龍膽苦苷

本品為龍膽科植物條葉龍膽Gentiana manshurica Kitag.、龍膽Gentiana scabra Bge 、 三花龍膽 Gentiana triflora pall 或堅龍膽Gentiana rigescens Franch. 的乾燥根及根莖。龍膽具有利膽、抗炎、健胃、降壓等作用。龍膽中主含環烯醚萜苷類成分，龍膽苦苷為其中主要有效成分。

基本介紹

• 中文名：龍膽苦苷
• 外文名：Gentiopicroside
• 分子式：C16H20O9
• 分子量：356

簡介

別名：龍膽苦甙

化學名：5-Ethenyl-6-(β-D- glucopyranosyloxy)-5,6- dihydro- 1H,3H - pyrano[3,4-C]pyran-1-one

理化性質：白色針狀結晶，有內酯甙類化合物的顏色反應，易 溶 解 於 水、甲醇及乙醇等溶劑。

CAS 登錄號 20831-76-9

EINECS 登錄號 244-070-2

Mp： 191℃

[α]D： -196.3(H2O)

UV：λmax 270(MeOH)

純度：98%

含量測定

照高效液相色譜法（《中華人民共和國藥典》2010版 附錄VI D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗 以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水（25：75)為流動相；檢測波長為270nm。理論板數按龍膽苦苷峰計算應不低於3000。

對照品溶液的製備 取龍膽苦苷對照品適量， 精密稱定，加甲醇製成每l ml 含0.2mg的溶液，即得。

供試品溶液的製備 取本品粉末（過四號篩）約0.5g，精密稱定，精密加人甲醇20ml,稱定重量，加熱回流15分鐘，放冷，再稱定重量，用甲醇補足減失的重量，搖勻，濾過，濾液備用，精密量取續濾液2ml ，置10ml量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，即得。

測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl，注人液相色譜儀，測定，即得。

本品按乾燥品計算，龍膽含龍膽苦苷（C 1 6 H 2 0 9 )不得少於3. 0% ；堅龍膽含龍膽苦苷（C1S H 2 O s ) 不得少於1.5%

龍膽苦苷對照品

【名稱】龍膽苦苷; 【別名】龍膽苦甙; 【英文名】Gentiopicroside; 【分子式】C16H20O9; 【分子量】356.32; 【CAS號】20831-76-9; 【檢測方式】高效液相色譜法HPLC≥98%; 【規格】10mg 20mg 100mg 500mg 1g （可根據客戶需求包裝）; 【性狀】 本品白色針狀晶體【作用與用途】本品用於含量測定。; 【提取來源】本品為龍膽科植物條葉龍膽Gentiana manshurica Kitag.、的乾燥根及根莖。; 【藥理性質】 具有利膽、抗炎、健胃、降壓等作用。龍膽中主含環烯醚萜苷類成分，龍膽苦苷為其中主要有效成分。

藥理作用

抗炎、鎮痛作用

陳長勛等報導，龍膽苦苷具有抗炎作用。龍膽苦苷對二甲苯所致小鼠耳腫脹和角叉菜膠及酵母多糖 A 所致大鼠足跖腫脹有所減輕，對冰醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性的增加能起到抑制作用。陳 雷 等報 道，龍膽苦苷具有抗炎鎮痛作用。龍膽苦苷對二甲苯致小鼠耳廓腫脹和蛋清致大鼠足趾腫脹急性炎症模型及大鼠肉芽腫慢性炎症模型均有一定的抑制作用；對熱和化學刺激引起的疼痛，龍膽苦苷能提高痛閾值。腹腔注射冰醋酸引起急性腹膜炎產生持久疼痛刺激，粗莖秦艽鎮痛效果好；大葉秦艽對二甲苯引起的炎症反應，有最佳效果的抑制作用；麻花秦艽對棉球誘導的慢性炎症反應的抑制率最高李慶採用不同的抗炎模型對秦艽醇提液的抗炎作用進行研究，表明秦艽醇提液對多種炎症模型均有顯著的抑制作用。連 續7d灌 胃新疆秦艽，可以顯著增加佐劑性關節炎雄性 SD 大鼠的紅細胞膜流動性，說明對關節炎有一定的預防作用。

保肝利膽作用

龍膽水提物具有明顯的保肝作用，其機制可能是直接抑制血清中轉氨酶的活性，保護肝細胞膜，抑制在肝臟發生的免疫反應，促進吞噬功能及刺激肝藥酶活性，加強對異物的處理。龍膽苦苷對化學性（四氯化碳、TAA 等）及免疫性肝損傷具有保護作用。龍膽苦苷可以保護肝細胞膜；增加尿嘧啶核苷酸合成作用。可明顯降低多種急慢性肝損傷動物血清轉氨酶，減輕肝組織片狀壞死、腫脹及脂肪變性的程度，促進肝臟的蛋白質合成。小鼠尾靜脈注射龍膽粉針劑10d後，肝損傷模型小鼠血清 ALT和 AST活性顯著降低；大劑量的龍膽粉針劑能抑制α－萘異硫氰酸酯（ANIT）黃疸模型大鼠血清 TB及 ALT 水 平，中 小 劑量能顯著降低 ALT，但對 TB作用不明顯。急性肝損傷的小鼠灌服龍膽苦苷後，血清 ALT 和 AST 水平降低，肝組織中的谷胱甘肽過氧化物酶活力增加，膽流量明顯增加，膽紅素質量濃度提高。

健胃作用

文獻報導，龍膽苦苷能直接刺激胃液和胃酸的分泌，使胃液中游離酸含量提高，降低胃內pH 值。灌胃龍膽總苷可以對抗阿托品引起的小鼠胃排空延遲和促進大鼠胃內固體及液體排空，並抑制大鼠胃液的總酸排出量及胃蛋白酶活性。孫芳雲等研 究 表 明，大葉秦艽乙醇提取物（石油醚脫脂）組分能明顯抑制阿司匹林及乙醇誘導大鼠潰瘍模型的胃黏膜損傷並縮小潰瘍面積。大劑量有減少胃液和胃蛋白總量分泌的作用。

其他

有文獻報導，龍膽苦苷在體外對人肺腺癌細胞株A549具有一定的抑制作用。黃馨慧等研究表明龍膽苦苷對SMMC－7721人肝癌細胞具有殺傷效應，可 抑 制 人 肝 癌細胞的增殖。秦艽等龍膽屬植物中的龍膽苦苷質量濃度在0．25～10．00g·mL－1范 圍 內，其清除氧自由基能力隨質量濃度的增加而增強，清除率達40．74%～87．03%。據報導，龍膽苦苷抗氧化活性 RC50為0．075g·mL－1。龍膽總苷能降低離體豚鼠迴腸的自主收縮功能，其抑制作用可能是通過阻滯鈣離子內流或抑制鈣調素等鈣離子結合蛋白而發揮作用。大鼠灌服龍膽煎劑，其體內糖酵解和脂肪降解受阻，機體能量代謝作用降低。家兔耳緣靜脈注射秦艽水煎醇沉液，血 壓下降，但心率沒有明顯變化。小鼠腹腔注射苯巴比妥鈉，對正常小鼠睡眠時間有延長作用，對翻正反射消失時間有縮短作用。龍膽對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和變形桿菌均有不同程度的抑制作用。

龍膽苦苷臨床配伍套用

作為君藥治療肝膽疾病

肝舒片是由當藥、黨參、黃精、木香以及維生素 C所組成的複方中成藥製劑，具 有 改 善 肝 功能和增加食慾作用，主要用於慢性和遷延性肝炎。金 膽 片 由龍膽、金錢草、虎 杖、豬膽膏等中藥組成，具有利膽消炎的功效。臨床常用於急慢 性 膽 囊 炎、膽石症及膽道感染等。龍 膽瀉肝丸是由龍膽、柴胡、黃芩、梔子等10味中藥加工製成的丸劑，用於治療肝膽濕熱、頭 暈 目 赤、耳 鳴 耳 聾、耳 腫 疼 痛、脅 痛口苦、尿赤澀痛、濕熱帶下。

作為君藥祛除疼痛

逐淤消痛膠囊是由秦艽 、牛膝 、甘草等 13味藥材經提取分離後製成的中藥製劑，具 有 活 血 祛瘀、通經活絡、通痹止痛的功效，用於治療頸痹 （氣 滯 血 瘀）所致頸痛、肩痛、臂痛或 周 身 疼 痛，經 久 不 愈。骨筋丸片是由秦艽、獨活、鬱金等41味藥組成，具有活血化瘀、舒筋通絡、祛風止痛之功效，用於治療風濕傷絡、氣滯血瘀之關節疼痛、增生性關節炎等症。治療胃部疾病 複方龍膽碳酸氫鈉片含有碳酸氫鈉、大黃、龍膽等成分，用於治療胃脹、反酸和食欲不振。胃 痛 寧 片主要由蒲公英提取物、龍膽粉、甘草乾浸膏、小茴香油、天仙子浸膏、氫氧化鋁組成，具有清熱燥濕、理氣和胃、制酸止痛的功效，用於濕熱互 結 所 致 胃、十 二 指 腸 潰 瘍，胃 炎，症 見 胃脘脹痛、喛氣泛酸、食欲不振、大便秘結、小便短赤。艽龍膠囊由龍膽總苷粉加適量輔料製成顆粒，裝入膠囊製得，用於功能性消化不良屬肝胃鬱熱症者，症見胃脘飽脹、口乾口苦。

抗炎作用

熱毒清滴眼液由黃連、龍膽草、谷精草等4味中藥配伍組成，具有清除燥熱、瀉火解毒、開竅醒目之功效，用於治療病毒性角膜炎及急慢性結膜炎。龍膽通竅丸是複方製劑，由龍膽、辛夷 、羌活 、黃芩 等17味 藥材 組 成，具有消炎清熱、祛風散寒、通竅止痛功能，用於慢性單純性鼻炎、變應性鼻炎。