鹽酸地匹福林滴眼液

鹽酸地匹福林滴眼液，適應症為治療開角型青光眼、高眼壓症、色素性青光眼、新生血管性青光眼和手術時止血，以及與麻醉劑合用以延長麻醉時間。也可用於散瞳和患者瞳孔散大的鑑別診斷。對閉角型青光眼虹膜切除後的殘餘性青光眼有效。對其他類型的繼發性開角型青光眼和青光眼睫狀體炎綜合症也有效。

基本介紹

• 藥品名稱：鹽酸地匹福林滴眼液
• 藥品類型：處方藥、外用藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：其他眼科用藥

成份

本品主要成份為鹽酸地匹福林。
化學名稱：（±）3，4―二羥基―α―〔（甲氨基）甲基〕―苯甲醇―3，4―二新戊酸酯鹽酸鹽
化學結構式：

分子式：C₁₉H₂₉NO₅·HCl
分子量：387.90

性狀

本品為無色澄清液體。

適應症

治療開角型青光眼、高眼壓症、色素性青光眼、新生血管性青光眼和手術時止血，以及與麻醉劑合用以延長麻醉時間。也可用於散瞳和患者瞳孔散大的鑑別診斷。對閉角型青光眼虹膜切除後的殘餘性青光眼有效。對其他類型的繼發性開角型青光眼和青光眼睫狀體炎綜合症也有效。

規格

5ml：5mg

用法用量

一次1～2滴，一日1～2次，滴於結膜囊內，滴後用手指壓迫內毗角淚囊部3～5分鐘。

不良反應

地匹福林濃度僅為腎上腺素的1/10～1/20，因此不良反應的發生率要比腎上腺素低得多。溶液滴眼對血壓和心率影響較小。但能引起散瞳(未經手術的閉角型青光眼禁用)和無晶體性黃斑病變。局部滴眼後有輕度燒灼和刺痛感，其他有濾泡性結膜炎、結膜血管收縮後反跳性充血、視物模糊、額痛及畏光和角結膜色素沉著等，停藥後消失。
全身不良反應一般不發生，偶有枕部疼痛、心律失常、心率增快、血壓增高、臉色蒼白、發抖和出汗等。

禁忌

未經手術的閉角型青光眼禁用。甲狀腺功能亢進、高血壓、冠狀動脈供血不全、心律不齊、糖尿病等患者禁用。對本品過敏者禁用。

注意事項

無晶體的病人套用腎上腺素30%出現黃斑水腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥

由於妊娠期及哺乳期使用本品的安全性尚未確立，孕婦或哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下方可使用。

兒童用藥

對小兒的安全性尚未確立。

老年用藥

老年人視健康狀況，慎用。

藥物相互作用

與毛果芸香鹼或β-腎上腺素受體阻滯劑聯合套用有相加作用。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

據文獻報導，地匹福林是腎上腺素的前藥(Pro-drug)，本身無生物活性，進入眼組織後在催化酶的作用下，迅速水解成腎上腺素而發揮生物效應，引起散瞳、降眼壓。
本品具有高度脂溶性，滴眼液滴眼後極易透過角膜屏障進入眼內。研究證明地匹福林的眼內通透性比腎上腺素強10~17倍。0.1%地匹福林的降眼壓作用與1%腎上腺素相當、比2%腎上腺素略低，但散瞳作用與2%腎上腺素相當。降眼壓作用與腎上腺素一樣系通過減少房水分泌和改善房水流暢係數奏效。
0.1%地匹福林溶液一滴滴眼後，30分鐘開始降眼壓，1～2小時獲最大作用，維持約10～12小時。
與毛果芸香鹼或β-腎上腺素受體阻滯劑聯合套用有相加作用。

藥代動力學

據文獻報導，本品具有親脂性，親脂性比腎上腺素大100～600倍，對角膜的穿透力比腎上腺素大17倍，降眼壓的作用比腎上腺素大10倍，因此，用藥量僅為腎上腺素的1/10。0.1%地匹福林的降眼壓作用與1%腎上腺素相當、比2%腎上腺素略低，但散瞳作用與2%腎上腺素相當。滴藥後30分鐘開始降低眼壓，1～5小時達峰值，眼壓降低0.78KPa（5.9mmHg），眼壓下降率為20%－27%，降眼壓作用持續12小時。
本藥通過胃腸壁被血液吸收後，1～4小時血藥濃度達峰值，代謝的最終產物為3－甲氧基腎上腺素、二羥基扁桃酸和二羥基苯基乙二醇，代謝物大部分由尿排除，小部分由糞便排出。

貯藏

遮光，密封，在陰涼處（不超過20℃）保存。

包裝

塑膠瓶，1支/盒。

有效期

12個月

執行標準

《中國藥典》2005年版二部。