鹽酸左旋咪唑

中文名稱：鹽酸左旋咪唑

中文別名：(S)-6-苯基-2,3,5,6-四氫-咪唑[2,1-B]噻唑單鹽酸鹽；L-2,3,5,6-四氫-6-苯基咪唑[2,1-6]噻唑鹽酸鹽；驅蟲速；左旋四咪唑；(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑並[2,1-b]噻唑鹽酸鹽；左旋咪唑鹽酸鹽；L-2,3,5,6四氫-6-苯基咪唑並(2,1-B)噻唑的鹽酸鹽；鹽酸左旋四咪唑

英文名稱：Levamisole Hydrochloride

英文別名：(-)-2,3,5,6-Tetrahydro-6-phenylimidazo[2,1-b]thiazole hydrochloride; Tetramisole hydrochloride; Levamisole HCL; 1-b)thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-phenyl-,monohydrochloride,(s)-imidazo(; 1-b)thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-phenyl-,monohydrochloride,l-(-)-imidazo(; 1-b]thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-phenyl-,monohydrochloride,(S)-Imidazo[2; citarinl; decaris; Imidazo[2,1-b]thiazole,2,3,5,6-tetrahydro-6-phenyl-,monohydrochloride,(S)-; kw-2-le-t; L-2,3,5,6-Tetrahydro-6-phenylimidazo-[2,1-6]-thiazole; Levamisole Hcl EP5; (-)-(S)-2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo [2,1-b] thiazole monohydrochloride

CAS:16595-80-5

EINECS:240-654-6

分子式：C11H12N2S·ClH

分子量：240.757

基本介紹

• 中文名：鹽酸左旋咪唑
• 英文名：Levamisole Hydrochloride
• 別稱：左旋咪唑鹽酸鹽 等
• 化學式：Levamisole HCL etc.
• 分子量：240.757
• CAS登錄號：16595-80-5
• EINECS登錄號：240-654-6
• 外觀：白色結晶性粉末
• 套用：對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效
• 安全性描述：暫無不良反應
• 分子式：C11H12N2S·ClH
• 特性：選擇性抑制蟲肌肉中琥珀酸脫氫酶
• 主治功能：排蟲
• 酸度：3.8
• 比旋度：－124.2°
• 藥物分析法：電位滴定法

功能主治

本品為四咪唑的左旋體，活性約為四咪唑（消旋體）的1～2倍，但毒副作用則較低。且藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。 對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。

鹽酸左旋咪唑

用法用量： 驅蛔蟲：每日1.5mg～2.5mg/kg。兒童每日2mg～3mg/kg。睡前頓服；必要時1周后再服1次。 驅鉤蟲：每日1.5mg～2.5mg/kg。睡前頓服；連服3日。 絲蟲病：4～6mg/kg，分2-3次服，連服3日。 腸溶片：①驅蛔蟲：口服，成人1.5-2.5mg/kg，空腹或睡前頓服，小兒劑量為2～3mg/kg。②驅鉤蟲：口服，1.5-2.5mg/kg ，每晚1次，連服3日。③治療絲蟲病：4～6mg/kg，分2-3次服，連服3日。 顆粒劑：①驅蛔蟲：口服，成人1.5-2.5mg/kg，空腹或睡前頓服、小兒劑量為2～3mg/kg。②驅鉤蟲：口服，1.5-2.5mg/kg ，每晚1次，連服3日。③治療絲蟲病：4～6mg/kg，分2-3次服，連服3日。

不良反應： 暫無

注意事項

妊娠早期、肝功能異常及腎功能減退的患者慎用。 肝腎功能、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。 ①類風濕性關節炎患者服用本品後易誘發粒細胞缺乏症；②乾燥綜合徵患者慎用；③類風濕性關節炎和乾燥綜合徵患者接受本品治療，第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg後，多數發生副作用，如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感症征群、失眠、神志混亂等，再予以攻擊量後，上述症狀又可重現。 [孕婦及哺乳期婦女用藥]尚不明確。

性狀：白色結晶性粉末

鑑別：呈正反應

溶液澄清度：符合規定

酸度：3.8

比旋度：－124.2°

有關物質：<0.5%

重金屬：<20ppm

乾燥失重：0.08%

灼燒殘渣：0.01%

含量：100.3%

質量符合英國藥典2000年標準。

藥物分析

方法名稱：

鹽酸左旋咪唑測定—電位滴定法

套用範圍：

本方法採用電位滴定法測定鹽酸左旋咪唑的含量。

本方法適用於鹽酸左旋咪唑 。

方法原理：

供試品置錐形瓶中，加乙醇使溶解後，照電位滴定法，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。讀出氫氧化鈉滴定液使用量，計算鹽酸左旋咪唑的含量。

試劑：

1. 水（新沸放置至室溫）

2.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）

3.酚酞指示液

4. 乙醇

5. 基準鄰苯二甲酸氫鉀

儀器設備：

試樣製備：

1.氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）

配製：取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL。

標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。

貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。

2.酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。

操作步驟：

精密稱取供試品約0.2g，置錐形瓶中，加乙醇20mL溶解後，照電位滴定法，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗氫氧化鈉滴定液的體積數（mL），每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於24.08mg的C11H12N2S ·HCl。

注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

參考文獻：

中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.476。

【藥品名稱】

通用名稱：鹽酸左旋咪唑片

商品名稱：鹽酸左旋咪唑片

英文名稱：

拼音全碼：YanSuanZuoXuanMiZuoPian

【主要成份】本品主要成份為鹽酸左旋咪唑 。化學名：（S）-（-）-6-苯基-2，3，5，6-四氫咪唑並[2,1-b]噻唑鹽酸鹽分子式：C11H12N2S&middot;HCl 分子量：240.76

【成 份】

化學名：

分子式：

分子量：

【性 狀】本品為白色片或糖衣片，除去包衣後顯白色。

【簡介/商品功效】對蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由於本品單劑量有效率較高，故適於集體治療。對班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高，但遠期療效較差。

【規格型號】25mg*100s

【用法用量】
1.驅蛔蟲：口服，成人3/5~1片/10kg,空腹或睡前頓服，小兒劑量為1片/10kg。
2.驅鉤蟲：口服， 3/5~1片/10kg ，每晚1次，連服3日。
3.治療絲蟲病：1~2片/10kg，分2~3次服，連服3日。

【不良反應】一般輕微。有噁心、嘔吐、腹痛等，少數可出現味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關節酸痛、神志混亂、失眠、發熱、流感樣症群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶見蛋白尿，個別可見粒細胞減少、血小板減少，少數甚至發生粒細胞缺乏症（常為可逆性），常發生於風濕病或腫瘤患者。另尚可引起即髮型和Arthus氏過敏反應，可能系通過刺激T細胞而引起的特應性反應。個體病例出現共濟失調，感覺異常或視力模糊。

【禁 忌】肝腎功能不全、肝炎活動期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。

【注意事項】
1.類風濕性關節炎患者服用本品後易誘發粒細胞缺乏症；
2.乾燥綜合徵患者慎用；
3.類風濕性關節炎和乾燥綜合徵患者接受本品治療，第一周每日2片、第二周每日4片、第三周每日6片後，多數發生副作用，如紅斑丘疹、關節痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣症群、失眠、神志混亂等，再予以攻擊量後，上述症狀又可重現。

【兒童用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【老年患者用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥物相互作用】 1.與噻嘧啶合用可治療嚴重的鉤蟲感染，並可提高驅除美洲鉤蟲的效果。 2.與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。 3.與枸櫞酸乙胺嗪先後順序套用可治療絲蟲感染。 4.不宜與四氯乙烯合用，以免增加其毒性。

【藥物過量】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

【藥理毒理】本品為四咪唑的左旋體，可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶，使延胡索酸不能還原為琥珀酸，從而影響蟲體肌肉的無氧代謝，減少能量產生。當蟲體與之接觸時，能使神經肌肉去極化，肌肉發生持續收縮而致麻痹；藥物的擬膽鹼作用有利於蟲體的排出。其活性約為四咪唑（消旋體）的1~2倍，毒副作用較低。藥物對蟲體的微管結構可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調節和免疫興奮功能。

【藥代動力學】口服後迅速吸收，服用6片後2小時內，血藥濃度達峰值（500mg/ml），T1/2為4小時。在肝內代謝，本品及其代謝產物可自尿（大部分）、糞和呼吸道排出，乳汁中亦可測得。