鹽酸曲馬多膠囊

鹽酸曲馬多膠囊，適應症為中度至重度疼痛。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸曲馬多膠囊
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 特殊藥品：精神藥品
• 用途分類：鎮痛藥

成份

主要成分：含鹽酸曲馬多(C₁₆H₂₉NO₂·HCL)應為標示量的90.0～110.0%。

性狀

本品內容物為白色至淡黃色無臭細粉末。

適應症

中度至重度疼痛。

規格

50mg

用法用量

本品用量視疼痛程度而定。除另有醫囑外，本品的用法用量如下（與用餐無關）：
單次劑量：1-2個膠囊就少量水服用(50-100mg鹽酸曲馬多)。
如果鎮痛不滿意，30-60分鐘以後可再給予1個膠囊。如果疼痛劇烈，鎮痛要求較高，應給予較高的初始劑量(2個膠囊)。
每日劑量：一般情況下每日曲馬多總量400mg(8個膠囊)已足夠，但在治療癌性疼痛和重度術後疼痛時，可使用更高的日劑量。
肝腎功能不全者 ：腎肝功能受損的病人，舒敏膠囊作用持續時間可能延長，應延長給藥間隔時間。
療程 ：本品的療程不應超過治療所需。如因疾病性質和嚴重程度需長期套用本品，應定期作仔細檢查（必要時中斷治療），以便決定進一步用藥程度及是否繼續用藥。

不良反應

用藥後可能出現噁心和頭暈反應。
偶見嘔吐、便秘、出汗、口乾、眩暈等不良反應發生。
在少數的病例中發現對人心血管調節有影響(如心悸、心動過緩、體位性低血壓或心血管虛脫)。尤其在病人精神緊張或靜脈注射時更易發生。另外亦可能出現胃腸道刺激症狀(胃受壓感、胃脹)和皮膚反應(瘙癢、皮疹、蕁麻疹)。
在極少數病例中，出現運動乏力，食慾改變、視力模糊和排尿異常（排尿困難及尿瀦留）。套用後在極少數病例中可出現不同的精神症狀，其強度和性質視個體不同(取決於人格和用藥持續時間)，副反應包括情緒改變(通常為情緒高漲，偶為抑鬱)、活動改變(通常為抑制，偶為增加)及認知和感覺改變(如感知知意志障礙)。
在極個別病例中，可能有變態反應（如：呼吸困難、支氣管痙攣、哮喘、血管神經性水腫）和過敏反應發生。
在極個別病例中發現哮喘症狀加重，但這是否是由鹽酸曲馬多引起還尚未確定。
在極個別病例中可能出現癲癇樣痙攣。這種不良反應主要在大劑量使用鹽酸曲馬多後出現，或將鹽酸曲馬多與可降低痙攣閾值或其本身可誘發腦驚厥的藥物同時使用後出現（如抗抑鬱藥、精神抑制藥等）。
在極個別病例中可能出現血壓升高及心動過緩。
當本品用量大大超過推薦劑量或合併套用其它中樞抑制藥物時，則呼吸抑制的可能性不能排除。
長期使用本品有產生依賴性可能。但這種可能性很小。與阿片類藥物戒斷症狀相似的以下戒斷症狀都可能發生：激動、焦慮、神經質、失眠、運動機能亢進，震顫及胃腸部症狀。
在極個別的患者中發現肝藥酶水平升高可能與治療使用鹽酸曲馬多有暫時性的關聯。
駕駛員應注意，即使按照指導的用法使用本品，也有可能影響病人的駕駛和機械操作能力。治療初期、從其它藥物改用本品、與其它中樞作用藥物、特別是與酒精合用時應特別小心。

禁忌

對鹽酸曲馬多或其賦形劑過敏，酒精、鎮靜劑、鎮痛劑或其他中樞神經系統作用藥物急性中毒的患者禁用。本品不宜用於正在接受單胺氧化酶（MAO）抑制劑治療或在過去的14 天內已服用過上述藥物的患者。
舒敏膠囊不能用於戒毒治療。

注意事項

對阿片類藥物依賴、有頭部損傷、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中樞及呼吸功能異常、顱內壓增高的患者，套用本品應特別小心。
對阿片類藥物敏感的患者慎用本品。
當使用超過推薦日劑量上限（400 mg）的鹽酸曲馬多時,有產生驚厥的危險性。另外，在服用其它藥物使癲癇發作的閾值下降時，使用鹽酸曲馬多可使患者發生癲癇的危險增加（見"藥物相互作用"）。癲癇患者或易感者在強制性條件下應只使用鹽酸曲馬多。
本品有產生依賴性可能，長期套用本品可能引起耐藥及心身依賴。因此，對有藥物濫用和依賴傾向的患者，應在醫生嚴格指導下短期使用。
將本品用作阿片類藥物依賴患者的替代品是不合適的。雖然鹽酸曲馬多是阿片受體激動劑，但其並不能抑制嗎啡戒斷症狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥

如懷孕期間需要阿片類鎮痛藥，本品的套用僅限於單次，應避免長期使用，因為可能引起新生兒成癮和戒斷症狀。分娩前及分娩期間套用本品，不會影響子宮收縮。本品可能引起新生兒呼吸頻率的改變，但通常無需臨床處理。哺乳期使用，約有0.1%的劑量進入乳汁，單次套用無需中斷餵奶。

兒童用藥

由於劑量原因，不推薦12歲以下兒童服用舒敏膠囊。

老年用藥

老年病人(年齡超過75歲)的藥物清除時間可能延長，因此應根據個體需要延長給藥間隔時間。

藥物相互作用

本品不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑聯合使用。將本品與包括酒精在內的中樞抑制劑同時使用可引發CNS效應，因此在使用本品治療期間最好不要飲酒。同時使用或用藥前使用醯胺咪嗪（酶誘導劑）會導致鎮痛效果及藥物有效作用時間的降低。激動劑/拮抗劑混合物（如丁丙諾啡、納布啡、鎮痛新）與本品聯合用藥是不可取的，因為從理論上講在這種情況下純激動劑的止痛效果下降。本品與三環類抗抑鬱藥及精神抑制藥等合併使用時，有可能誘導驚厥的發生。
主要配伍禁忌：無

藥物過量

症狀 ：原則上，曲馬多與其他中樞作用鎮痛藥（阿片類）引起的中毒症狀相似，尤其是縮瞳、嘔吐、心血管虛脫、神志模糊至昏迷、驚厥、呼吸抑制直至呼吸停止。
治療 ：常規的急救措施為保持呼吸道通暢（吸入術），維持呼吸和循環。呼吸抑制的解毒劑為納洛酮。動物實驗發現納洛酮對驚厥無作用，此時需靜注安定。

藥理毒理

本品為中樞作用的阿片類鎮痛藥。該品為非選擇性的μ、δ和κ阿片受體完全激動劑，與μ受體的親和力最高。本品具鎮咳作用。與嗎啡相比，鹽酸曲馬多在推薦的止痛劑量範圍內無呼吸抑制作用。胃腸動力也不受本品的影響。對心血管系統的影響輕微。
在某些體外實驗系統中發現了鹽酸曲馬多致突變作用的證據。體內實驗未見這種作用。據目前所知，鹽酸曲馬多可被歸入非致突變劑中。
在大鼠和小鼠體內進行了鹽酸曲馬多致癌能力研究。對大鼠的研究證明，不存在藥物相關的腫瘤發生增加。對小鼠的研究發現，在劑量大於15 mg/kg時，雄性動物肝細胞腺癌的發生會出現劑量依賴的、非顯著性的增加，在雌性動物中肺腫瘤的發生增加。
利用大鼠進行的生殖研究表明，鹽酸曲馬多的劑量達到50 mg/kg/天以上時，可在母鼠體內產生毒性效應並使新生大鼠的死亡率增加，其懷孕率下降。雄鼠的生殖能力未受影響。大於125 mg/kg/天的劑量可在雌性家兔中產生毒性效應，並使子代兔的骨骼異常。

藥代動力學

口服後有90%的鹽酸曲馬多被吸收。無論是否與食物同時吸收，鹽酸曲馬多的絕對生物利用度為70%。鹽酸曲馬多的吸收值與可測到的非代謝原藥量的差異是由低首過效應引起的。口服後首過效應的最大值為30%。
以液體形式口服100 mg鹽酸曲馬多後1.2小時達到血漿藥物峰值，Cmax為309±90 ng/mL。同樣的劑量以固體形式口服後2小時達到血漿藥物濃度高峰，Cmax為280±49 ng/mL。鹽酸曲馬多的組織親和性高（V_d，β=203±40 L），血漿蛋白結合率為20%。
鹽酸曲馬多可穿過血腦屏障和胎盤屏障。
無論以何種方式給藥，其清除半衰期t_1/2，β約為6小時。在大於75歲的老年人中，清除半衰期延長，延長因子約為1.4。
鹽酸曲馬多及其代謝物幾乎完全經腎排出。給藥劑量的總放射活性的90%由尿排出。在肝腎功能受損的病例中其半衰期稍微延長。
在治療劑量範圍內，其藥代動力學為線性。
其血漿濃度與止痛效果間的關係是劑量依賴性的，但這種關係在個體間變化較大。血漿濃度為100-300 ng/mL通常是有效的。

貯藏

儲存勿超過30℃密閉保存於乾燥處。

包裝

10粒，30粒/盒，鋁塑水泡眼包裝。

有效期

48個月