ANA-756為一種非聯苯四唑類AT1受體拮抗藥,與AT1受體呈競爭性或混合性拮抗。
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英文名稱
Tasosartan
別名
他索沙坦
分類
循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制劑
劑型
50mg。
藥理作用
該藥作用持續時間長。通過選擇性與AT1受體結合而發揮藥理作用。該藥特點是與AT1受體結合牢固,離解緩慢,故長效而持久,藥理作用達24h以上;在抑制AT1受體的同時,兼有輕度的α1受體阻滯作用。
藥代動力學
大鼠口服ANA-756後,藥物代謝為羥化ANA-756與烯醇ANA-756。烯醇ANA-756與AT1受體親和力更強,拮抗AngⅡ收縮血管的作用比原藥高20倍,比氯沙坦高65倍。ANA-756及其代謝產物與血漿蛋白結合率高。藥物半衰期為0.9~6.6h,持續時間達24h以上。
適應證
高血壓。
禁忌證
(尚不明確)
不良反應
不良反應發生率低,臨床耐受性好。
用法用量
每次50~200mg,每天1次。
藥物相互作用
ANA-756與卡托普利合用對心血管系統的作用比單獨套用強,為協同作用。
專家點評
為長效持久作用較強之降壓藥,可作為一線藥物使用。