鹽酸西替利嗪分散片，適應症為治療季節性或常年性過敏性鼻炎，以及由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸西替利嗪分散片
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：哌嗪類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
化學名稱：本品主要成份為鹽酸西替利嗪，其化學名為（±）-2-{2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基}乙酸二鹽酸鹽。
化學結構式：
化學結構式：
分子式：C21H25ClN2O3·2HCl
分子量：461.85
性狀
本品為白色或類白色片。
適應症
治療季節性或常年性過敏性鼻炎，以及由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢。
規格
10mg。
用法用量
成人和12歲及12歲以上兒童：口服，每次10mg）（一片），每日一次。若出現不良反應，可改為早晚各服一次，每次5mg。或遵醫囑。
6～11歲兒童，根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，每日一次，或遵醫囑。
2～5歲兒童，推薦起始劑量為2.5mg每日一次，最大劑量可增至5mg每日一次，或2.5mg每12小時1次，或遵醫囑。
6～11歲兒童，根據症狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或10mg，每日一次，或遵醫囑。
2～5歲兒童，推薦起始劑量為2.5mg每日一次，最大劑量可增至5mg每日一次，或2.5mg每12小時1次，或遵醫囑。
不良反應
不良反應輕微且為一過性，有睏倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口乾及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1.腎功能損害者用量應減半。
2.酒後避免使用。
3.司機、操作機器或高空作業人員慎用。
2.酒後避免使用。
3.司機、操作機器或高空作業人員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物致畸試驗顯示無致畸作用。妊娠期及哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
在6-12歲兒童血漿中半衰期為6小時，在2-6歲兒童中為5小時，所以血漿代謝兒童要高於正常成人。2-12歲兒童用藥劑量見【用法用量】，2歲以下兒童用藥的安全有效性尚未確證。
兒童在有肝、腎功能損害時，6-11歲用量應減量，6歲以下不推薦使用。
兒童在有肝、腎功能損害時，6-11歲用量應減量，6歲以下不推薦使用。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
至今尚未發現有與其他藥物相互作用的報導，但同時服用鎮靜藥時應慎重。
藥物過量
過量尚無特效拮抗劑，在過量服用的情況下應立即洗胃，採用支持療法，並長期嚴密觀察病情變化。
藥理毒理
藥理作用
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達 64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和 135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達 96mg/Kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明，給藥量的大約 3%經乳汁排泄。
致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不明顯。
本品為口服選擇性組胺H1受體拮抗製劑。無明顯抗膽鹼和抗5-羥色胺作用，中樞抑制作用較小。
毒理研究
遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果提示，西替利嗪經口給藥劑量達 64mg/kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時，對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和 135mg/kg（按體表面積折算，分別約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍）時，均未見致畸作用。但目前尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不總能預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時，才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠（母鼠）經口給藥劑量達 96mg/Kg(按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時，可引起仔鼠體得增長延遲。Beagler犬的研究表明，給藥量的大約 3%經乳汁排泄。
致癌性：大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達20mg/kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍）時，未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中，劑量達16mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍，或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍）時，可引起雄性動物良性腫瘤的發生率增加；劑量為4mg/Kg（按體表面積折算，約相當於成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍，或兒童臨床推薦最大日劑量）時，未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不明顯。
藥代動力學
據文獻報導，本品吸收快，口服10mg後30～60分鐘血藥濃度可達峰值，其峰濃度約為257ng/ml，血藥濃度時間曲線下的面積為2.87mg/Lh，穩態時分布容積為30～40L，蛋白結合率為93%。本品半衰期為7～10小時，約70%以原形藥從尿中排除，約10%從糞便中排除，食物可使本品血藥濃度達峰時間延遲1.7小時，血藥濃度降低23%。
貯藏
遮光，密封，在陰涼處(不超過20℃)保存
包裝
雙鋁箔包裝，6片/板×1板/盒，6片/板×2板/盒，6片/板×4板/盒.
有效期
24個月。
執行標準
YBH02742004
