鹽酸林可黴素氯化鈉注射液，本品適用於懷疑為鏈球菌、肺炎鏈球菌和金黃色葡萄球菌等敏感菌感染所引起的嚴重感染性疾病的治療，也可用於對青黴素過敏的或臨床醫師判定認為青黴素類藥物不適用的感染性疾病的治療。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸林可黴素氯化鈉注射液
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為鹽酸林可黴素（Lincomycin Hydrochloride），又稱潔黴素，其化學名為6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲醯氨基)-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽一水合物。
其化學結構式為：
其化學結構式為：
分子式：C18H34N2O6S.HCl.H2O
分子量：461.02
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
本品適用於懷疑為鏈球菌、肺炎鏈球菌和金黃色葡萄球菌等敏感菌感染所引起的嚴重感染性疾病的治療，也可用於對青黴素過敏的或臨床醫師判定認為青黴素類藥物不適用的感染性疾病的治療。
規格
250ml：鹽酸林可黴素（以林可黴素計）0.6g與氯化鈉2.25g。
用法用量
靜脈滴註：一般成人一次0.6g，每8小時或12小時一次，滴注1～2小時。小兒每日按體重10～20mg/kg，需注意靜脈滴注時間不少於1小時。
不良反應
1.胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數周。
2.血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。
3.過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合徵的報導。
4.偶有套用本品引起黃疸的報導。
5.神經系統：偶可出現耳鳴、眩暈等症狀。
6.偶有發熱、頭痛、疲倦的現象。
7.快速滴注本品時可能發生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。
8.靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
2.血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。
3.過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合徵的報導。
4.偶有套用本品引起黃疸的報導。
5.神經系統：偶可出現耳鳴、眩暈等症狀。
6.偶有發熱、頭痛、疲倦的現象。
7.快速滴注本品時可能發生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。
8.靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。
禁忌
對林可黴素和克林黴素有過敏史的患者禁用，念珠菌感染患者禁用。
注意事項
1.對本品過敏時有可能對克林黴素類也過敏。
2.對診斷的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
3.下列情況應慎用：
（1）腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。
（2）肝功能減退。
（3）腎功能嚴重減退。
（4）既往有哮喘或其他過敏史者。
4.用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥並作適當處理。
5.為防止急性風濕熱的發生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。
6.處理本品所致的假膜性腸炎，輕症患者停藥後可能恢復，中等至重症患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理病情無明顯好轉者，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時可改用萬古黴素（或者去甲萬古黴素）口服，成人每日0.5～2.0g，分3～4次服用。
7.偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發生二重感染，需採取相應措施。
8.療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。
9.不同菌株對林可黴素的敏感性有相當差異，故藥敏試驗有重要意義。
2.對診斷的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。
3.下列情況應慎用：
（1）腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。
（2）肝功能減退。
（3）腎功能嚴重減退。
（4）既往有哮喘或其他過敏史者。
4.用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多，應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥並作適當處理。
5.為防止急性風濕熱的發生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。
6.處理本品所致的假膜性腸炎，輕症患者停藥後可能恢復，中等至重症患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理病情無明顯好轉者，則應口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時可改用萬古黴素（或者去甲萬古黴素）口服，成人每日0.5～2.0g，分3～4次服用。
7.偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發生二重感染，需採取相應措施。
8.療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。
9.不同菌株對林可黴素的敏感性有相當差異，故藥敏試驗有重要意義。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
小於1個月的嬰兒不宜套用。
老年用藥
患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。
藥物相互作用
1.可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術中或術後合用時應注意。以抗膽鹼酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
2.與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
3.本品具神經肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱。為控制重症肌無力的症狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4.氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑後者與細菌核糖體50S亞基得到結合，體外試驗顯示林可黴素與紅黴素具拮抗作用，故林可黴素不宜與氯黴素或紅黴素合用。
5.與阿片類鎮痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。
6.本品可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。
7.與新生黴素、卡那黴素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。
2.與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程後數周有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
3.本品具神經肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱。為控制重症肌無力的症狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。
4.氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑後者與細菌核糖體50S亞基得到結合，體外試驗顯示林可黴素與紅黴素具拮抗作用，故林可黴素不宜與氯黴素或紅黴素合用。
5.與阿片類鎮痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。
6.本品可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。
7.與新生黴素、卡那黴素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。
藥物過量
處理林可黴素所致的偽膜性腸炎，輕者單獨停藥可望有效，中等至重症患者需補充水、電解質和蛋白質。如經上述處理無效，則應給萬古黴素口服，每6小時125～500mg，療程5～10日。復發時可給第二療程萬古黴素。甲硝唑口服或桿菌肽口服也有效；甲硝唑250～500mg，一日3次，桿菌肽2.5萬單位，一日4次。
藥理毒理
藥理作用
林可黴素為鏈黴菌屬的鏈絲菌生長時的產物，即一種林可胺類鹼性抗生素。主要通過抑制細菌的蛋白質合成而起作用。
體外試驗和臨床感染套用中均表明本品對以下大多數微生物有活性：金黃色葡萄球菌（產青黴素酶和不產青黴素酶菌株）、肺炎鏈球菌。
林可黴素在體外試驗中對下列微生物有效，但對以下微生物所致臨床感染的安全性和有效性尚缺乏充分和嚴格的臨床試驗證實，其臨床治療的意義尚不清楚：1，需氧革蘭陽性球菌：化膿鏈球菌、草綠色鏈球菌。2，需氧革蘭陽性桿菌：白喉棒狀桿菌。3，厭氧革蘭陽性無芽胞桿菌：痤瘡丙酸桿菌。4，厭氧革蘭陽性芽胞桿菌：破傷風梭菌、產氣莢膜梭菌。
林可黴素對大多數的糞腸球菌及淋病奈瑟菌株、腦膜炎奈瑟菌株和流感嗜血菌株及其他革蘭陰性的微生物或酵母菌均無效。
在克林黴素和林可黴素間可出現交叉耐藥性。另有報導表明，本品還可與紅黴素出現某些交叉耐藥性。研究表明林可黴素與青黴素類化合物無共同抗原。
毒理研究
遺傳毒性： 在沙門氏菌營養缺陷型回復突變試驗或V79中國倉鼠肺細胞的次黃嘌呤鳥嘌呤核糖轉移酶（HGPRT）基因位點突變實驗中，均未見致突變性。鹼性磷酸酶洗脫結果表明，本品不引起V79中國倉鼠肺細胞的DNA鏈斷裂。在培養的人淋巴細胞中也不引起染色體的異常。體內試驗表明，大鼠和小鼠的微核試驗均為陰性結果，而且不誘發雄性果蠅後代的性交鏈隱性致死突變。此外，林可黴素也不誘發大鼠新鮮肝細胞的程式外DNA合成。
生殖毒性：
雄性和雌性大鼠經口給予林可黴素劑量達300mg/kg(按體表面積計算，為人用推薦最高劑量的0.36倍)時，未發現對生育力的損害。 尚無林可黴素的動物致畸性研究以及在懷孕婦女進行的充分和嚴格的臨床研究。 大鼠經口給予林可黴素1000mg/kg(按體表面積計算，為人推薦日用最高劑量的1.2倍)的生殖試驗表明，其對從出生至剛斷奶的動物後代的存活率無影響。據報導，林可黴素給藥後在人乳汁內濃度可達0.5～2.4μg/ml。
致癌性： 尚未見林可黴素致癌性的研究資料。
林可黴素為鏈黴菌屬的鏈絲菌生長時的產物，即一種林可胺類鹼性抗生素。主要通過抑制細菌的蛋白質合成而起作用。
體外試驗和臨床感染套用中均表明本品對以下大多數微生物有活性：金黃色葡萄球菌（產青黴素酶和不產青黴素酶菌株）、肺炎鏈球菌。
林可黴素在體外試驗中對下列微生物有效，但對以下微生物所致臨床感染的安全性和有效性尚缺乏充分和嚴格的臨床試驗證實，其臨床治療的意義尚不清楚：1，需氧革蘭陽性球菌：化膿鏈球菌、草綠色鏈球菌。2，需氧革蘭陽性桿菌：白喉棒狀桿菌。3，厭氧革蘭陽性無芽胞桿菌：痤瘡丙酸桿菌。4，厭氧革蘭陽性芽胞桿菌：破傷風梭菌、產氣莢膜梭菌。
林可黴素對大多數的糞腸球菌及淋病奈瑟菌株、腦膜炎奈瑟菌株和流感嗜血菌株及其他革蘭陰性的微生物或酵母菌均無效。
在克林黴素和林可黴素間可出現交叉耐藥性。另有報導表明，本品還可與紅黴素出現某些交叉耐藥性。研究表明林可黴素與青黴素類化合物無共同抗原。
毒理研究
遺傳毒性： 在沙門氏菌營養缺陷型回復突變試驗或V79中國倉鼠肺細胞的次黃嘌呤鳥嘌呤核糖轉移酶（HGPRT）基因位點突變實驗中，均未見致突變性。鹼性磷酸酶洗脫結果表明，本品不引起V79中國倉鼠肺細胞的DNA鏈斷裂。在培養的人淋巴細胞中也不引起染色體的異常。體內試驗表明，大鼠和小鼠的微核試驗均為陰性結果，而且不誘發雄性果蠅後代的性交鏈隱性致死突變。此外，林可黴素也不誘發大鼠新鮮肝細胞的程式外DNA合成。
生殖毒性：
雄性和雌性大鼠經口給予林可黴素劑量達300mg/kg(按體表面積計算，為人用推薦最高劑量的0.36倍)時，未發現對生育力的損害。 尚無林可黴素的動物致畸性研究以及在懷孕婦女進行的充分和嚴格的臨床研究。 大鼠經口給予林可黴素1000mg/kg(按體表面積計算，為人推薦日用最高劑量的1.2倍)的生殖試驗表明，其對從出生至剛斷奶的動物後代的存活率無影響。據報導，林可黴素給藥後在人乳汁內濃度可達0.5～2.4μg/ml。
致癌性： 尚未見林可黴素致癌性的研究資料。
藥代動力學
據Physician's Desk Reference（54版）介紹，2小時持續滴注600mg林可黴素可達到平均峰值濃度約為15.9μg/ml，保持對大多數革蘭氏陽性細菌有效的治療水平的濃度為14小時，該劑量下經泌尿系統消除的比例為4.9%～30.3%（平均13.8%），半衰期約為5.4±1.0小時，對於腎功能不良的患者，半衰期可達正常情況下的2倍。血液或腹膜透析不能有效的消除。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
250ml輸液玻瓶包裝，每箱30瓶。
有效期
暫定一年半
