鹽酸丁二胍

鹽酸丁二胍是丁二胍的鹽酸鹽。目前鹽酸丁二胍系在我國未獲得藥品監督管理部門批准生產或進口，不得作為藥品在我國生產、銷售和使用的化學物質；其亦非食品添加劑。鹽酸丁二胍與《保健食品中可能非法添加的物質名單》中的其他降糖類西藥（鹽酸二甲雙胍、鹽酸苯乙雙胍）具有同等屬性和同等危害。

基本介紹

• 中文名：丁二胍
• 化學性質：白色或黃色無味, 晶體粉末
• 作用機理：遲腸胃途徑的糖吸收
• 劑量：150–300 毫克 口服.

化學性質

鹽酸丁二胍是白色或黃色, 無味, 晶體粉末, 入口有弱酸苦味。熔點 174 到 177°C, 為強鹼, 可溶於水, 甲醇, 乙醇, 不溶於氯仿和醚類.

動物毒性

毒性： 豚鼠 LD50 皮下 18 毫克/公斤；小鼠 LD50 腹腔內 140 毫克/公斤 口服 300 毫克/公斤 。 分配係數 (log P 辛醇-水) -1.20E+00; 水溶性在25°C為 7.46E+05 毫克/升。 蒸汽壓 於25°C 為 1.64E-04 毫米汞柱 (估計值)。

作用機理

鹽酸丁二胍能夠延遲腸胃途徑的糖吸收, 增加胰島素敏感性和細胞的糖攝入, 並且抑制肝糖合成. 鹽酸丁二胍和其他雙胍類口服降糖藥一樣, 不是以直接降血糖為主要作用機理, 而是對抗血糖水平過高. 服用不會產生低血糖的現象, 但能夠有效降低糖尿病人的空腹與餐後血糖..

劑量

日常給藥劑量為 150–300 毫克 口服.

副作用

常見副作用為食慾匱乏, 噁心, 腹瀉, 口中有金屬異味和體重減輕.

用藥禁忌

有糖尿病昏迷, 酮症酸中毒, 嚴重感染, 嚴重創傷者禁用.

毒性

鹽酸丁二胍由於可能導致乳酸堆積的可能性增加在一些國家被退市. 目前在羅馬尼亞, 匈牙利, 台灣和日本仍作為處方藥被套用. 乳酸堆積症一般只在鹽酸丁二胍血漿濃度超過的 0.60 微克/毫升的病人中發生, 在腎功能正常的患者中十分罕見.

抗癌作用

鹽酸丁二胍和二甲雙胍還有苯乙雙胍一樣, 抑制癌細胞生長和發育 其抗癌機制是由於其可以阻斷瓦氏效應並且將癌細胞的供能途徑從細胞基質糖解逆轉回依靠線粒體的丙酮酸途徑.

歷史

鹽酸丁二胍於1957年被作為降糖藥合成.

性質

性質
化學式	C6H15N5
摩爾質量	157.22 g·mol
log P	-1.2