鹽酸阿普林定片

成份

鹽酸阿普林定，其化學名稱： N ，N' －二乙基－ N ' － 2 －茚滿基－ N ' －苯基－ 1 ， 3 －丙二胺單鹽酸鹽
分子式： C₂₂H₃₀N₂·HCl
分子量： 358.96

性狀

本品為糖衣片，除去糖衣顯類白色。

適應症

用於頻發的室性和房性期前收縮，陣發性室性和房性心動過速，預激綜合徵合併心動過速等。

規格

25 mg

用法用量

口服。成人：首次一般為100mg(4片)，其後6～8小時50～100mg(2～4片)，當日不超過300mg(12片)，2～3日內各100～150mg(4～6片)，分2～3次服，此後逐漸減至維持量，維持量為每日50～100mg(2～4片 ) 。
兒童及老弱者：用量酌減，或遵醫囑。

不良反應

個別病人可有眩暈、共濟失調、感覺異常、幻視、復視、記憶障礙、手顫。嚴重的可發生癲癇樣抽搐，亦可見噁心、嘔吐，腹瀉。偶見 ALT 升高，膽汁鬱積性黃疸和粒細胞缺乏症等特異質反應。

禁忌

1、中、重度房室傳導組滯及重度室內傳導組滯患者禁用。
2、有癲癇樣發作史患者禁用。
3、黃疸或血象異常患者禁用。
4、嚴重心功能不全患者禁用。
5、對本品過敏者禁用。

注意事項

1. 本品必須在醫生的指導下使用。對於有器質性心臟病的患者，特別是有心肌缺血和心功能不全者應慎用。
2. 個別病人如有眩暈、感覺異常、噁心、手顫等不良反應，減量或停藥即可消失。
3. 肝腎功能不全、老年患者、帕金森病、有精神病史者慎用。
4. 給藥過程中定期進行血常規檢查(白細胞)，肝、腎功能，心電圖出現異常應停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。

老年用藥

老年患者慎用。

藥物相互作用

同時套用普魯卡因或利多卡因作浸潤麻醉時，應停藥或減量治療 2 ～ 3 天，不得與其他抗心律失常藥並用。

藥物過量

本品治療量與中毒量接近，安全範圍小，過量可引起不良反應，亦可導致心律失常。

藥理毒理

本品屬Ⅰ β- 類抗心律失常藥物，抑制細胞膜對 Na 的通透性，但不促進 K外流，能減慢心臟傳導系統各部分的傳導，降低膜反應性，提高興奮閾值，延長心房、房室結、希氏一浦肯野系統( Purkinje's fibers )和心室的有效適應期，阻滯旁路的前向和逆向傳導。

藥代動力學

健康人一次服用本品 200mg ， 2 ～ 4 小時血藥濃度達到峰值，有效血藥濃度 0.5 ～ 2 μ g/ml ，其半衰期為 13 ～ 58 小時(平均約為 27.9 小時)。口服本品，主要在肝臟代謝， 15 分鐘即可在尿中和膽汁中測出其代謝產物， 65 %經尿液排泄， 35 %由糞便排泄，每天服用 100 ～ 125mg 的病人連續服 5 ～ 6 個月後未發現因藥物蓄積而導致血藥濃度過高。