鹽酸美克洛嗪，有機化合物，化學式為C25H29Cl3N2，是一種抗組胺藥。
基本介紹
- 中文名：鹽酸美克洛嗪
- 外文名：Meclizine hydrochloride
- 化學式：C25H29Cl3N2
- 分子量：463.870
- CAS登錄號：1104-22-9
- EINECS登錄號：214-164-8
- 熔點：212 ℃
- 沸點：495.3 ℃
- 密度：1.159 g/cm
- 外觀：白色至淡黃色結晶性粉末
- 閃點：253.3 ℃
- 安全性描述：S22；S36
- 危險性符號：Xn
- 危險性描述：R22
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化合物簡介
基本信息
化學式：C25H29Cl3N2
分子量：463.870
CAS號：1104-22-9
EINECS號：214-164-8
理化性質
密度：1.159g/cm
熔點：212°C
沸點：495.3°C
閃點：253.3°C
蒸汽壓：6E-10mmHg at 25°C
外觀：白色至淡黃色結晶性粉末
計算化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：2
氫鍵受體數量：2
可旋轉化學鍵數量：5
互變異構體數量：0
拓撲分子極性表面積：6.5
重原子數量：30
表面電荷：0
複雜度：448
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：1
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：3
藥品簡介
藥理毒理
本品為組胺受體的拮抗劑，可對抗組胺引起的降壓效應、並對致死量組胺引起的動物死亡起保護作用。並有中樞抑制和局麻作用。抗暈動症和眩暈效應與其抗膽鹼作用有關。
藥代動力學
口服後1小時起效，t1/2為6小時，用藥一次可維持藥效8～24小時。
適應症
皮膚黏膜過敏性疾病，亦可用於放療及暈動症引起的噁心、嘔吐。
不良反應
常見睏倦，其他尚有視力模糊、乏力、口乾等反應。
藥物相互作用
1、本品可使乙醇、中樞抑制藥和抗膽鹼藥的作用加強。
2、本品可拮抗阿朴嗎啡的催吐作用。
用法用量
口服，25mg/次，3次/日。預防暈動病：應提前1小時服藥，每次25～50mg，每日1次。
藥物過量
過量可能引起精神錯亂、抽搐、震顫、呼吸困難、低血壓。如服用中毒量，可用生理鹽水洗胃和導瀉。抽搐時可靜注地西泮控制。低血壓者可使用血管收縮藥對症治療，其他包括給氧和靜脈輸液等支持療法。
注意事項
1、在下列情況下應慎用：膀胱頸狹窄、良性前列腺肥大、閉角型青光眼、幽門十二指腸狹窄等。
2、本品可抑制組胺引起的皮膚反應，在藥物過敏性皮試前72小時應停用本品，以免出現假陰性反應結果。
孕乳期婦女用藥
大鼠超過人常用劑量25～50倍可見幼仔齶裂。經藥物流行病調查，未發現不良反應。醫生套用於孕婦時應權衡利弊。因本品可進入乳汁，哺乳期婦女不宜用。
兒童用藥
新生兒、早產兒不宜用。
老年患者用藥
老年人對成人常規劑量較敏感，易發生低血壓、精神錯亂、滯呆和頭暈，應酌情減量。
藥典信息
來源
本品為1-[4-氯苯基苯甲基]-4-[(3-甲苯基)甲基]哌嗪二鹽酸鹽，按無水物計算，含C25H27CIN2•2HCI不得少於97.0%。
性狀
本品為淡黃色至黃色結晶性粉末，微臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。
吸收係數
取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1mL中約含15µg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在232nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1cm）為345~380。
鑑別
1、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。
2、本品的乙醇溶液顯氯化物鑑別1的反應（通則0301）。
檢查
乙醇溶液的澄清度與顏色
取本品0.20g，加乙醇10mL溶解，溶液應澄清無色，如顯色，依法檢查（通則0901第一法），與黃色2號標準比色液比較，不得更深。
有關物質
照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液：取本品適量，加二氯甲烷-甲醇（1:1）溶解並稀釋製成每1mL中約含50mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液適量，用二氯甲烷-甲醇（1:1）定量稀釋製成每1mL中約含0.25mg的溶液。
色譜條件：採用矽膠G薄層板，以二氯甲烷-甲苯-甲醇-濃氨溶液（60:30:5:0.5）為展開劑。
測定法：吸取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別點於同一薄層板上，展開，晾乾，噴以稀碘化鉍鉀試液。
限度：供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
水分
取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過5.0%。
熾灼殘渣
不得過0.1%（通則0841）。
含量測定
取本品約0.2g，精密稱定，加三氯甲烷50mL溶解，加冰醋酸50mL、醋酐5mL與醋酸汞試液10mL，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於23.19mg的C25H27CIN2·2HCI。
類別
抗組胺藥。
貯藏
遮光，密封保存。
製劑
鹽酸美克洛嗪片。
安全信息
安全術語
S22：Do not breathe dust.
不要吸入粉塵。
S36：Wear suitable protective clothing.
穿戴適當的防護服。
風險術語
R22：Harmful if swallowed.
吞食是有害的。
