鹽酸丁丙諾啡注射液

成份

鹽酸丁丙諾啡與葡萄糖的滅菌水溶液。

性狀

本品為無色澄明液體，室溫下比較穩定。

適應症

本品為強效鎮痛藥，用於各類手術後疼痛、癌症疼痛、燒傷後疼痛、脈管炎引起的肢痛及心絞痛和其他內臟痛。

規格

(1)1ml：0.15mg
(2)1ml：0.3mg

用法用量

肌肉注射，一次0.15～0.3mg，可每隔6～8小時或按需注射。療效不佳時可適當增加用量。

不良反應

頭暈、嗜睡、噁心嘔吐、出汗、頭痛、皮疹。

禁忌

對本品有過敏史、重症肝損傷、腦部損害、意識模糊及顱內壓升高患者禁用。六歲以下兒童、孕婦哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。

注意事項

1．本品有一定依賴性，戒斷症狀較輕，因此存在有濫用的可能，故按Ⅰ類精神藥品管理，使用時應遵醫囑。
2．呼吸機能低下或紊亂者、已接受其他中樞神經抑制劑治療者和高齡與虛弱者慎用。
3．本品與受體親和力高，常規劑量拮抗劑如納洛酮，對已引起的呼吸抑制無用，推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗有難產、哺乳困難和胎兒生存率低等報導，藥物可經乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。

兒童用藥

六歲以下兒童不宜使用。

藥物相互作用

本品如與另一種阿片受體激動劑合用，可引起這些藥物的戒斷症狀。與單胺氧化酶抑制劑有協同作用。

藥物過量

過量可引起呼吸抑制，納洛酮常不易拮抗，推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。

藥理毒理

本品為鎮痛藥，為阿片受體的部分拮抗-激動劑，動物實驗表明對小鼠鎮痛作用明顯，文獻報導，本品對無依賴性犬能抑制屈肌和皮膚的抽搐反射、抑制咳嗽反射、減慢心率、降低收縮壓，對心血管參數無明顯影響。本品能產生嗎啡樣的呼吸抑制、起始慢，持續時間長，尚未見嚴重呼吸抑制的報導。對大鼠的慢性毒性研究表明，本品對重要器官未發現明顯毒性作用，無致突變作用和生殖毒性。動物依賴性實驗表明，本品身體依賴性低於嗎啡和度冷丁，而精神依賴性潛力與嗎啡相當。臨床研究表明，本品具有較強的鎮痛作用，其鎮痛效果優於度冷丁。

藥代動力學

本品能迅速地被吸收，幾分鐘內達到血藥濃度高峰，主要在肝中代謝，從膽汁排泄，糞便中排出，本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報導本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線，起始相快(t_1/2β為2分鐘)，終末相慢(t_1/2β約為3小時)，峰值為5分鐘，清醒時血藥濃度比麻醉時低，生物利用度接近100%，在體內幾乎完全被代謝，經膽汁排泄，隨糞便排出。

貯藏

遮光，密閉保存。

包裝

鹽酸丁丙諾啡注射液，每支1毫升（含鹽酸丁丙諾啡0.15mg或0.3mg，葡萄糖50mg），每盒10支裝。