鹽酸丙卡特羅口服溶液，適應症為本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等症狀：支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。
基本介紹
- 藥品名稱：鹽酸丙卡特羅口服溶液
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：腎上腺素受體激動藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成份為鹽酸丙卡特羅，其化學名稱為：5-（1-羥基-2-異丙氨基丁基）-8-羥基喹諾酮鹽酸鹽半水合物
其結構式為：
其結構式為：
分子式：C16H22N2O3·HCI·1/2H2O
分子量：335.83
性狀
本品為無色澄清的略帶粘稠的液體。具有桔子的芳香，味甜。
適應症
本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等症狀：
支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。
支氣管哮喘、慢性支氣管炎、急性支氣管炎、喘息性支氣管炎。
規格
（1）30ml：0.15mg （2）60ml/0.30mg
用法用量
通常，成人:一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次50ug(相當於口服溶液10ml)；
6歲以上小兒:一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25ug(相當於口服溶液5ml)；
不滿6歲的乳幼兒:一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25ug/kg(相當於口服液0.25ml/kg)。
另外，可根據年齡、症狀適當增減。
通常不滿6歲小兒的一次給藥量標準如下:
不滿1歲:10～15ug/日(相當於口服液2～3ml)；
l～3歲:15～20ug/日(相當於口服液3～4ml)；
3～6歲:20～25ug/日(相當於口服液4～5ml)。
6歲以上小兒:一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口服，一次25ug(相當於口服溶液5ml)；
不滿6歲的乳幼兒:一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、中、晚睡前口服，一次1.25ug/kg(相當於口服液0.25ml/kg)。
另外，可根據年齡、症狀適當增減。
通常不滿6歲小兒的一次給藥量標準如下:
不滿1歲:10～15ug/日(相當於口服液2～3ml)；
l～3歲:15～20ug/日(相當於口服液3～4ml)；
3～6歲:20～25ug/日(相當於口服液4～5ml)。
不良反應
(偶有:小於0.1%，時有:0.1%，無副詞修飾:大於5%以上或頻度不清。)
1、嚴重的不良反應
(1)國外報告了β2興奮劑引起嚴重的低血鉀。同於β2興奮劑產生的，血鉀值的降低作用會由於配伍黃嘌呤衍生物、甾體製劑及利尿劑而增強，所以對重症哮喘患者要特別注意。而且，低氧血症有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用。這時最好能監控血清鉀值。
(2)休克、過敏樣症狀:偶有休克、過敏樣症狀，故應注意觀察，發現異常時，減量或中止給藥，採取適當措施。
2、其他不良反應
(l)心血管系統:有時出現心悸和頻脈，發熱。
(2)精神、神經系統:有時出現會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現手指痙攣、肌肉強直性痙攣等。
(3)消化系統:時有噁心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。
(4)過敏症:時有皮疹發生。
(5)肝臟:有時會出現GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
(6)其他:偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。
1、嚴重的不良反應
(1)國外報告了β2興奮劑引起嚴重的低血鉀。同於β2興奮劑產生的，血鉀值的降低作用會由於配伍黃嘌呤衍生物、甾體製劑及利尿劑而增強，所以對重症哮喘患者要特別注意。而且，低氧血症有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用。這時最好能監控血清鉀值。
(2)休克、過敏樣症狀:偶有休克、過敏樣症狀，故應注意觀察，發現異常時，減量或中止給藥，採取適當措施。
2、其他不良反應
(l)心血管系統:有時出現心悸和頻脈，發熱。
(2)精神、神經系統:有時出現會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現手指痙攣、肌肉強直性痙攣等。
(3)消化系統:時有噁心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。
(4)過敏症:時有皮疹發生。
(5)肝臟:有時會出現GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
(6)其他:偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。
禁忌
1、正在使用兒茶酚胺製劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)治療的患者禁用。
2、對本品成分有過敏史的患者禁用。
2、對本品成分有過敏史的患者禁用。
注意事項
1、對下述患者慎用
(l)甲狀腺機能亢進症(可能會使甲狀腺機能亢進症惡化)
(2)高血壓(可能會使血壓上升)
(3)心臟病(可能會出現心悸、心律不齊等)
(4)糖尿病(可能會使搪尿病惡化)
(5)妊娠或有可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥 】)
2、按用法用量正確使用未見療效時，可認為本劑不適用，要中止給藥。
3、對臨床檢查值的影響
由於本劑抑制變應原引起的皮膚反應，所以在進行皮試前12小時最好中止給藥。
4、請放置於兒童觸及不到的地方。
(l)甲狀腺機能亢進症(可能會使甲狀腺機能亢進症惡化)
(2)高血壓(可能會使血壓上升)
(3)心臟病(可能會出現心悸、心律不齊等)
(4)糖尿病(可能會使搪尿病惡化)
(5)妊娠或有可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥 】)
2、按用法用量正確使用未見療效時，可認為本劑不適用，要中止給藥。
3、對臨床檢查值的影響
由於本劑抑制變應原引起的皮膚反應，所以在進行皮試前12小時最好中止給藥。
4、請放置於兒童觸及不到的地方。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對妊娠、哺乳期婦女的給藥
(1)由於妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當判斷治療上的有益性超過危險性時，方可給藥。
(2)曾報告向動物(大鼠)乳汁中轉移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。
(1)由於妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當判斷治療上的有益性超過危險性時，方可給藥。
(2)曾報告向動物(大鼠)乳汁中轉移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。
兒童用藥
對早產兒及新生兒給藥的安全性尚未確立(無使用經驗)。
老年用藥
一般情況下，由於高齡患者的生理機能低下，所以要注意減量等。
藥物相互作用
1、禁止配伍
兒茶酚胺製劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)〔心律不齊、有時有引起心跳停止的危險〕。
2、在配伍時要注意
(1)黃嘌呤衍生物(有時會增強降血鉀等副作用)
(2)甾體製劑及利尿劑(有時會增強降血鉀作用)
兒茶酚胺製劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)〔心律不齊、有時有引起心跳停止的危險〕。
2、在配伍時要注意
(1)黃嘌呤衍生物(有時會增強降血鉀等副作用)
(2)甾體製劑及利尿劑(有時會增強降血鉀作用)
藥物過量
過多用藥時有可能造成心律不齊、甚至心跳停止，因此要注意不要過量用藥。
藥理毒理
一、藥理作用
1、支氣管擴張作用
通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相同或更強，強於沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
2、支氣管擴張作用的持續時間
通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用持續時間，發現它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續時間長。
3、對β2-受體的選擇性
用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對心血管系統及呼吸系統的β受體的選擇性時發現，其臟器選擇性均優於異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
4、抗過敏作用
以對豚鼠或大白鼠的反應性呼吸道阻力增大、PCA反應及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應以及對吸入變應原誘發哮喘的抑制為指標研究後發現，鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強於異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
5、對呼吸道分泌系統的作用
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運動亢進。
6、對運動誘發哮喘發作的抑制作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運動誘發的哮喘。
7、對氣道高反應性的作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應性。
8、對血管通透性增加的作用
鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質引起的大白鼠背部皮下空氣囊內的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強於沙丁胺醇。
9、對咳嗽的作用
鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質誘發的急性支氣管炎患者的咳嗽。
二、一般藥理
對於心血管系統鹽酸丙卡特羅對心率增加作用、血壓下降作用及頸動脈閉塞未產生明顯影響。
三、非臨床毒理研究
l、急性毒性：
鹽酸丙卡特羅LD50值(mg/kg)
1、支氣管擴張作用
通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相同或更強，強於沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
2、支氣管擴張作用的持續時間
通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用持續時間，發現它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續時間長。
3、對β2-受體的選擇性
用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對心血管系統及呼吸系統的β受體的選擇性時發現，其臟器選擇性均優於異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
4、抗過敏作用
以對豚鼠或大白鼠的反應性呼吸道阻力增大、PCA反應及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應以及對吸入變應原誘發哮喘的抑制為指標研究後發現，鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強於異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
5、對呼吸道分泌系統的作用
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運動亢進。
6、對運動誘發哮喘發作的抑制作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運動誘發的哮喘。
7、對氣道高反應性的作用
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應性。
8、對血管通透性增加的作用
鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質引起的大白鼠背部皮下空氣囊內的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強於沙丁胺醇。
9、對咳嗽的作用
鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質誘發的急性支氣管炎患者的咳嗽。
二、一般藥理
對於心血管系統鹽酸丙卡特羅對心率增加作用、血壓下降作用及頸動脈閉塞未產生明顯影響。
三、非臨床毒理研究
l、急性毒性：
鹽酸丙卡特羅LD50值(mg/kg)
2、亞急性、慢性毒性
給SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅30～l000mg/kg3個月，口服0.1～10Omg/kg量6個月研究後發現，口服鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗和10mg/kg以上劑量的慢性毒性試驗中發現心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗時也發現過，其它的β興奮劑在用大白鼠及犬試驗時也發現過。
3、生殖毒性
鹽酸丙卡特羅以0.01～25Omg/kg的量分別在SD種大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產期及哺乳期給藥，以0.O1～5O0mg/kg的量在NZW種家兔的器官形成期給藥，結果5mg/kg/day以下的給藥量中未發現任何異常。
4、致突變試驗
在Rec-assay、回復突變試驗、染色體異常試驗中未誘發突變。
5、致癌性試驗
在SD種大白鼠的104周混餌給藥試驗中，給藥後出現了卵巢間膜瘤。報告中指出，這一腫瘤對於大白鼠是特異性的，各種(-興奮藥長期反覆使用後，均會發現腫瘤。
藥代動力學
1、血中濃度
給8位健康成年男子口服H-鹽酸丙卡特羅100μg時的血漿中總體經時變化如圖所示，圖中表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時，第二相的半衰期為8.4小時。
給8位健康成年男子口服H-鹽酸丙卡特羅100μg時的血漿中總體經時變化如圖所示，圖中表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時，第二相的半衰期為8.4小時。
○總數；●總數-H2O；人口服H]鹽酸丙卡特羅後的血液放射活性水平
2、尿中排泄
以12例健康成人為對象，在100μg/人的本品口服溶液與本品50μg片的生物等效性試驗中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經時變化及清除半衰期基本相同。
貯藏
遮光，密閉，10℃～30℃保存。
包裝
褐色塑膠瓶裝。30ml/瓶，60ml/瓶
有效期
二年
