《5-取代嘧啶碳環核苷的合成及生物活性研究》是依託河南師範大學，由范學森擔任項目負責人的面上項目。
基本介紹
- 中文名：5-取代嘧啶碳環核苷的合成及生物活性研究
- 項目類別：面上項目
- 項目負責人：范學森
- 依託單位：河南師範大學
- 批准號：20772025
- 申請代碼：B0706
- 負責人職稱：教授
- 研究期限：2008-01-01 至 2010-12-31
- 支持經費：30（萬元）
項目摘要
近年來，我們設計併合成了一系列新型的5-取代嘧啶核苷衍生物，部分化合物在體外表現出優異的抗痘病毒和皰疹病毒以及抗利什曼原蟲等多種生物活性。然而，由於結構上的原因，它們在體內的抗代謝穩定性差，生物活性也受到很大影響。本項目擬將原核苷分子中的的D-核糖用一個具有特定立體構型的環戊醇來取代，即得到相應的碳環核苷。這一變化將使目標產物在結構上從原來不穩定的半縮醛胺糖苷連線轉變為穩定的三級胺，賦予相應核苷抵制磷酸化酶斷裂的能力。預計經結構改造的核苷類似物將在保持原有生物活性的同時，具有更高的代謝穩定性，從而顯示良好的體內生物活性。在此基礎上，本項目還將以優勢結構的組合為出發點，進一步設計併合成其它5-取代嘧啶碳環核苷類似物，研究其生物活性並總結構效關係，以發現具有更高活性的先導物，為開發新型的抗病毒及抗利什曼原蟲藥物奠定基礎。
