馬來酸氨氯地平膠囊，適應症為本品適用作為高血壓、穩定型心絞痛和/或變異型心絞痛治療的一線藥物。作為高血壓治療的一線藥物，對大多數患者，本品單獨使用即可控制高血壓。在其它抗高血壓藥物單獨使用不能完全控制血壓時，亦可加入本品合併用藥。本品能與噻嗪類尿劑、β-受體阻滯劑或血管緊張素轉換酶抑制劑合用。作為穩定型心絞痛和/或變異型心絞痛的一線藥物，在臨床表現提示可能存在冠狀血管痙攣但未確診時也可使用本品。本品即可單獨使用，也可與其他抗心絞痛藥物如硝酸脂類藥物和/或足量β-受體阻滯劑合併使用。
基本介紹
- 藥品名稱：馬來酸氨氯地平膠囊
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：鈣拮抗藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為馬來酸氨氯地平。
性狀
本品內容物外為類白色顆粒或粉末。
適應症
本品適用作為高血壓、穩定型心絞痛和/或變異型心絞痛治療的一線藥物。作為高血壓治療的一線藥物，對大多數患者，本品單獨使用即可控制高血壓。在其它抗高血壓藥物單獨使用不能完全控制血壓時，亦可加入本品合併用藥。本品能與噻嗪類尿劑、β-受體阻滯劑或血管緊張素轉換酶抑制劑合用。作為穩定型心絞痛和/或變異型心絞痛的一線藥物，在臨床表現提示可能存在冠狀血管痙攣但未確診時也可使用本品。本品即可單獨使用，也可與其他抗心絞痛藥物如硝酸脂類藥物和/或足量β-受體阻滯劑合併使用。
規格
5mg
用法用量
治療高血壓和心絞痛的初始劑量為5mg，每日一次，根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至10mg，每日一次。本品與噻嗪類利尿、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調整劑量。
不良反應
患者對本品有很好的耐受性。較常見的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、面紅、心悸和頭暈；較為少見的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報導，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分。尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。
禁忌
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人忌用。
注意事項
肝功能受損病人慎用。
妊娠期和哺乳期間慎用。
藥物相互作用：本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。對健康志願者試驗表明，本品與地高辛合用，未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率；與西咪替丁合用時，本品的藥代動力學未發生改變。體外研究資料表明，本品與華法林合用，不影響對華法林凝血酶原時間的改變。
給藥過量：現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。對本品過量，可採用洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環液量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌症時也可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也有益。由於本品與血漿蛋白高度結合，透析處理對藥物過量的解除無用。
妊娠期和哺乳期間慎用。
藥物相互作用：本品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。對健康志願者試驗表明，本品與地高辛合用，未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率；與西咪替丁合用時，本品的藥代動力學未發生改變。體外研究資料表明，本品與華法林合用，不影響對華法林凝血酶原時間的改變。
給藥過量：現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。對本品過量，可採用洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環液量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌症時也可採用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也有益。由於本品與血漿蛋白高度結合，透析處理對藥物過量的解除無用。
藥理毒理
本品為鈣離子拮抗劑，阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進入細胞。本品直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用。馬來酸氨氯地平緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定，但通過以下作用減輕心肌缺血：
(1)擴張外周小動脈，使外周阻力(後負荷)減低，從而使心肌的耗能和氧需求減少。
(2)擴張正常和缺血區的動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。
本品每日服用一次即可使高血壓病人的臥位和立位血壓在給藥後24小時內均顯著減低。由於作用發生緩慢，不易出現急性低血壓。
本品每日服用一次能使心絞痛患者的總運動時間、運動致心絞痛發作的時間及運動致ST段下降1mm的時間增加，心絞痛發作次數減少以及硝酸甘油片用量減少。
未發現本品對代謝或血脂有任何不良影響，因而該藥適用於伴有哮喘、糖尿病和痛風的高血壓及心絞痛病人。血流動力學研究及臨床對照試驗研究顯示，本品對心功能Ⅱ-Ⅲ級(按NYHA分級)病人的運動耐力、左室射血分數和臨床症狀無不良影響。目前尚無本品套用IV級心衰病人的研究報告。
(1)擴張外周小動脈，使外周阻力(後負荷)減低，從而使心肌的耗能和氧需求減少。
(2)擴張正常和缺血區的動脈及冠狀小動脈，使冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。
本品每日服用一次即可使高血壓病人的臥位和立位血壓在給藥後24小時內均顯著減低。由於作用發生緩慢，不易出現急性低血壓。
本品每日服用一次能使心絞痛患者的總運動時間、運動致心絞痛發作的時間及運動致ST段下降1mm的時間增加，心絞痛發作次數減少以及硝酸甘油片用量減少。
未發現本品對代謝或血脂有任何不良影響，因而該藥適用於伴有哮喘、糖尿病和痛風的高血壓及心絞痛病人。血流動力學研究及臨床對照試驗研究顯示，本品對心功能Ⅱ-Ⅲ級(按NYHA分級)病人的運動耐力、左室射血分數和臨床症狀無不良影響。目前尚無本品套用IV級心衰病人的研究報告。
藥代動力學
本品口服吸收良好 ，且不受攝入食物的影響。一次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/mL，一次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/mL。給藥後6-12小時血藥濃度達到高峰。絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg。消除半衰期約為35-50小時。每日一次，連續給藥7-8天后血藥濃度達至穩態。本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出。血漿蛋白結合率約為97.5%。
貯藏
30℃以下保存
包裝
10粒/盒
有效期
暫定2年
