Alpha1受體親和色譜藥物篩選新模型的構建及其套用

Alpha1受體親和色譜藥物篩選新模型的構建及其套用

《Alpha1受體親和色譜藥物篩選新模型的構建及其套用》是依託西北大學,由鄭曉暉擔任項目負責人的面上項目。

基本介紹

  • 中文名:Alpha1受體親和色譜藥物篩選新模型的構建及其套用
  • 項目類別:面上項目
  • 項目負責人:鄭曉暉
  • 依託單位:西北大學
  • 負責人職稱:教授
  • 批准號:20875074
  • 研究期限:2009-01-01 至 2011-12-31
  • 申請代碼:B0401
  • 支持經費:32(萬元)
項目摘要
以心腦血管疾病用藥發揮藥效的主要靶體- - alpha1-腎上腺素受體(alpha1-adrenceptor, alpha1-AR)為例,通過培養高表達alpha1-AR細胞獲得該受體。採用溫和的化學偶聯方法,將其通過共價鍵均勻地固載於大孔矽膠表面,對固定相受體鍵合量、生物活性和保留特性進行表征,並研究固載化受體與藥物的作用位點及作用常數,建立alpha1-AR親和色譜篩選藥物的新模型;用該模型研究alpha1-AR配體的構效關係,並對丹參中與alpha1-AR作用的活性成份進行篩選。該模型可從分子水平上對中藥等複雜體系中與alphal-AR有特異性作用的活性成分進行快速篩選、分離,能預測其活性,且具有穩定性好和選擇性強的特點,可為創新藥物活性成分的篩選提供新途徑。

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