妥布特羅

妥布特羅別名喘舒，丁氯喘等，為白色或類白色的結晶性粉末，無臭，味苦。熔點89—91℃。溶於水、乙醇，微溶於丙酮，不溶於乙醚。 主要用於防治支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎和慢性支氣管炎等。

基本介紹

• 藥品名稱：妥布特羅
• 外文名：Tulobuterol
• 藥品類型：平喘藥物

物質信息

中文名稱：妥布特羅

中文別名：喘舒；丁氯喘；氯丁喘安；叔丁氯喘通；氯苯特羅；息克平；鹽酸氯丁喘氨；妥布特羅

英文名稱：Tulobuterol

英文別名：2-(tert-butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol; 2-(tert-Butylamino)-1-(2-chlorophenyl)ethanol;

CAS號：41570-61-0

分子式：C₁₂H₁₈ClNO

分子量：227.73000

精確質量：227.10800

PSA：32.26000

LogP：3.15240

結構式：

物化性質

外觀與性狀：常用其鹽酸鹽，為白色或類白色的結晶性粉末，無臭，味苦。熔點161-163℃。溶於水、乙醇，微溶於丙酮，不溶於乙醚。

密度：1.098g/cm

熔點：89-91ºC

沸點：338.2ºC at 760mmHg

閃點：158.3ºC

儲存條件：-20ºC

安全信息

海關編碼：2922199090

藥品說明書

藥理作用

妥洛特羅為選擇性β2受體激動藥，對支氣管平滑肌具有較強而持久的擴張作用，對心臟的興奮性較弱。離體實驗表明，妥洛特羅鬆弛支氣管平滑肌的作用與沙丁胺醇相近，而對心腦的激動作用僅為沙丁胺醇的1/30。臨床試用表明，妥洛特羅除具有明顯的平喘作用外，還有較強的抗過敏作用和一定的止咳、祛痰作用。其抗過敏作用可能與激動肥大細胞膜上的β2受體阻止組胺等過敏介質釋放有關。其鎮咳作用為可待因的1/4。以上這些作用均有利於妥洛特羅的治療目的。此外，通過激動β2受體，妥洛特羅亦可鬆弛血管、胃腸和子宮平滑肌，升高血糖。大劑量時，可產生中樞鎮靜作用。妥洛特羅口服後約1h發揮最大作用，維持作用約7h。

藥物相互作用

1.與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素合用易致心律失常，故應避免合用。

2.與單胺氧化化酶抑制藥合用，可出現心動過速、躁狂等不良反應，故應避免同用。

藥代動力學

妥洛特羅不被兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）破壞，故可口服。口服後吸收迅速，血藥濃度達峰時間約為1h，廣泛分布於肝、腎、呼吸器官和胃腸道。主要在肝內代謝為多種苯環羥基化產物，再在COMT作用下甲基化，然後與葡萄糖醛酸等結合成高極性代謝物。代謝物和少量原形藥物由尿、膽汁排泄。某些羥基代謝物，特別是對位羥基化物具有更強的藥理作用活性。給10名健康志願者一次2mg口服，血漿藥物濃度達峰時間為3h，血漿半衰期為3.19h。給5名哮喘患兒口服妥洛特羅20μg/kg，1h後達血漿藥物濃度峰值，血漿半衰期為3.56h。

劑型與規格

1.片劑：每片0.5mg，1mg；

2.複方妥洛特羅片，每片含妥洛特羅1.5mg、溴己新15mg、異丙嗪6mg。

適應症

主要用於防治支氣管哮喘、哮喘樣支氣管炎和慢性支氣管炎等。

禁忌症

對妥洛特羅過敏者禁用。

注意事項

1.患有冠心病、心功能不全、高血壓、甲亢、糖尿病者慎用。

2.與腎上腺素、異丙腎上腺上腺上腺素合用易致心律失常，故應避免合用。

不良反應

妥洛特羅不良反應少，安全範圍大。偶有心悸、手指震顫、頭暈、噁心、胃部不適等反應，一般停藥後即可消失。偶有過敏反應，此時應立即停藥。

用法用量

每次0.5～2mg，每天3次。

療效評價

據500餘例臨床觀察，平喘有效率為80%左右，其中40%以上的患者可達顯效或臨床控制。妥洛特羅除平喘作用外，尚有一定的止咳去痰作用。妥洛特羅還具有很強的抗過敏作用，特別適合治療哮喘。該藥擴張支氣管平滑肌作用強而持久，但弱於異丙腎上腺上腺上腺素，是氯喘通的2～10倍，與沙丁胺醇相似，對心臟興奮作用較弱，僅為沙丁胺醇的1/10。