鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片,用於前列腺增生症引起的排尿障礙。
藥品名稱:,成份:,所屬類別:,性狀:,適應症:,規格:,用法用量:,不良反應:,禁忌:,注意事項:,孕婦及哺乳期婦女用藥:,兒童用藥:,老年用藥:,藥物相互作用:,藥物過量:,藥理毒理:,藥代動力學:,貯藏:,
藥品名稱:
【通用名稱】鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片
【英文名稱】Tamsulosin Hydrochloride Oral Dispersible Sustained-Release Tablets
【漢語拼音】Yan Suan Tan Suo Luo Xin Kou Beng Huan Shi Pian
成份:
主要成分為鹽酸坦素羅辛。
化學名:(-)-(R)-5-{2-[2-(鄰乙氧基苯氧基)乙胺基]丙基}-2-甲氧基苯磺醯胺鹽酸鹽
分子式:C20H28N2O5S;HCl
分子量:444.98
化學名:(-)-(R)-5-{2-[2-(鄰乙氧基苯氧基)乙胺基]丙基}-2-甲氧基苯磺醯胺鹽酸鹽
分子式:C20H28N2O5S;HCl
分子量:444.98
所屬類別:
化藥及生物製品>>男科用藥>>前列腺增生用藥>>α1受體阻滯劑
性狀:
本品口崩緩釋片為白色片。
適應症:
前列腺增生症引起的排尿障礙。
規格:
0.2mg
用法用量:
成人每日1次,每次1片(0.2mg),飯後口服。根據年齡、症狀的不同可適當增減。
不良反應:
鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊上市前和上市後的不良反應調查結果顯示,在4724例藥物服用者中,出現懷疑同鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊相關不良反應(包括臨床化驗值異常)的有104例(2.2%),主要為頭暈、胃部不適等。
嚴重不良反應:
暈厥/意識喪失(發生頻率不明):有伴隨血壓降低出現一過性意識喪失的情況,因此用藥過程中應充分注意觀察,出現異常情況時,應停藥並且採取適當的處置。
肝功能障礙、黃疸(發生頻率不明):可出現AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高、黃疸等,因此用藥過程中應充分注意觀察,出現異常情況時,應採取停藥等適當的處置。
其它不良反應
精神神經系統:0.1% - 5%以下:頭暈、搖擺感;0.1 %以下:站起時頭暈、頭痛、睡意;發生率不明:煩躁感、麻木感。
循環系統:0.1 %以下:血壓降低、體位性低血壓、心動過速、心悸;發生率不明:心律不齊。
過敏症(停藥):0.1 %以下:瘙癢、皮疹等;發生率不明:蕁麻疹、多形性紅斑。
消化系統:0.1% - 5%以下:胃部不適感;0.1 %以下:噁心、嘔吐、口渴、便秘、胃下垂感、胃痛、食欲不振、腹瀉、吞咽困難。
其他:0.1 %以下:鼻塞、水腫、尿失禁、咽部燒灼感、全身無力;發生率不明:味覺異常、男性乳腺發育、陰莖異常勃起、射精障礙、手術中虹膜鬆弛綜合徵、視物模糊、視力損害、潮熱、發熱感、灼熱感。
嚴重不良反應:
暈厥/意識喪失(發生頻率不明):有伴隨血壓降低出現一過性意識喪失的情況,因此用藥過程中應充分注意觀察,出現異常情況時,應停藥並且採取適當的處置。
肝功能障礙、黃疸(發生頻率不明):可出現AST(GOT)升高、ALT(GPT)升高、黃疸等,因此用藥過程中應充分注意觀察,出現異常情況時,應採取停藥等適當的處置。
其它不良反應
精神神經系統:0.1% - 5%以下:頭暈、搖擺感;0.1 %以下:站起時頭暈、頭痛、睡意;發生率不明:煩躁感、麻木感。
循環系統:0.1 %以下:血壓降低、體位性低血壓、心動過速、心悸;發生率不明:心律不齊。
過敏症(停藥):0.1 %以下:瘙癢、皮疹等;發生率不明:蕁麻疹、多形性紅斑。
消化系統:0.1% - 5%以下:胃部不適感;0.1 %以下:噁心、嘔吐、口渴、便秘、胃下垂感、胃痛、食欲不振、腹瀉、吞咽困難。
其他:0.1 %以下:鼻塞、水腫、尿失禁、咽部燒灼感、全身無力;發生率不明:味覺異常、男性乳腺發育、陰莖異常勃起、射精障礙、手術中虹膜鬆弛綜合徵、視物模糊、視力損害、潮熱、發熱感、灼熱感。
禁忌:
對本品成份有過敏史的患者。
慎重給藥(下述患者應慎重給藥):有體位性低血壓的患者(有加重症狀的風險);
有嚴重肝功能障礙的患者(有血藥濃度升高的風險);
有嚴重腎功能障礙的患者;
高齡患者;
正在服用磷酸二酯酶-5抑制劑的患者。
慎重給藥(下述患者應慎重給藥):有體位性低血壓的患者(有加重症狀的風險);
有嚴重肝功能障礙的患者(有血藥濃度升高的風險);
有嚴重腎功能障礙的患者;
高齡患者;
正在服用磷酸二酯酶-5抑制劑的患者。
注意事項:
- 雖然哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)在口腔內崩解,但由於不經過口腔黏膜吸收,因此要將藥物和唾液或者水一同咽下。
- 過量服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)可能引起血壓下降,因此要注意服用的劑量。
- 可能出現體位性低血壓現象,因此要注意由於體位變化導致的血壓改變。
- 由於服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)為對症治療,因此如服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)沒有達到預期的效果,應考慮要採取手術等其它適當的治療方法。
- 由於可出現頭暈等現象,因此從事高空作業、汽車駕駛等伴有危險性工作的患者使用時應警告其注意這一點。
- 在服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)之前,應對患者是否正在服用降壓藥進行問診。如果正在服用降壓藥物,應注意監測血壓的變化,出現血壓降低時,應採取減小劑量或者中止服藥等適當的處置。
- 過量服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)可能引起血壓下降,因此要注意服用的劑量。
- 可能出現體位性低血壓現象,因此要注意由於體位變化導致的血壓改變。
- 由於服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)為對症治療,因此如服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)沒有達到預期的效果,應考慮要採取手術等其它適當的治療方法。
- 由於可出現頭暈等現象,因此從事高空作業、汽車駕駛等伴有危險性工作的患者使用時應警告其注意這一點。
- 在服用哈樂(鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片)之前,應對患者是否正在服用降壓藥進行問診。如果正在服用降壓藥物,應注意監測血壓的變化,出現血壓降低時,應採取減小劑量或者中止服藥等適當的處置。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥:
兒童禁用。
老年用藥:
因高齡者中常伴有腎功能低下者,這種情況下應充分注意觀察患者服藥的狀況,如得不到期待的效果,不應繼續增量,而應改用其它適當的處置方法。
藥物相互作用:
合併用藥注意事項(當鹽酸坦索羅辛與下述藥物合用時,應謹慎):
降壓藥物:
臨床症狀/處置措施:有導致體位性低血壓的風險,應採取減小劑量等注意措施;
機制/危險因素:正在服用降壓藥物的患者在起立時,有血壓調節能力下降的情況。
磷酸二酯酶-5抑制劑(枸櫞酸西地那非、鹽酸伐地那非):
臨床症狀/處置措施:有報導,磷酸二酯酶-5抑制劑與本品合併用藥時,可引起低血壓;
機制/危險因素:由於本品具有α受體阻斷作用,合用時增強磷酸二酯酶-5抑制劑的血管擴張作用,有降壓作用增加的風險。
降壓藥物:
臨床症狀/處置措施:有導致體位性低血壓的風險,應採取減小劑量等注意措施;
機制/危險因素:正在服用降壓藥物的患者在起立時,有血壓調節能力下降的情況。
磷酸二酯酶-5抑制劑(枸櫞酸西地那非、鹽酸伐地那非):
臨床症狀/處置措施:有報導,磷酸二酯酶-5抑制劑與本品合併用藥時,可引起低血壓;
機制/危險因素:由於本品具有α受體阻斷作用,合用時增強磷酸二酯酶-5抑制劑的血管擴張作用,有降壓作用增加的風險。
藥物過量:
過量服用本品可能引起血壓下降,因此要注意服用的劑量。
藥理毒理:
藥理作用:鹽酸坦索羅辛能阻斷尿道以及前列腺部的α1受體,降低尿道內壓曲線的前列腺部壓力,從而改善前列腺增生症引起的膀胱出口梗阻。
毒理研究:
生殖毒性:在生育力與早期胚胎髮育毒性試驗中,雄性大鼠經口給予鹽酸坦索羅辛劑量高於300 mg/kg、雌性動物給藥高於100 mg/kg,可見對生育力的影響。胚胎-胎仔生殖毒性試驗未見對子代生長發育的明顯影響。圍產期生殖毒性試驗,劑量高於300mg/kg可見對出生率的影響。
毒理研究:
生殖毒性:在生育力與早期胚胎髮育毒性試驗中,雄性大鼠經口給予鹽酸坦索羅辛劑量高於300 mg/kg、雌性動物給藥高於100 mg/kg,可見對生育力的影響。胚胎-胎仔生殖毒性試驗未見對子代生長發育的明顯影響。圍產期生殖毒性試驗,劑量高於300mg/kg可見對出生率的影響。
藥代動力學:
本品成人一次口服0.2mg時,6.8小時後血藥濃度達到高峰,半衰期為10.0小時,其AUC0~∞與普通製劑幾乎相等,因此是生物利用度沒有降低的緩釋製劑。連續口服,血藥濃度可在第4天達到穩定狀態。
貯藏:
應貯存於30℃以下。