基本介紹
- 藥品名稱:頭孢泊肟酯片
- 外文名稱:Cefpodoxime Proxetil Tablets
- 商 品 名:司力能
- 漢語拼音:Toubaobowozhi Pian
- 生產企業:蘇州東瑞製藥有限公司
- 主要成份:頭孢泊肟
- 分子量:557.61
- 分子式:C21H27N5O9S2
- 規 格:0.1g*12/片,400盒/箱
- 貯 藏:遮光、密封,涼暗處保存
- 有 效 期:二年(應在包裝標記的期限內使用
化學名稱,藥理毒理,藥理,毒理,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,
化學名稱
化學名稱:(R,S)-1-(異丙氧基羰氧基)乙酯(+)-(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-((Z)-甲氧亞氨基)乙醯胺基]-3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫代-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸
藥理毒理
藥理
1. 抗菌作用
⑴頭孢泊肟對革蘭氏陽性菌和陰性菌有廣譜抗菌作用,尤其對革蘭氏陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬以及革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬、淋球菌、流感嗜血桿菌顯示卓越抗菌力。另外,對厭氧菌中的消化鏈球菌屬也顯示卓越抗菌力。
⑵ 頭孢泊肟顯示與機體防禦機構相協調的殺菌作用。
⑶頭孢泊肟對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定,對產生β-內醯胺酶的菌株也顯示很強抗菌力。
2. 作用機制
抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。其作用點因菌種而異,但對青黴素結合蛋白(PBP)1及3的親和性高。
毒理
1. 毒性
⑴ 急性毒性LD50值(mg/kg)
⑵亞急性、慢性毒性:未見本劑所致異常。
2. 特殊毒性
⑴生殖試驗:大鼠妊娠前及妊娠初期用藥試驗、胎仔器官形成期用藥試驗、圍生期及授乳期用藥試驗均未見本劑引起的母體動物生殖功能、下一代形態、發育、成長、記憶及生殖功能異常。
⑵精子形成抑制試驗:未見本劑引起年幼大鼠的睪丸萎縮、精子形成抑制作用。
⑶腎毒性:家兔800 mg/kg用藥群中部分動物的盲腸見到水腫及充血,但未見導致腎損害的形態學變化。
⑷抗原性試驗:所有動物未見免疫原性。
藥代動力學
1. 血清中濃度
健康成人飯後單次口服本劑1片及2片時,頭孢泊肟(活性體)的血清中最高濃度出現於給藥後3~4小時,濃度分別為1.5~1.8μg/mL及3.0~3.6μg/mL,有劑量依賴性。血清中濃度半衰期不依存於給藥量而呈定值,其為約2小時。
另外,飯後給藥的吸收性較空腹時良好。
2. 藥代動力學參數:
吸收速率常數Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常數Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人飯後一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6);血清蛋白結合率:人口服200mg時,0.5小時~12小時後的血清蛋白結合率約為30%;AUC:8.7±0.3μg·hr/mL(健康成人飯後一次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)、15.2±1.8μg·hr/mL(健康成人飯後一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)
3. 分布
分布於痰液、扁桃體組織、皮膚組織、口腔組織等中。
4. 代謝及排泄
本劑吸收時由腸管壁酯酶水解,經腎向尿中排泄。以頭孢泊肟進入血液循環,飯後口服12小時內的尿中回收率約為40~50%。另外,連續給本劑(2片×2次/日,共14日)未見蓄積性。
5. 腎功能損害時的血清中濃度及尿中排泄
輕度腎功能損害患者(A群:7例)及中度腎功能損害患者(B群:2例),飯後30分鐘口服本劑200mg時,隨腎功能降低,Cmax增加、Tmax延長、AUC(0~12)增加。
尿中濃度,A群在4~6小時示高峰,12小時內的尿中回收率為33.8±3.8%。B群在8~12小時示高峰,12小時內的尿中回收率為17.5%,隨腎功能降低,尿中排泄延遲。
適應症
由下列敏感菌:葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、淋球菌、卡他布蘭漢氏菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌屬、變形桿菌屬(奇異變形桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、無恆普羅威登斯菌)、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、流感嗜血桿菌等所引起的下述感染症:
· 上呼吸道感染
咽喉炎、扁桃體炎。
· 下呼吸道感染
急性支氣管炎、慢性支氣管炎、支氣管擴張症(感染時)、慢性呼吸道疾患繼發感染、肺炎。
· 副鼻竇炎、中耳炎。
· 泌尿系統感染
淋菌性尿道炎、腎盂腎炎、膀胱炎。
· 皮膚和軟組織感染
毛囊炎、丹毒、蜂窩組織炎、皮下膿腫、淋巴管(結)炎、癤、癤腫症、癰、瘭疽、化膿性甲溝(周)炎、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤、肛門周圍膿腫;乳腺炎。
· 前庭大腺炎、前庭大腺膿腫。
· 牙周炎、牙冠周炎、頜炎。
用法用量
通常,成人一次1片,一日2次,飯後口服。另外,應隨年齡及症狀適宜增減。重症者可增至一次2片,一日2次,飯後口服。
不良反應
總病例12,615例中,不良反應報告例為317例(2.51%)。其主要內容有消化系統症狀(腹瀉、軟便:0.40%,胃部不適感:0.10%,噁心、嘔吐:0.09%)等。
1. 重大不良反應(發生率不詳):休克、過敏樣症狀、皮膚黏膜眼綜合徵、中毒性表皮壞死症、假膜性大腸炎、急性腎功能衰竭、間質性肺炎、PIE綜合徵、肝功能障礙,黃疸、血小板減少。
2. 其他不良反應
⑴ 發生率不詳:過敏症類的淋巴腺腫脹、關節痛,腎臟系統的血尿,菌群交替症類的念珠菌病,維生素缺乏症類的維生素K缺乏症狀(低凝血酶原血症、出血傾向等)和維生素B群缺乏症狀(舌炎、口內炎、食慾缺乏、神經炎等),其他類的麻木感。
⑵ 發生率為0.1~1%:過敏症類的皮疹,肝臟系統的(AST)GOT上升、(ALT) GPT上升、Al-P上升、LDH上升,腎臟系統的BUN上升,消化系統的腹瀉與胃部不適感。
⑶ 發生率<0.1%:過敏症類的蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱,血液系統的嗜酸性粒細胞增多、血小板減少、粒細胞減少,肝臟系統的肝功能損害,腎臟系統的血中肌酐上升,消化系統的噁心、嘔吐軟便、胃痛、腹痛、食慾缺乏、便秘,菌群交替症類的口腔炎,其他類的眩暈、頭痛、浮腫。
若發生其他不良反應中的過敏症應停藥並作適當處理。
禁忌
⒈對本劑成分有休克既往史患者,不得用藥。
⒉對本劑成分或頭孢烯類抗生素有過敏症既往史患者,原則上不給藥,不得已時慎用。
⒊對青黴素或者β-內醯胺類抗菌素過敏的患者禁用。
⒋對頭孢泊肟過敏的患者禁用。
注意事項
1. 慎重用藥(下述患者應慎重用藥)
⑴ 對青黴素類抗生素有過敏症既往史患者。
⑵ 既往有過敏症狀體質患者。
⑶ 嚴重腎損害患者[應適當調節給藥量和給藥間隔並參照[藥代動力學]項)。
⑷ 經口攝食不足患者或非經口維持營養患者,全身狀態不良患者[有時表現維生素K缺乏症狀,故應注意觀察]。
⑸ 老年患者[參照<老年患者用藥>;項]。
⑹ 被診斷為偽膜結腸炎的腹瀉患者。
2. 重要且基本注意
⑴ 遵醫師處方。
⑵ 可能會引起休克,故應仔細問診。
3. 對臨床檢驗結果的影響
⑴ 試紙反應以外的本尼迪特氏試劑,費林氏試劑及尿糖試劑進行的尿糖檢查,有時成假陽性,故應注意。
⑵ 直接庫姆斯氏試驗,有時呈陽性,故應注意。
4. 用藥須知
交付藥物時:PTP包裝的藥物,應指導患者從PTP墊片取出藥物後服用(據報導,因誤服PTP墊片,其堅硬銳角部刺入食管黏膜,繼而引起穿孔,並發縱膈炎等嚴重合併症)。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1. 孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療有益性超過危險性時方可給藥[尚未確立妊娠期用藥的安全性]。
2. 服藥期間應吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。
兒童用藥:
尚未確立對低出生體重兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒的安全性(使用經驗少)。
老年患者用藥:
老年患者應注意下述內容及用量和給藥間隔並觀察患者狀態,慎重給藥。
1. 老年患者多見生理功能降低,易出現不良反應。
2. 老年患者有時出現維生素K缺乏引起的出血傾向。
藥物相互作用:抗酸劑或H2受體拮抗劑會減少其吸收同時會降低血液學業濃度峰值;丙磺舒課升高其血漿濃度水平。