鹽酸美貝維林(Mebeverine Hydrochloride)化學名為4-[乙基-[1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基]氨基]丁基 3,4-二甲氧基苯甲酸酯鹽酸鹽,分子式為C25H36ClNO5 ,分子量為466.01000,熔點為105-107ºC ,沸點為543.8ºC at 760mmHg,在2-8ºC儲藏。
基本介紹
- 中文名:鹽酸美貝維林
- 外文名:MebeverineHydrochloride
- CAS號:2753-45-9
- 分子式:C25H36ClNO5
- 分子量:466.01000
化合物簡介,基本信息,物化性質,藥理毒理,藥代動力學,適應症,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,藥物相互作用,
化合物簡介
基本信息
中文名稱:鹽酸美貝維林
中文別名:鹽酸麥皮凡林;美貝維林鹽酸鹽;4-[乙基-[1-(4-甲氧基苯基)丙-2-基]氨基]丁基 3,4-二甲氧基苯甲酸酯鹽酸鹽;
英文名稱:Mebeverine Hydrochloride
英文別名:
Mebeverine hydrochloride;4-[ethyl-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-yl]amino]butyl 3,4-dimethoxybenzoate,hydrochloride;MebeverineHydrochloride;
CAS號:2753-45-9
分子式:C25H36ClNO5
分子量:466.01000
結構式:
精確質量:465.22800
PSA:57.23000
LogP:5.40450
物化性質
熔點:105-107ºC
沸點:543.8ºC at 760mmHg
閃點:282.7ºC
儲存條件:2-8ºC
蒸汽壓:6.92E-12mmHg at 25°C
藥理毒理
本品是一親肌性解痙藥,直接作用於胃腸道平滑肌解除痙攣症狀,同時不影響正常腸運動。該作用不通過自主神經系統,因此,無抗膽鹼作用,因而本品也適用於前列腺肥大和青光眼患者
藥代動力學
鹽酸美貝維林口服後在十二指腸內吸收迅速且完全。蛋白結合率為76%。在體內代謝完全,代謝產物為藜蘆酸及鹽酸美貝維林醇,其中鹽酸美貝維林醇可進一步代謝為羧酸及脫甲基化羧酸的形式。口服劑量的95%~98%以代謝產物形式在8h內經腎自尿中排出,尿中無原形藥物。
適應症
對症治療由腸易激綜合症引起的腹痛痙攣,腸功能紊亂和腸部不適,治療由於器質性疾病繼發引起的腸痙攣。
禁忌證
1.對鹽酸美貝維林過敏者禁用。
2.腸梗阻患者禁用。
3.糞便嵌塞和結腸弛緩 (如老年巨結腸症)患者禁用。
4.嚴重肝功能不全者禁用。
注意事項
1.鹽酸美貝維林宜於餐前20min服用,並應整片吞服,勿咀嚼。
2.應注意對駕駛及操作機械者精神運動能力的影響。
3.輕中度肝腎功能不全者慎用。囊性纖維化者及心臟疾病患者慎用。
4.動物實驗未顯示胚胎毒性,尚無孕婦用藥安全性資料,孕婦慎用。
5.鹽酸美貝維林混懸液中含有苯甲酸,故勿接觸眼、皮膚及其他黏膜。
6.藥物過量可引起中樞神經系統應激反應,無特異性解救藥,建議洗胃及對症處理。
不良反應
不良反應偶見頭痛、頭暈、腹脹、噁心和皮膚過敏等。有導致囊性纖維化患者發生腹膜炎的報導。
用法用量
1.成人口服 片劑,每次135mg,每日3次;混懸液,每次150mg,每日3次;控釋製劑,每次400mg,每日2次。
2.兒童口服 年齡10歲以上同成人;年齡9~10歲者,混懸液每次100mg,每日3次;年齡4~8歲者,混懸液每次50mg,每日3次;年齡3歲者,混懸液每次25mg,每日3次。
藥物相互作用
本品是一親肌性解痙藥,直接作用於胃腸道平滑肌解除痙攣症狀,同時不影響正常腸運動。該作用不通過自主神經系統,因此,無抗膽鹼作用,因而本品也適用於前列腺肥大和青光眼患者。