鹽酸納洛酮

適用於麻醉性鎮痛藥的急性中毒及酒精急性中毒，用於已知或疑為阿片類藥物過量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用於阿片類藥物成癮者的鑑別診斷。而且吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，作用持續45～90分鐘。

基本介紹

• 中文名：鹽酸納洛酮
• 外文名：NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
• 藥物別名：蘇諾
• 性狀：本品為無色澄明液體
• 藥品類別：解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥

簡介

【藥物名稱】鹽酸納洛酮 Naloxone Hydrochloride

【藥物別名】蘇諾

【分子式成分】17-烯丙基-4，5α-環氧基-3，14-二羥基嗎啡喃-6酮鹽酸鹽

【製劑規格】注射液：1ml：0.04mg、1ml：0.4mg。本品為無色的澄明液體

【藥 動 學】口服可吸收，但首過效應大。靜注2min內顯效，能很快通過血腦屏障。肌注、皮下注射、舌下或氣管內給藥起效比靜注稍遲。T1/2為60min～90min，肝內代謝。本品靜注和氣管內給藥1～3分鐘，肌注或皮下注射5～10分鐘產生效果，本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，作用持續45～90分鐘，人血漿半衰期為90分鐘，口服吸收效果差。

【適 應 症】麻醉性鎮痛藥的急性中毒及酒精急性中毒，首選用於已知或疑為阿片類藥物過量引起的呼吸抑制和昏迷等，也可用於阿片類藥物成癮者的鑑別診斷。

【不良反應】有血壓上升、心率加快、胸悶、震顫、噁心、嘔吐等。

【用法用量】皮下、肌內或靜脈注射，阿片類藥物過量中毒，成人0.4mg（或10(g/kg）/次，需要時2～3min可重複1次；阿片類藥物所致的術後呼吸抑制，每次按體重1.3(g～3(g/kg。阿片依賴者的鑑別診斷，肌注0.4mg/次，20～30min內無反應可再肌注1次。重度酒精中毒，肌內或靜脈注射0.8mg～1.2mg，1h後重複給藥0.4mg～0.8mg。

藥物分析

方法名稱： 鹽酸納絡酮的測定—中和滴定法

套用範圍： 本方法採用滴定法測定鹽酸納絡酮的含量。

本方法適用於鹽酸納絡酮。

方法原理： 供試品加醋酸汞試液使溶解，加冰醋酸、醋酐與結晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。

試劑： 1. 水（新沸放置至室溫）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 結晶紫指示液

4. 冰醋酸

5. 醋酐

6. 冰醋酸

7. 醋酸汞試液

8. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。

貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。

2. 結晶紫指示液

取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步驟： 精密稱取供試品0.3g，加醋酸汞試液10mL使溶解後，加冰醋酸40mL、醋酐10mL與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於36.38mg的鹽酸納絡酮（C19H21NO4·HCl），即得。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.524。

注意事項

妊娠B類。對阿片類藥物依賴者，可迅速激發嚴重的戒斷症狀，應注意病人的用藥史。本品無依賴性，心功能障礙和高血壓患者慎用。本品鑑別試驗陰性者仍不能排除阿片依賴陽性。

曾用名
英文名	NALOXONE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名	YANSUAN NALUOTONG ZHUSHEYE
藥品類別	解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀	本品為無色澄明液體。
藥理毒理	本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。本品尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷症狀和呼吸抑制。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服565。
藥代動力學	本品口服無效，均須注射給藥。靜注後1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；肌注後5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。本品吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2為30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。
適應症	本品是目前臨床套用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於：1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，並使病人甦醒。2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4．對疑為麻醉性鎮痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發戒斷症狀，有診斷價值。5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
用法用量	常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌注10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。脫癮治療時可肌注或靜註：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，為時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每周使用3次即可達到戒除目的。
不良反應	本品不良反應少見，偶可出現嗜睡、噁心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
禁忌症
注意事項	1. 套用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現為血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥	尚不明確。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用	尚不明確。
藥物過量
貯藏	密閉，在涼暗處保存。
包裝
有效期