鹽酸舍曲林，是一種有機化合物，化學式為C17H18Cl3N，是一種抗抑鬱藥。
基本介紹
- 中文名：鹽酸舍曲林
- 外文名：Sertraline hydrochloride
- 化學式：C17H18Cl3N
- 分子量：342.69
- CAS登錄號：79559-97-0
- EINECS登錄號：200-659-6
- 熔點：246 至 249 ℃
- 沸點：416.3 ℃
- 外觀：白色至灰白色結晶性粉末
- 閃點：205.6 ℃
- 安全性描述：S22；S24/25
- 危險性符號：Xi
- 危險性描述：R36/37/38
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化合物簡介
基本信息
化學式：C17H18Cl3N
分子量：342.69
CAS號：79559-97-0
EINECS號：200-659-6
理化性質
熔點：246-249ºC
沸點：416.3ºC
閃點：205.6ºC
外觀：白色至灰白色結晶性粉末
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：1
可旋轉化學鍵數量：2
拓撲分子極性表面積（TPSA）：12
重原子數量：21
表面電荷：0
複雜度：322
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
適應症
抑鬱症和強迫症。
用法用量
常用量50mg，每日一次，可根據病情在數周內緩慢加量，最大量200mg/日。
不良反應
輕度口乾，噁心，消化不良，稀便及腹瀉。少數患者有震顫、出汗增加、男性射精延遲。偶見無症狀性血清轉氨酶升高。
注意事項
不穩定型癲癇患者、肝腎功能不全者、孕婦及哺乳婦女慎用。不宜與電休克合併治療。
藥典信息
來源
本品為(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽，按乾燥品計算，含C11H17Cl2N•HCl不得少於98.5%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
本品在甲醇或乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。
鑑別
1、取本品，加乙醇溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在266nm、274nm和282nm的波長處有最大吸收。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集835圖）一致。
3、本品的乙醇-水（1:1）溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
檢查
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含舍曲林0.5mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液5mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用辛基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以磷酸二氫銨溶液（取磷酸二氫銨5.75g，加三乙胺5mL，加水溶解並稀釋至1000mL，用磷酸調節pH值至5.0）-甲醇（35:65）為流動相，檢測波長為220nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：理論板數按舍曲林峰計算不低於2000，舍曲林峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求，靈敏度溶液色譜圖中，主成分峰高的信噪比應大於10。
測定法：精密晟取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），小於靈敏度溶液主峰面積的色譜峰忽略不計。
異構體
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含舍曲林0.4mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液：取鹽酸舍曲林、雜質Ⅰ、雜質Ⅱ與雜質Ⅲ的混合對照品各適量，分別先加少量乙醇使溶解，再用流動相稀釋製成每1mL中約含鹽酸舍曲林0.4mg，雜質Ⅰ、雜質Ⅱ、雜質Ⅲ各4µg的溶液。
靈敏度溶液：精密量取對照溶液1mL，置20mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用直鏈澱粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)矽膠為填充劑（Chiralpak AD-H，4.6mm×250mm，5µm或效能相當的色譜柱），以正己烷-乙醇-二乙胺（95:5:0.2）為流動相，流速為每分鐘0.8mL，柱溫為20℃，檢測波長為223nm，進樣體積50µL。
系統適用性要求：系統適用性溶液色譜圖中，出峰順序依次為舍曲林、雜質Ⅰ、雜質Ⅱ與雜質Ⅲ，舍曲林峰與雜質Ⅰ以及各雜質峰之間的分離度均應符合要求，靈敏度溶液色譜圖中，主成分峰高的信噪比應大於10。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度：供試品溶液色譜圖中如有與上述各雜質保留時間 一致的色譜峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），小於靈敏度溶液主峰面積的色譜峰忽略不計。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液：取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入N,N-二甲基甲醯胺5mL，振搖使溶解，密封。
對照品溶液：分別取甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、異丙醇與正丁醇各適量，精密稱定，用N,N-二甲基甲醯胺定量稀釋製成每1mL中約含甲醇0.06mg、乙醇0.1mg、乙酸乙酯0.1mg、四氫呋喃0.0144mg、異丙醇0.1mg與正丁醇0.1mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。
色譜條件：以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始溫度為40℃，維持5分鐘，再以每分鐘10℃的速率升溫至120℃，維持5分鐘，進樣口溫度為200℃，檢測器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各色譜峰之間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峰面積計算，甲醇、乙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、異丙醇與正丁醇的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.25g，精密稱定，加無水冰醋酸10mL與醋酐30mL，超聲使溶解後，放冷，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於34.27mg的C17H17Cl2N·HCl。
類別
抗抑鬱藥。
貯藏
密封保存。
製劑
1、鹽酸舍曲林片。
2、鹽酸舍曲林膠囊。
安全信息
安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S24/25：Avoid contact with skin and eyes.
避免皮膚和眼睛接觸。
風險術語
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
