鹽酸阿呋唑嗪片

成份

鹽酸阿夫唑嗪。

性狀

本品為白色薄膜衣片，去除薄膜衣後顯白色或類白色。

適應症

用於緩解良性前列腺增生症狀。

規格

2.5mg

用法用量

口服，建議首劑量在睡前服用。通常成人的常用劑量為一次1片(2.5mg)，一日3次，老年患者起始劑量每日早晚各1片，最多增至一日4片(10mg)。腎功能損傷患者：起始劑量應一次1片(2.5mg)，一日2次，隨後根據臨床反應調整劑量。輕度及中度肝功能損傷患者：起始劑量應一次1片(2.5mg)，一日1次，隨後根據臨床反應增至一次1片，一日2次。

不良反應

常見的不良反應為眩暈、虛弱、頭痛、心跳加快，偶見體位性低血壓、潮熱、瞌睡、消化不良、噁心、嘔吐、腹泄、暈厥、口乾、皮疹。若出現不良反應，應及時告醫生。

禁忌

1.對本品過敏者禁用。 2.血壓過低者及出現體位性低血壓的患者禁用本品。 3.嚴重肝功能損傷患者禁用本品； 4.兒童及婦女禁用本品。

注意事項

1.有些患者可能在服用本品後，在站立時出現動脈血壓降低的現象，這種現象常伴有眩暈、疲乏、出汗的症狀，在此情況下，病人應躺下，直至上述過渡性症狀完全消失為止。 2.患者在需要麻醉時，應於麻醉前停用本品，以免引起血壓不穩定。 3.冠心病患者在心絞痛發作期間和惡化時應停用本品。 4.服用本品初期可能出現眩暈、虛弱等症狀、駕駛車輛和操縱機器者應小心。

孕婦及哺乳期婦女用藥

治療適應症中不涉及婦女。在妊娠期間服用本品的安全性以及本品是否分泌入乳汁中尚不清楚。

兒童用藥

治療適應症中不涉及兒童。目前尚無有關兒童用藥的資料。

老年用藥

在某些患者中，尤其是那些正在使用抗高血壓藥物治療的患者，在服藥後數小時內可能發生體位性低血壓，同時可能伴有其它症狀（頭暈，疲勞和出汗）。老年患者建議謹慎用藥。

藥物相互作用

1.本品應避免與其它受體拮抗劑契約。 2.鈣拮抗劑與本品對擴張血管有協同作用，與本品合用可能導致嚴重的低血壓，故本品應避免與鈣拮抗劑合用。 3.本品與抗高血壓藥、心絞痛治療藥合用時應慎重。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

鹽酸阿夫唑嗪是一種喹唑啉類衍生物，可選擇性地阻斷分布於膀胱、尿道和前列腺三角區的突觸後腎上腺素受體，拮抗該受體介導的下泌尿道平滑肌收縮，從而改善良性前列腺增生患者排尿困難的相關症狀。

藥代動力學

阿夫唑嗪，鹽酸阿夫唑嗪與血漿蛋白的結合率接近90%，其主要通過肝臟代謝，尿排泄，11%保持為原型不變。大部分代謝物為非活性物質，在糞便中排泄（75-90%）本品藥代動力學在慢性心衰患者中沒有改變。長效緩釋處方，在健康中年志願者中，服用10mg長效緩釋片的生物利用度的平均值，與服用7.5mg(2.5mg片，每天3次)快速釋放片劑比較，是後者的104%。長效緩釋片血藥濃度達峰時間約為服藥後9小時，快速釋放片劑則在1小時達到血漿峰濃度。消除半衰期為9.1小時。研究顯示，進食後服用本品生物利用度增加（參見用法用量）。與中年健康志願者比較，老年患者中藥代動力學參數（Cmax和AUC）不發生改變。與腎功能健全的患者比較，中度腎功能衰竭（肌苷清除率大於30ml/min）的患者，其Cmax和AUC平均值有所增加，清除半衰期保持不變。對肌苷清除率大於30ml/min的患者，不需要改變服藥劑量。