鹽酸布那唑嗪片

鹽酸布那唑嗪片，本品適用於治療高血壓病、腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓，對各種高血壓的有效率在60 ％以上。目前一般作為三線藥物套用。.

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸布那唑嗪片
• 漢語拼音：Yan Suan Bu Na Zuo Qin Pian
• 用途分類：交感神經抑制藥

成份

鹽酸布那唑嗪

性狀

本劑為白色緩釋性膜衣片，3mg的片劑上有E41的識別記號；6mg的片劑上有E43的識別記號。

適應症

本品適用於治療高血壓病、腎性高血壓及嗜鉻細胞瘤引起的高血壓，對各種高血壓的有效率在60 ％以上。目前一般作為三線藥物套用。

用法用量

通常，成人（以鹽酸布那唑嗪計算）一日1次3-9 mg口服。但給藥量從一日1次3 mg開始，一日量最多以9 mg為限。

不良反應

與呱唑嗪類似，主要有頭痛、頭暈、心悸、鼻塞、耳鳴、嗜睡、口乾、出汗、氣喘、噁心、食欲不振、倦怠感、皮疹、浮腫、顏面潮紅、視物模糊、胸部不適或壓迫感，腸胃道不適、腹瀉或便秘以及直立性低血壓等。

(1) 精神神經系統：偶見頭暈、頭痛、倦怠感、頭重、嗜睡、麻木感、意識低下、無力、耳鳴等。

(2) 循環系統：偶見心悸、暈眩、胸部不適感、胸部壓迫感、心動過速等。

(3) 消化系統：偶見噁心、口渴、腹痛、胃部不適、便秘、腹瀉、食欲不振等。

(4) 泌尿系統：偶見尿頻、夜尿等。

(5) 過敏：偶見皮疹，應停藥。

(6) 其它：偶見鼻塞、浮腫、頭部充血、肩痛、顏面潮紅、視物模糊、出汗、氣喘。

禁忌

對本品過敏者忌用，孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。本品可引起直立性低血壓，不適用於從事高空作業、汽車駕駛等危險職業者。肝功能減退者需減量慎用。

注意事項

禁用於對本劑成分有過敏史的患者。重要的一般性注意：在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可出現由於體位性低血壓所引起的起立時的眩暈、頭暈等症狀，因而對從事高空作業、駕駛汽車等伴有危險性工作的人，在給藥時應予以注意。因有時會產生體位性低血壓，故不僅應測定臥位血壓，還應測定站立位或坐位血壓。考慮到體位變換會引起血壓變化，宜在坐位時控制血壓。

在給藥初期或突然增加用量的情況下，有時可致起立時眩暈、頭暈、噁心或胸部不適、呼吸困難等。此時應採取讓患者成仰臥位等適當措施。也可根據需要，在充分考慮患者的合併症、既往史等情況的基礎上，採取給與升壓劑等對症治療。

謹慎用藥：

有肝功能障礙的患者：本劑主要在肝結合後排泄於糞便中，因此，有可能導致肝功能低下的患者血藥濃度升高。

有腎功能障礙的患者：本藥有時會導致有腎功能障礙患者的最高血藥濃度升高。

服藥時的注意：服用時，把本劑嚼碎服用時，有隨著一過性血藥濃度升高而易於出現副作用的可能性，因此服用本劑時切勿咀嚼。

其他：有1例報告指出，存在腎等處動脈狹窄、腳部以及其它動脈瘤等血管障礙的高血壓患者因類似化合物（鹽酸哌唑嗪）的作用而出現了急性發熱性多發性關節炎。

對妊娠和哺乳的影響 因在動物試驗（大白鼠）中有致畸作用的報告，故對孕婦或可能懷孕的婦女給藥時，應在判斷其在治療上的有益性高於危險性時，方可用藥。

因在動物試驗（大白鼠）中有向乳汁中傳遞的報告，故對哺乳期婦女用藥時停止哺乳為佳。

對兒童的影響 對兒童的安全性尚未確定。

對老年人的影響 對老年人應注意以下幾點，隨時觀察患者，從小劑量（3mg/日）開始謹慎給藥。

對於老年患者，一般認為不宜追求過度降壓（有引起腦梗塞的危險）。

老年患者多數肝、腎功能低下，且有體重減少等容易發生副作用的傾向，應注意密切觀察病情經過，謹慎地增加用量。

當發覺降壓過度時，應減量或停止用藥，也可考慮換用其它降壓劑。

藥物相互作用

與利尿劑或其他降壓劑合用時應注意減量。利福平有時會減弱本藥的效果。

藥理毒理

鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷心血管系統的1受體。用大白鼠輸精管進行的體外試驗表明，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體，而對2受體沒有影響。因此，不妨礙由交感神經末梢2受體所介導的去甲腎上腺素釋放的負反饋調節機制，從而不會導致去甲腎上腺素的過量釋放。在用豚鼠肺動脈及腸系膜靜脈進行的體外試驗中，鹽酸布那唑嗪可選擇性地阻斷1受體，即使高濃度也不影響2受體。表1.α受體的選擇性α受體阻斷劑選擇性(後KB/前KB)α1受體選擇性布那唑嗪0.0029高↑↓低哌唑嗪0.0031酚妥拉明2.19特拉唑嗪10.7育亨賓53.7註：後KB/前KB是突觸後及突觸前受體拮抗複合物的分解常數，用作α腎上腺素受體拮抗劑相關選擇性的指數。本藥通過降低外周血管阻力而顯示降壓作用。鹽酸布那唑嗪選擇性地阻斷外周血管的1受體而擴張血管，對於自然發病的高血壓大鼠，DOCA食鹽高血壓大鼠和腎性高血壓犬均有降壓作用。此外，鹽酸布那唑嗪不增加因降壓而產生生物反應的體液性升壓因子。

藥代動力學

本劑為緩釋劑型。製劑特點：藥片由多個鹽酸布那唑嗪的可持續釋放顆粒與賦形劑壓制而成。每個顆粒都裹有疏水膜。口服後藥片迅速在胃內分解，使緩釋顆粒彌散開來，將活性成分緩慢持續釋放到胃腸道。口服吸收良好，未發現受飲食影響。相對生物利用度81.1％。血藥濃度峰值10ng/ml，有效血藥濃度（4～5ng/ml）可維持12～14小時。T1/2約為12小時，主要在肝臟中代謝。

貯藏

室溫下保存，打開包裝後應保存在避光和乾燥的環境中。