鹽酸依達普利

鹽酸依達普利用於輕、中度原發性高血壓和高腎素性高血壓。

藥品名稱

鹽酸依達普利

英文名稱

Imidapril

別名

鹽酸伊米普利；咪達普利；鹽酸鹽酸依達普利；鹽酸米卡普利；達爽；依米普利；Tanatril；Novalok；Imidapril Hydrochloride

分類

循環系統藥物 > 抗高血壓藥物 > 血管緊張素轉換酶抑制劑

劑型

10mg

藥理作用

1.為血管緊張素轉化酶（ACE）抑制劑，為酯類前體藥物，本身活性不高，在血中被水解為二羧酸類化合物（鹽酸依達普利拉，Imidaprilat）而具有活性；這種具有羧基（-COOH）或巰基（-SH）的活性形式是與酶的Zn2 結合的基團。

2.具有舒張血管（包括動脈和靜脈）、降低血壓作用，為強效、長效品種。特點為降壓效果確切，作用持續時間較久，1日可用藥1次，不良反應特別是乾咳的發生率較低。

3.口服後迅速分布於除中樞神經系統以外的所有組織，給藥2小時後在大部分組織內達最大濃度，在肝、腎和肺中的濃度比血漿高。自尿中排出25.5%，半衰期為8小時。

4.白色結晶。在甲醇中易溶，在水中溶解，在無水乙醇中微溶，在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中幾乎不溶。MP205～206℃，熔融同時分解。

5毒理（致癌、致突變和生殖毒性）：大鼠和小鼠分別長期口服本品（每日10mg/kg和每日30mg/kg）18個月和4個月，均未發現有致癌作用。細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。

藥代動力學

健康成年男子口服10mg，約6～8小時血漿中活性代謝物鹽酸依達普利拉的濃度達峰值（15ng/ml），消除半衰期為8小時，24小時尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。健康成人每次口服10mg，連續服用7天，血漿中鹽酸依達普利拉的濃度在3～5天后達穩態，未見有體內蓄積；但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較，可見半衰期延長和血藥峰濃度增大。

禁忌

1.對本品有過敏史的患者

2.用其它血管緊張素轉換酶抑制劑引起血管神經性水腫的患者

3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進行治療的患者

4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜（AN69a）進行血液透析的患者

5.妊娠或可能妊娠的婦女禁用。

注意事項

1.主動脈瓣狹窄、腦動脈或冠狀動脈供血不足的患者慎用。

2.給藥劑量須循個體化原則，按療效予以調整。

3.哺乳期婦女慎用本品，必須用藥時，應中止哺乳。

4.老年人服用本品時，因從低劑量開始（如2.5mg），並根據患者情況酌情增減劑量，調整服用間期。

不良反應

同依那普利，較常見的有咳嗽、眩暈、頭痛、疲乏，體位性低血壓、皮疹等，均較輕微短暫。偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。有報導血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。乾咳發生率明顯低於依那普利、西拉普利和賴諾普利。

用法用量

口服。初始劑量2.5～5mg，1日1次。視需要，劑量最大可增至1日20mg。

藥物相互作用

1.與大劑量利尿劑同用可致嚴重低血壓。

2.鹽酸依達普利與保鉀利尿劑（螺內酮、氨苯蝶啶等）或補鉀製劑（氯化鉀等）合用可使血清鉀濃度升高。

3.鹽酸依達普利與鋰製劑（碳酸鋰）合用可能引起鋰中毒。

4.使用利尿劑（三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等）治療的患者，初次服用本品會使降壓效果增強。

5.與非甾體抗炎藥物（吲哚美辛）合用則使本品降壓作用減弱

6.其他有降壓作用的藥物（降壓藥、硝酸類製劑等）也可增強本品的降壓作用。