首過消除（first pass elimination）：亦稱為首過代謝，指某些藥物首次通過腸壁或經門靜脈進入肝時，部分可被代謝滅活而使全身循環的藥量減少，又稱為首過效應。
基本介紹
- 中文名：首過消除
- 外文名：first pass elimination
- 別名：首關效應
首過消除,肝首過消除,
首過消除
首過消除（first pass elimination）：內服藥物從胃腸道吸收經門靜脈系統進入肝臟，在肝藥酶和微生物、胃腸道酶和微生物的聯合作用下進行首次代謝消耗，使進入全身循環的藥量減少的現象稱首過效應，又稱“首過消除”。
發生首過消除是因為人的解剖結構和生理作用決定了有這種現象。藥物經消化道吸收後，經門靜脈入肝，而肝臟有P450系統（它是特異性比較低的一群氧化酶），對很多藥物都有代謝作用。
首過消除應該理解為人體的一種生理現象，不是藥物特有的現象。其生理意義在於保護人體免受經消化道吸收入體內的化學物質的作用（正如一般認為的肝臟是一個解毒器官）。這種生理作用不是針對藥物而存在的，而是應對自然環境中的毒物的防禦屏障。只是在藥理學研究時，發現這種現象，把它命名為首過消除。其次就是經消化道吸收藥物和其它進入人體的化學物質一樣可能要經歷首過消除。
到目前為止沒有研究證據說明這種生理作用對人類有什麼危害。首過消除明顯的藥物，口服生物利用度低，和注射給藥比較，口服必須用更大劑量才能達到相當的有效血藥濃度。肝清除藥物能力的改變能顯著影響血藥濃度。在門腔靜脈吻合術後，藥物可直接進入體循環而導致藥物生物利用度增加，但對首過消除不明顯、口服和注射有效劑量相差不大的藥物影響較小。現在大部分採用靜脈給藥、吸入給藥、舌下給藥、直腸給藥、皮下注射可避免藥物的首過消除。
肝首過消除
肝首過消除，又稱“肝首過效應”（liver first pass effect）：透過胃腸道生物膜吸收的藥物經過肝門靜脈入肝後，在肝藥酶作用下藥物可產生生物轉化。藥物進入體循環前的降解或失活稱為“肝首過代謝”或“肝首過效應”。
肝首過效應愈大，藥物被代謝越多，其血藥濃度也愈小，藥效會受到明顯的影響。
