鹽酸曲唑酮

分子式成分

三唑吡啶類衍生物，其結構為2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌秦基]丙基]-1，2，4-三唑[4，3-a]吡啶-3(2H)-鹽酸，為一種白色無味品狀體粉末，易溶於水。

製劑規格

片劑：50毫克/片。避免高溫保存。

藥動學

在人體內，口服能很好地吸收，峰值血漿水平發生在空腹服用後大約一小時，與食物同服後兩小時。消除呈兩相，包括—個初始相(半衰期3～6小時)和隨後的緩慢相(半衰期5—9小時)，由於的體內清除率變化很大，有些患者服用後可能在血漿內蓄積。

適應症

治療抑鬱症和伴隨抑鬱症狀的焦慮症以及藥物依賴者戒斷後的情緒障礙。

不良反應

常見不良反應為嗜睡、疲乏、頭暈、頭疼、失眠、緊張和震顫等；以及視物模糊、口乾、便秘。少見體位性低血壓和心動過速、噁心、嘔吐和腹部不適。極少數病人出現肌肉骨骼疼痛和多夢。臨床研究中曾報導一些不良反應可能和鹽酸曲唑酮)的使用有關；靜坐不能、過敏反應、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經異常等，但見之於為數其少的患者。實驗室檢查

服藥的病人偶爾可出現白細胞總數和中性粒細胞計數減低，若白細胞計數或中性粒細胞數低於正常範圍，則應該停藥觀察。對於在治療期間出現發熱或咽喉疼痛(或其他感染症狀)的病人，建議檢查白細胞及分類計數。

相互作用

如果同時合用地高辛或苯妥因，可使地高辛或苯妥因的血漿水平升高。可能會加強對酒精、巴比妥類和其他中樞神經系統抑制劑的作用。尚缺乏該藥和單胺氧化酶(MAO)抑制劑之間是否會發生藥物相互作用的臨床經驗，故兩種藥物互換使用時，一般應間隔兩周。

用法用量

劑量和用法

劑量應該從低劑量開始，逐漸增加劑量並觀察治療反。有昏睡出現時，須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一周內症狀即有所緩解，兩周內出現較佳抗抑鬱效果。通常需要服藥兩周至四周才出現最佳療效。

成人常用劑量

建議初始劑量為50-100mg/日(分次服用)，然後每三至四天劑量可增加50mg/日。門診病人一般以100mg/日(分次服用)為宜，住院病人較嚴重者劑量可較大。最高用量不超過400mg/日(分次服用)。

維持治療

長期維持的計量應保持在最低有效量。一旦有足夠的療效，可逐漸減量。一般建議治療的療程應該持續數月。

注意事項

對鹽酸曲唑酮過敏者不可服用，如嚴重的心臟病或心律不齊者禁用，意識障礙者禁用。

有些病人服用該藥是可能會出現低血壓、包括體位性低血壓和暈厥。如果與降壓藥合用，需要減少降壓藥的劑量。和全麻藥的相互作用了解甚少，因而在擇期手術前，應在臨床許可的情況下儘早停用。執行有潛在危險任務(如開車或開機器)者，用藥期間須加小心。