抗有絲分裂和細胞毒性藥物，多柔比星能成功地誘導多種惡性腫瘤的緩解，包括急性白血病淋巴瘤軟組織和骨肉瘤兒童惡性腫瘤及成人實體瘤，尤其用於乳腺癌和肺癌 。藥物可穿透進入細胞實驗顯示多柔比星的平面環插入鹼基對之間從而與DNA結合形成複合物DNA依賴性RNA合成和蛋白質合成近期的實驗顯示藥物插入DNA引發拓撲異構酶II裂解DNA這一作用在臨床治療的藥物濃度即可見再與分子氧反應產生高反應活性的細胞毒化合物如過氧化物自由基形成與多柔比星的細胞毒作用有關多柔比星的細胞毒作用和/或抗增生作用可以是上述任何一種機制的結果。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸多柔吡星
- 別名：柔紅黴素
- 外文名稱：Doxorubicin Hydrochloride
- 劑型：本品應為橙紅色結晶性粉末
介紹,性狀,鑑別,檢查,含量測定,貯藏,製劑,有效期,
介紹
鹽酸多柔吡星
別名：
拼音名：Yansuan Duoroubixing
英文名：
書頁號：2005年版二部-504 C27H29NO11·HCl 579.99
本品為10-[(3-氨基-2、3、6-三去氧-α-L-來蘇已吡喃基)-氧]-7、8、9、10-四氫-6,8,11-三羥基-8-(羥乙醯基)-1-甲氧基-5,12萘二酮的鹽酸鹽，按無水無溶劑物計算，含C27H29NO11·HCl應為98.0%～102.0%。
性狀
本品應為橙紅色結晶性粉末；有引濕性。 本品在水中溶解，在甲醇中微溶。
鑑別
（1)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致烏頌洪。 (2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜（光譜集1015圖）一致。 (3)取本品的水溶液，加硝酸5ml使溶解，加水0.5ml，熾灼2分鐘，放冷，滴加硝酸銀試液，即生成白色凝乳狀沉澱。
檢查
結晶性 取本品少許，依法檢查（附錄Ⅸ D）應符合規定。 酸度取本品，加水製成每1ml中含5mg的溶液，依法測定(附錄Ⅵ H)，pH值應為4.0～5.5。 有關物質 取本品適量，精密稱定，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1.0mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加她舟斷流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的方法試驗，取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分峰的峰高約為滿量程的20%～30%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入臭棵潤液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的夜頁1/2（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主成分峰的峰面積的2倍(2.0%)。 殘留溶劑 取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入水5ml使溶解，密封瓶口，作為供試品溶液；分別精密稱取二氯甲烷、甲醇、丙酮與乙醇各適量，加二甲亞碸稀釋製成各自的貯備液，分別精密量取適量，加水稀釋製成每1ml中分別含二氯甲烷2μg、甲醇20μg、丙酮10μg和乙醇0.2mg的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封瓶口，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法(附錄Ⅷ P)試驗，以（6%）氰丙基苯基-（94%）二甲基聚矽氧烷為固定相液（或極性相似的固定液）的毛細管柱為色譜柱，柱溫為50℃，檢測器為氫火焰離子化檢元凝嘗測器（FID），檢測器溫度為250℃；進樣品溫度為140℃；載氣為氮氣或氦氣，流速為5.0ml，頂空進樣，頂空瓶平稀溫度為90℃，平衡時間為30分鐘，進樣體積為1.0ml。取對照品溶液進樣測試，甲醇、乙醇、丙酮和二氯甲烷依次出峰，各主峰之間的分離度均應符合要求。分別精密量取供試品溶液與對照品溶液進樣測試，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，含乙醇祝兵禁市不得過1.0%，含甲醇、二氯甲烷與丙酮均應符合規定。 水分 取本品，照水分測定法(附錄Ⅷ M第一法)測定，含水分不得過4.0%。 細菌內毒素 取本品，依法檢查(附錄Ⅺ E)，每1mg中含內毒素量不得過2.2EU。
含量測定
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以緩衝液(取十二烷基硫酸鈉1.44g和磷酸0.68ml溶於500ml水中)-乙腈-甲醇(500:500:60)為流動相，檢測波長為254nm，理論板數按鹽酸多柔吡星峰計算應不低於2250。 測定法 取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸多柔吡星對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 【類別】抗腫瘤抗生和促奔雅素類藥。
貯藏
遮光，密封，冷處保存。
製劑
注射用鹽酸多柔吡星
有效期
暫定2年
含量測定
照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以緩衝液(取十二烷基硫酸鈉1.44g和磷酸0.68ml溶於500ml水中)-乙腈-甲醇(500:500:60)為流動相，檢測波長為254nm，理論板數按鹽酸多柔吡星峰計算應不低於2250。 測定法 取本品約25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻；精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸多柔吡星對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。 【類別】抗腫瘤抗生素類藥。
貯藏
遮光，密封，冷處保存。
製劑
注射用鹽酸多柔吡星
有效期
暫定2年
