鹽酸甲哌卡因注射液

鹽酸甲哌卡因注射液，本品用於口腔及牙科治療中的局部浸潤麻醉（神經傳導阻滯型）。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸甲哌卡因注射液
• 用途分類：局部麻醉藥

成份

本品主要成分為鹽酸甲哌卡因
化學名稱為：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-六氫吡啶-2-醯胺鹽酸鹽
分子式：C₁₅H₂₂N₂O·HCL
分子量：282.81
輔料：氯化鈉、氫氧化鈉、注射用水

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於口腔及牙科治療中的局部浸潤麻醉（神經傳導阻滯型）。

規格

1.8ml：54mg。

用法用量

普通成人：
常規使用：1支斯康杜尼 3%（1.8ml）。一次性使用不超過3支具體情況視麻醉範圍及所用麻醉技術而定。
對同一患者，使用頻率不要高於每周一次。

不良反應

使用甲哌卡因的不良反應與其它氨基類局部麻醉劑本質上類似。不良反應可能由於以下原因引起：過量注射、快速吸收或不小心注射入血管引起的血濃度升高，或者源於部分病人的過敏特質或者對藥品耐受性差。嚴重的不良反應本質上一般都是系統性的。
中樞神經系統
中樞神經系統表現為興奮或者抑制，表現為：欣快、神經質、混沌、頭昏眼花、思睡、視物模糊或者重影，感覺到熱、冷或者麻木、抽搐、液顫、痙攣、無意識、呼吸抑制。興奮感表現得很短暫或者根本不會發生，對毒性的第一反應應該是有睡意、無意識以至呼吸抑制。注射甲哌卡因後有睡意是藥品在血液中較高濃度的早期標誌，也可能是快速吸收的結果。
心血管系統
心血管的症狀一般源於血管迷走神經的反作用，尤其當病人處於直立狀態。少數情況下它們源於藥品的直接作用。如果沒有認識到初期的症狀比如發汗、模糊的感覺搏或者感覺中樞的變化，會造成進一步的大腦缺氧和嚴重的心血管疾病的突發。處理方法包括將病人橫臥並供氧。對循環系統壓力輔助的治療需要對靜脈流動的控制，適當的時候可以根據臨床情況使用血管收縮劑（比如麻黃素）。
過敏反應
過敏反應的症狀表現為皮膚的損傷、風疹、水腫或者中毒反應。對甲哌卡因的過敏反應是比較少見的，如果發生，應使用常規的方法控制。通過皮試檢驗其過敏性的價值還不明確。

禁忌

·3歲以下兒童
·嚴重的心血管疾病（如心肌梗塞〉患者或心率失常者，有嚴重的心律不齊或心血管梗塞的患者，因為麻醉劑的鎮靜作用會對病人有害。
·對氨基類麻醉劑過敏的病人
·嚴重肝病患者
氨基類局部麻醉劑由肝臟代謝。嚴重肝病患者，因為他們沒有代謝局部麻醉劑的能力，並有很大的升高血濃度毒性的風險。

注意事項

·使用本麻醉品前必須了解病人的病情，身體現況及過敏的藥品。
·避免對患者已受感染或紅腫的部位進行麻醉。若在感染的或者紅腫的部位注射，會改變注射部位的PH值，引起疾病或影響麻醉效果。
·本麻醉劑皮下注射，注射過程要緩慢，不間斷，而且必須在注射前回抽以確保針頭不在血管內。
·每次進行麻醉時必須準備好鎮靜劑（苯並二氮卓類安定藥巴比妥酸鹽）
·從業醫生對於治療要很精通，為預防緊急情況要準備復甦的儀器、氧氣以及其它復甦藥品。
·若患者因過敏引發心肌梗塞，應先立即在其靜脈注射（腎上朦）皮質激素類抗組胺類藥，然後再進行急救。
·使用本麻醉劑時須向病人說明：
——醉時病人身體的某些部位會出現刺痛感(如唇，面頰，黏膜或舌）
——患者在口腔及喉部未恢復知覺前不能咀嚼口香糖也不能進食
——運動員必須謹慎使用本麻醉劑以免不能通過麻醉劑抽樣測試
·甲哌卡因的使用要特別注意：
一支本品只能用子一個病人，若某部分使用過，剩下的要丟棄掉。
·本產品不含任何防腐劑
一般注意事項：
甲哌卡因的安全和高效依靠合適的劑量、正確的技術、足夠的警惕預防和對緊急情況的充分準備。為預防緊急情次要準備復甦的儀器、氧氣以及其它復甦藥品。
用盡童少的劑量達到有效的麻醉效果來避免嚴重的不良反應。重複劑量可能會引起明顯的血藥濃度升高，每次重複劑量會影響藥物代謝而引起體內鹽酸甲哌卡因聚積。血藥濃度升高的程度根據病人具體情況變化。身體虛弱的或老年病人，嚴重患者以及兒童要根據年齡和生理條件適當的減少劑景。（參見【用法用量】）
心血管狀態和呼吸通暢以及病人的意識情況要在每次局部麻醉後進行監控。不安、焦慮、耳鳴、發抖、視覺模糊、猱顫、緊張或有睡意這些症狀提醒醫生藥物 對中樞神經系統的毒性。心血管功能的抑制症狀一般源於血管迷走神經的反作用，尤其當病人處於垂直的位置：若局部麻醉後有不良反應發生請將病人橫臥。（參見 【不良作用】心血管系統部分）

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦
基於其長期的使用，甲哌卡因類的麻醉劑被認為是對孕婦比較安全的藥品。回顧以往孕婦使用局部麻醉劑的病例，沒有顯示局部麻醉劑引起生育的問題。然而，目前還沒有對孕婦使用情況的專門研究。
也沒有使用甲哌卡因對動物繁殖的研究。所以，對於懷孕早期的婦女使用本品要慎重考慮。
哺乳期婦女
目前還不清楚局部麻醉劑是否通過母乳排出。因為很多藥物會通過母乳排出，所以對哺乳期婦女使用本品也要慎重考慮。

兒童用藥

一般，兒童使用本麻醉劑的劑量為每公斤體重0.025ml，但一次不能超過一支。限定兒童一次可攝入鹽酸甲哌卡因鹽酸鹽的最高限量為：
兒童體重（公斤）×1.33
6歲到14歲：通常用童1.6毫升。不要超過3.3毫升
3到6歲：1.1毫升到2.2毫升，對3周歲以上兒童的用藥劑量視患兒年齡，體重及所用具體治療方式而定。
3歲以下兒童禁用。

老年用藥

尚無有關臨床研究。

藥物相互作用

如果使用了用於緩解病人憂鬱的鎮靜劑，那么就要減少麻醉劑的劑量。因為局部麻醉劑和鎮靜劑一樣會對中樞神經系統有鎮靜的作用，混合使用可能會產生附加的效果。

藥物過量

局部麻醉緊急事件的發生一般與治療過程中過量使用局部麻醉劑引起高血濃度有關或者源於不小心將麻醉劑注射到血管中。（參見【不良反應】和【注意事項】）。
對局部麻醉突髮狀況的處理
首先就是要做好預防工作。對心血管疾病以及呼吸道嚴重疾病的病人實施局麻要特別小心以及進行監控。一旦發現症狀要立即供氧。
對於痙攣的初步的處理包括即時通風，如果需要利用氧氣面罩進行供氧。
在這些通氣措施使用過以後，若痙孿持續，在循環系統允許的情況下進行靜脈注射短效巴比妥酸鹽或肌肉注射苯並二氮卓類針劑。臨床醫生都知道，在局部麻醉之前要注射抗痙攣的藥物。對循環系統壓力輔助的治療需要對靜脈流動的控制，適當的時候可以根據臨床情況使用血管收縮劑（比如麻黃素）。
如果治療不及時，痙攣和心血管壓抑會引起組織缺氧、酸毒症、心搏徐緩、心律失常和休克。如果發生休克，要立即進行心肺復甦。
如果使用過氧氣面罩後遇到困難或要廷長供氧時間需要醫生進行氣管插管法。透析在對甲哌卡因過量使用的急性症狀治療中不可忽視。

臨床試驗

經國家食品藥品監督管理局批准對法國Septodont公司生產的鹽酸甲哌卡因 (斯康杜尼）進行進口註冊臨床試驗。試驗目的是對鹽酸甲哌卡因注射液在口腔臨床局部麻醉成用中的有效性及安全性進行評價。
臨床試驗設計採取多中心隨機雙盲陽性藥物平行對照方法。試驗藥物為鹽酸甲哌卡因注射液，對照藥物為利多卡因（含1/80000腎上腺素）。納入病例包括需要備洞或拔髓的活髓牙患者，以及要拔牙或小手水的患者。鹽酸甲哌片因與利多卡因組能評定麻醉療效者至少為120對想者，其中90對為非高血壓患者，30對為中、輕度商血壓患者（140mmHg≤收縮壓≤180mmHg，95mmHg≤舒張壓mmHg≤120mmHg）。為保證有效樣本數量，按最低樣本量的120%進行臨床試驗，共144對患者參加試驗。第1分中心、第2分中心、第3分中心分別承擔52對、54對、38對患者的試驗任務。
入組病例數共288例，脫落病例數1例，因重複進入試驗而剔除病例數19例，年齡不符合入選標準剔除病例數1例，因此得到全分析集病例數268例，PP分析集病例數267例，安全性分析病例268例。本試驗結果按照全分析集病例數進行統計。對268例（試驗組137例，對照組131例；男性110例，女性158例；浸潤麻醉176例，阻滯麻醉92例）完成患者的下頜後牙採用下牙槽神經阻滯法，注射麻醉劑1.5ml：其餘部位患牙的備洞或拔髄治療，在頰側根尖區牙槽黏膜下注射麻醉劑1.5ml，拔牙或小手術時頰側注射量1.5ml，齶側注射0.3ml。
結果顯示：兩組麻醉起效時間的中位數均為60秒鐘，對照組算術平均數為105.99秒鐘，試驗組為111.83秒鐘，兩組之間無顯著性差異（P>0.05）。對照組操作痛消失時間平均為182.74秒，試驗組為212.04秒，兩組之間無顯著性差異（P>0.05）。對照組麻醉持續時間平均為154.61分鐘，試驗組為134.28分鐘，兩組麻醉持續時間比較有顯著性差異（P0.05），而舒張壓和心率有顯著差異（P<0.05）。對照組在注射藥物後不同時間與注射前相比較，收縮壓的變化無統計學差異，舒張壓降低，心率加快，經配對t檢驗，結果表明有顯著性差異（P<0.05）。試驗組在注射藥物後的血壓和心率的變化不如對照組明顯和有規律。對於非髙血壓患者，血壓和心率變化與上述考慮全部患者時基本一致。對於高血壓患者，注射後血壓和心率的變化雖不如非高血壓患者有規律，情況亦基本相似：對照組有舒張壓降低，心率加快的趨勢；#驗組在注射藥物後的血壓和心率的變化不如對照組明顯。兩組心電圖治療前後變化情況：試驗組143例心電圖治療前正常的患者，治療後有1例異常：對照組142例心電圖治療前正常的患者，治療後有2例異常，2例心電圖治療前異常的患者，治療後有1例異常，1例正常。試驗組1例中度頭痛，4例程度不等的緊張；對照組有1例高血壓患者出現輕度頭昏，1例輕度緊張。無嚴重不良亊件發生。
結果表明，下頜後牙採用下牙槽神經阻滯，其餘部位採用黏膜下浸潤麻醉，試驗組和對照組均可順利完成深齲製備、拔髓治療或拔牙。試驗組對血壓和心率基本無影響。對照組收縮壓無變化，舒張壓降低，心率加快。兩組有極少數病例出現頭昏、頭痛或緊張，但無嚴重不良事件發生。衷明試驗藥物在臨床的使用是有效的和安全的。

藥理毒理

鹽酸甲哌卡因是一種醯胺類局麻藥。能穩定神經元細胞膜，阻止神經衝動的發生和傳導而產生局部麻醉作用。

藥代動力學

鹽酸甲哌卡因局部注射後，迅速吸收，血藥濃度達峰時間為30分鐘。吸收後分布於整個機體，血漿蛋白結合率60～78%，血漿中半衰期t_1/2一般為90分鐘左右。本藥品起效迅速，上頜一般30到120秒；下頜1到4分鐘。可使上頜得到20分鐘的有效麻醉，下頜則是40分鐘。
源於不同的公式、濃度和用法的信息顯示了甲哌卡因的吸收是完全的腸胃外投藥的方式。吸收速度取決屍很多因素，比如注射位置以及是否存在血管收縮劑。
甲哌卡因的代謝速度很快。肝臟是主要的代謝器苜，超過50%的代謝產品排泄到膽汁，大部分甲哌卡因的代謝物可能被腸再吸收，從尿液樣出，只有一小部分從糞便樣出。主要的排泄經由腎臟。大部分的麻醉劑和其代謝物在30個小時內可排泄完成，超過16%的藥物從尿液以原形排出。
有研究表明羥基和脫甲基有解毒的作用，在代謝麻醉劑的過程中起重要作用。甲哌卡因在成人體內的代謝物：兩種苯酚，作為葡萄糖苷酸和複合脫甲基（氧化甲基哌啶）排泄。
但由於氨基化合物的特殊結構，鹽酸甲暖卡因不能被淋巴酯酶分解，其代謝過程主要由肝臟承擔，產生多種代謝產物。排泄則通過腎臟，10%以CO₂形式由肺排出。因此使用者一旦患有任何肝病（肝硬化或肝炎等）就會影響藥物代謝而引起體內鹽酸甲哌卡因聚積。

貯藏

25℃以下避光保存，不能冷凍。

包裝

玻璃套筒裝，每盒50支。

有效期

36個月

執行標準

JX20020206