3-（2-氯乙基）-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶並[1,2-a]嘧啶-4-酮

《3-（2-氯乙基）-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶並[1,2-a]嘧啶-4-酮》是重慶醫科大學於2020年12月31日申請的專利，該專利公布號為CN112979643A，專利公布日為2021年6月18日，發明人是袁建勇、李丹、商素琴、王印、徐平。

基本介紹

• 中文名：3-（2-氯乙基）-9-羥基-2-甲基-4H-吡啶並[1,2-a]嘧啶-4-酮
• 申請公布號 ：CN112979643A
• 申請公布日 ：2021.06.18
• 申請號 ：2020116421383
• 申請日：2020.12.31
• 申請人：重慶醫科大學
• 地址：400042重慶市渝中區醫學院路1號
• 發明人：袁建勇; 李丹; 商素琴; 王印; 徐平
• Int. Cl.：C07D471/04(2006.01)I; C07C69/716(2006.01)I; C07C67/343(2006.01)I
• 專利代理機構：重慶智慧之源智慧財產權代理事務所(普通合夥)50234
• 代理人：高彬

專利摘要

本發明提供了一種3‑(2‑氯乙基)‑9‑羥基‑2‑甲基‑4H‑吡啶並[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮，使用乙醯乙酸乙酯與1‑溴‑2‑氯乙烷於鹼性條件下發生取代反應得到2‑乙醯基‑4‑氯丁酸乙酯，然後2‑乙醯基‑4‑氯丁酸乙酯與3‑羥基‑2‑氨基吡啶反應製得。與現有帕潘立酮的製備方法相比，通過製備3‑(2‑氯乙基)‑9‑羥基‑2‑甲基‑4H‑吡啶並[1,2‑a]嘧啶‑4‑酮這一中間體可以規避使用高污染性的氯化劑，如：二氯亞碸，三氯氧磷等，無廢氣廢液的產生，原料廉價易得，不需要苛刻的反應條件，並具有優異的收率與純度，安全性高，操作簡便，工藝經濟性高，適合工業化生產。