17α-甲基睪丸酮是一種化學物，分子式是C20H30O2，分子量為302.46。
基本介紹
- 中文名：17α-甲基睪丸酮
- 外文名：17 alpha methyl testosterone
- 分子式：C20H30O2
- 分子量：302.46
- 性狀：無臭，無味
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藥典標準
品名
甲睪酮
Jia Gaotong
Methyltestosterone
來源及含量
本品為17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮。按乾燥品計算，含C20H30O2應為97.0%～103.0%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，無味；微有引濕性。
本品在乙醇、丙酮或三氯甲烷中易溶，在乙醚中略溶，在植物油中微溶，在水中不溶。
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為163～167℃。
取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+79°至+85°。
鑑別
（1）取本品5mg，加硫酸－乙醇（2：1）1ml使溶解，即顯黃色並帶有黃綠色螢光。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》120圖）一致。
檢查
取本品，加甲醇溶解並稀釋製成每1ml中約含0.6mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，不得多於3個，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.75倍（1.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.025倍的峰可忽略不計。
取本品，在105℃乾燥2小時，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水（72：28）為流動相；檢測波長為241nm。取甲睪酮與睪酮，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中分別約含0.1mg的溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，理論板數按甲睪酮峰計算不低於1500，甲睪酮峰與睪酮峰的分離度應符合要求。
取本品約10mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取甲睪酮對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
類別
雄激素藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
甲睪酮片
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
說明書
藥品名稱
17α-甲基睪丸酮
英文名稱
Methyltestosterone
別名
17α-甲基睪酮；17α-甲基睪丸酮；甲基睪酮；甲基睪丸素；甲基睪丸酮；Android；Androsan；Testoviron
分類
內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥
劑型
5mg，10mg；
2.片劑：5mg，10mg。
藥理作用
1.促進男性性徵和生殖器官發育，並保持其成熟狀態，大劑量可抑制垂體前葉分泌促性腺激素，從而發揮負反饋作用。對女性可對抗雌激素，抑制子宮內膜生長及卵巢、垂體功能。
2.同化作用：能明顯地促進蛋白質合成，減少胺基酸分解（異化作用），使肌肉增長，體重增加，降低氮質血症，同時出現水、鈉、磷瀦留現象。
3.代謝作用：促進鈣、磷再吸收，增加骨骼中鈣磷沉積及骨質形成。
4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下時，較大劑量可以促進細胞的生長，使紅細胞和血紅蛋白增加。這可能是通過促進腎臟分泌促紅細胞生成素（erythropoietin）所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。
藥代動力學
17α-甲基睪丸酮口服能從胃腸道吸收，口服10mg後1～2h達藥峰濃度，半衰期約為2.5～3.5h，也可從口腔黏膜吸收。由於口服經肝臟代謝失活，故以舌下含服為宜，劑量可減半。舌下含服的療效比口服高2倍。17α-甲基睪丸酮在肝臟代謝較慢，因而半衰期較長。
適應證
1.先天缺失或後天缺損的無睪症及睪丸功能不全的類無睪症者套用17α-甲基睪丸酮代替代治療。
2.月經過多：17α-甲基睪丸酮可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。
3.子宮內膜異位：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內膜細胞的局部代謝，促使異位內膜軟化和退化。
4.子宮肌瘤：近絕經年齡而月經量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續3～6個月。
5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者病情得到緩解。
6.老年人骨質疏鬆。
7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢。
禁忌證
1.對17α-甲基睪丸酮有過敏史者。
2.肝腎功能不全患者。
3.前列腺癌患者、孕婦及哺乳期婦女。
注意事項
1.肝腎功能不全患者。
2.老年男性患者在使用17α-甲基睪丸酮時，有發生前列腺增生及前列腺癌的高度危險。
3.乳腺癌患者服用17α-甲基睪丸酮時，由於刺激骨質溶解，可引起血鈣過高，一旦發生需停藥。
4.女性用藥需監測其可能出現的男性化徵象，一旦發生需立即停藥。另外，使用17α-甲基睪丸酮期間應定期檢查肝功能等，如有異常則需停藥。
5.女性患者應限制雄激素使用的每月總量不超過300mg。
6.一旦出現水腫（伴有或不伴有充血性心力衰竭）時，應停藥並加用利尿劑。
7.糖尿病患者套用睪酮，能夠降低血糖，因此要減少胰島素的用量。
8.當使用17α-甲基睪丸酮含片時，切勿將藥片吞服，並且含服期間不要嚼口香糖、喝水或抽菸。
9.男性患者可引起睪丸萎縮、精子生成減少。發現此現象應立即停藥。每月總量不超過300mg，一般可避免女性患者男性化。可干擾肝臟內毛細膽管的排泄功能，使膽汁淤積，引起膽汁淤積性黃疸。出現黃疸或肝功能異常者應停藥。
不良反應
1.17α-甲基睪丸酮化學結構式中有17α-烷基的雄激素，長期大劑量服用易致膽汁淤積性肝炎，出現黃疸。
2.長期套用於女性患者可能引起痤瘡、多毛、聲音變粗、閉經、乳腺退化、性慾改變等男性化現象。
3.舌下給藥可致口腔炎，表現為疼痛、流涎等症狀。
4.如患者原有心、腎、肝疾病，服用17α-甲基睪丸酮後可導致水腫，並可伴有充血性心力衰竭。
用法用量
1.先天缺失或後天缺損的無睪症及睪丸功能不全的類無睪症者套用17α-甲基睪丸酮代替代治療。口服，起始量每天30～101.0mg，維持量為每天20～60mg。
2.月經過多：17α-甲基睪丸酮可增強子宮肌肉及子宮血管張力，改善盆腔充血，減少出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月劑量不超過300mg。
3.子宮內膜異位症：可能是間接地通過其抗雌激素作用或直接影響子宮內膜細胞的局部代謝，促使異位內膜軟化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月經第5～25天用，連續治療3～6個月。
4.子宮肌瘤：近絕經年齡而月經量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，連續3～6個月。
5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌轉移者病情得到緩解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。
6.老年性骨質疏鬆症：每天10mg，舌下含化。
7.小兒再生障礙性貧血：可使骨髓造血功能得到顯著改善，但顯效較慢，一般在用藥後2～4個月才顯效，5～8個月為1個療程。
8.男性性腺功能低下者激素替代治療：每次5mg，每天2次。
9.絕經婦女晚期乳腺癌姑息治療：每次25mg，每天1～4次。如果對治療有反應，2～4周后，用量可減至每天2次，每次25mg，舌下含服。
10.男性雄激素缺乏症：開始時每天30～100mg，維持量為每天20～60mg。
藥物相互作用
1.17α-甲基睪丸酮可增強抗凝血藥如華法林等的療效，使出血的危險性增加。
2.與環孢素合用可增加環孢素的不良反應。
3.與腎上腺皮質激素合用，可加重水腫。
4.與氨苄西林、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等合用，可降低17α-甲基睪丸酮的療效。
專家點評
17α-甲基睪丸酮為天然雄激素睪酮的17-α位甲基衍生物，口服可吸收，舌下含服效果更好。具有雄激素和蛋白同化作用，促進蛋白合成及骨質形成，刺激骨髓造血功能，還有抗雌激素作用，抑制卵巢功能及子宮內膜生長。是性激素替代療法常用藥物，具有明顯療效，但作用時間短，每天要多次用藥。
