馬來酸氯苯那敏製劑有片劑、注射劑，又名撲爾敏，抗組胺類藥，本品通過對H1受體的拮抗起到抗過敏作用。主要用於鼻炎、皮膚黏膜過敏及緩解流淚、打噴嚏、流涕等感冒症狀。
基本介紹
- 藥品名稱：馬來酸氯苯那敏製劑
- 別名：撲爾敏、馬來酸氯苯吡胺，氯苯吡丙胺，撲爾敏，氯非那敏，氯屈米通，Chlorphenamin，Chlorprophenpyridamine，Chlorpheniramine Maleate
- 外文名稱：Chloropheniramine maleate
- 主要適用症：鼻炎、皮膚黏膜過敏等
- 不良反應：噁心、上腹不適感或胃痛
- 主要用藥禁忌：過敏者等禁用
- 劑型：片劑、注射劑
- CAS No： 113-92-8
適應症,成分,性狀,製備,套用,體內過程,臨床作用,注意事項,不良反應,
適應症
1.用於過敏性鼻炎。
2.蕁麻疹。
3.各種過敏性皮膚病。
成分
【分子式與分子量】C16H19ClN2.C4H4O4 ，390.87
本品為N,N-二甲基 -γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽。按乾燥品計算，含
C16H19ClN2.C4H4O4 不得少於98.5%。
【含量測定】 取本品約0.15g ，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於19.54mg的C16H19ClN2.C4H4O4 。
【類別】抗組胺藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
【製劑】
(1)馬來酸氯苯那敏片
(2)馬來酸氯苯那敏注射液
(3) 馬來酸氯苯那敏滴丸
【鑑別】
(1) 取本品約10mg，加枸椽酸醋酐試液1ml ，置水浴上加熱，即顯紅紫色。
(2) 取本品約20mg，加稀硫酸1ml ，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集61圖）一致。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭，味苦。
本品在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中微溶。
熔點 本品的熔點（附錄Ⅵ C）為131～135 ℃。
吸收係數 取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（稀鹽酸1ml加水至100ml ）溶解並定
量稀釋製成每1ml中約含20μg 的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在264nm 的波長
處測定吸收度，吸收係數（E1% 1cm）為212～222 。
製備
方法名稱： 馬來酸氯苯那敏原料藥—馬來酸氯苯那敏的測定—非水滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定馬來酸氯苯那敏原料藥中馬來酸氯苯那敏的含量。
本方法適用於馬來酸氯苯那敏原料藥。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算馬來酸氯苯那敏的含量。
試劑：
1. 冰醋酸
2 .高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4 .基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.15g，加冰醋酸10mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
檢查
酸度 取本品0.1g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0 ～5.0 。 有關物質 取本品，加氯仿製成每1ml 中含50mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加氯仿稀釋成每1ml中含0.10mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl ，分別點於同一矽膠GF254 薄層板上，以醋酸乙酯－甲醇－稀醋(5:3:2) 為展開劑，展開後，晾乾，在紫外光燈(254nm) 下檢視。供試品溶液除顯氯苯那敏與馬來酸兩個斑點外，如顯其他雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
易炭化物 取本品25mg，依法檢查（附錄Ⅷ K），與黃色1號標準比色液比較，不得更深。
乾燥失重 取本品，在105 ℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。
套用
本品除有較強的競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體的作用，通過對H1受體的拮抗起到抗過敏作用外，還具有抗M膽鹼受體作用，故服藥後可出現口乾、便秘、痰液變稠、鼻黏膜乾燥等症狀。另外該藥還具有一定的抑制中樞的作用，因此可出現服藥後的睏倦不良反應。
體內過程
口服和注射該藥後吸收快且完全，蛋白結合率為72%。口服起效時間為15～60分鐘，血藥濃度3～6小時可達峰值，肌肉注射起效時間為5～10分鐘。半衰期為12～15小時，可在體內維持3～6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝，24小時後大部分經腎臟排出體外，同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女，也可經乳汁排出一部分。
臨床作用
1. 鼻炎：對常年過敏性鼻炎、季節性過敏性鼻炎、血管舒縮性鼻炎有效；亦可用於呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻竇炎。
2. 皮膚黏膜過敏：主要用於皮膚、黏膜的變態反應性疾病，如血管性水腫、枯草熱、過敏性結膜炎等，並可緩解昆蟲蟄咬性皮炎、接觸性皮炎引起的皮膚瘙癢和水腫。
3. 兒童疾病：除對兒童的上呼吸道感染有效外，還可用於胃腸道變態反應性疾病。
4. 藥物反應：用於預防輸血、輸液反應及藥物反應引起的藥疹及其他症狀。
5. 聯合用藥：與複方阿斯匹林或其他解熱鎮痛藥配合用於治療感冒、緩解流淚、打噴嚏、流涕等感冒症狀。
6. 其他：劉光緒利用撲爾敏治療精神藥物所致的尿頻、遺尿及大便失禁；另外，湯柏英、盧達珩等報導該藥配和常規治療方法治療慢性肝炎可取得良好效果。
注意事項
2. 小量撲爾敏可由乳汁排出，本品的抗M-膽鹼受體作用可使泌乳受致抑制，哺乳期婦女不宜隨便服用。新生兒、早產兒不宜用本品。另外，孕期婦女可經臍血影響胎兒，故孕期婦女不宜服用。
3. 老人對常用劑量的反應較敏感，應注意減量。
4. 下列情況應慎用：膀胱頸部梗阻、幽門十二指腸梗阻、消化性潰瘍所致幽門狹窄、心血管疾病、青光眼（或有青光眼傾向者）、高血壓、高血壓危象、甲狀腺功能亢進、前列腺肥大症狀明顯時。
5. 本藥不宜與哌乙啶、阿托品等藥合用，亦不宜與氨茶鹼混合注射。
6. 駕駛員、高空作業人員、機械操作者及參賽前的運動員不宜服用該藥。
7. 肝功能不良者不宜長期使用本藥。
8. 如服用本品過量或出現嚴重不良反應請立即就醫。搶救中毒病人切忌用組織胺注射解毒。
【禁忌證】
1.新生兒和早產兒、癲癇患者、接受單胺氧化酶抑制劑治療者禁用。
2.對本品及輔料過敏者禁用。
【注意事項】
1.嬰幼兒、孕婦、閉角型青光眼、膀胱頸部或幽門十二指腸梗阻或消化性潰瘍致幽門狹窄者、心血管疾病患者及肝功能不良者慎用。
2.老年人酌減量。
3.孕期及哺乳期婦女慎用。
【藥物相互作用】
1.與中樞神經系統抑制藥並用，可加強本品的中樞抑制作用。
2.可增強金剛烷胺、氟哌啶醇、抗膽鹼藥、三環類抗抑鬱藥、吩噻嗪類以及擬交感神經藥的藥效。
3.與奎尼丁合用，可增強本品抗膽鹼作用。
4.本品能增加氯喹的吸收和藥效，從而提高寄生蟲病的治癒率。
5.本品可抑制代謝苯妥英的肝微粒體酶，合用時可引起苯妥英蓄積中毒，應注意監測苯妥英的濃度。
6.本品不宜與哌替啶、阿托品等藥合用，亦不宜與氨茶鹼作混合注射。
7.本品與普萘洛爾有拮抗作用。
【給藥說明】可與食物、水或奶同服，以減少對胃的刺激。
【用法與用量】
1.口服，一次4～8mg，每日3次。
2.肌內注射，一次5～20mg。
【製劑與規格】
1.馬來酸氯苯那敏片4mg。
2.馬來酸氯苯那敏注射液①1ml:10mg；②2ml:20mg。
不良反應
1. 消化系統：服藥後可出現食慾減退、噁心、上腹不適感或胃痛等不良反應。
2. 泌尿系統：過量服用時可出現排尿困難、尿痛等症狀。
3. 精神症狀：主要表現為煩躁，過量時可出現先中樞抑制，後中樞興奮症狀，甚至可導致抽搐、驚厥等表現。兒童易發生焦慮、入睡困難和神經過敏。
4. 有些人服藥後還可出現胸悶、口鼻黏膜乾燥、痰黏稠、咽喉痛、疲勞、虛弱感、心悸或皮膚瘀斑、出血傾向。
【藥物過量及處理】 本品中毒時表現為:瞳孔散大，面色潮紅，幻覺，興奮，共濟失調，驚厥，最後出現昏迷、心臟及呼吸衰竭而死亡。
解救時應採取對症治療和支持療法。出現驚厥時，可酌情給予硫噴妥鈉予以控制。切不可將組織氨作為解毒劑。
