類型的白血病。

小分子抑制劑阻止DNA甲基轉移酶是調節基因組及功能基因甲基化的策略之一。使用人類DNMT1的催化區D模型設計出合理的DNA甲基轉移酶抑制劑（DNMTs inhibitor，DNMTi），與活性催化部位非共價結合的DNMTi是另外一種可以將DNA甲基化沉默的方法。RG108是首個設計的DNMTi，它在體內和體外實驗中表現出了去甲基化活性。