頭孢托侖分子式:C19H18N6O5S3分子量:506.5784的化合物。臨床上頭孢托侖是用於口服使用的第三代頭孢菌素抗生素。 它通常由Vansen Pharma Inc.以商品名Spectracef銷售。頭孢托侖也由Meiji Seika Pharma Co.，Ltd以名稱Meiact銷售。
基本介紹
- 中文名：頭孢托侖
- 外文名：Cefditoren
- CAS：104145-95-1
- 分子式：C19H18N6O5S3
化合物簡介,基本性質,物化性質,藥理作用,藥代動力學,適應證,禁忌證,注意事項,不良反應,用法用量,劑型與規格,專家點評,
化合物簡介
基本性質
中文名稱：頭孢托侖
中文別名：頭孢妥侖；美愛克；
英文名稱：cefditoren
英文別名：3-[(Z)-1-(4-chloro-anilino)-ethylidene]-dihydro-furan-2-one；3-[(Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-7-[(Z)-(2-aminothiazolyl-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido]-3-cephem-4-carboxylic acid；Cefditoren acid；2(3H)-Furanone,3-[1-[(4-chlorophenyl)amino]ethylidene]dihydro-,(Z)；[6R-[3(Z),6a,7b(Z)]]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-carboxylic acid;
CAS號：104145-95-1
分子式：C19H18N6O5S3
結構式：
分子量：506.57800
精確質量：506.05000
PSA：246.10000
LogP：2.00100
物化性質
密度：1.75g/cm
折射率：1.825
藥理作用
口服吸收後，進入血液循環，分布於全身各臟器組織與體液內，口服100mg組織與體液中藥物濃度高於許多致病菌的MIC值。頭孢妥侖對金黃色葡萄球菌及葡萄球菌屬抗菌作用超過其他頭孢菌素，對化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等均有很強抗菌活性。對β-內醯胺酶穩定，對腸桿菌屬桿菌抗菌作用與其他三代頭孢菌素相似。對革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、克雷白桿菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、沙門菌屬、沙雷菌屬等均有較強抗菌作用，但對腸球菌、銅綠假單胞菌及MRSA作用較差。
藥代動力學
頭孢托侖100mg單次口服血藥峰濃度為1.48mg/L，200mg與300mg單次口服血藥峰濃度分別為3.17和4.42mg/L，血藥濃度與給藥劑量呈線性關係。
適應證
臨床用於敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染。
禁忌證
對頭孢托侖過敏者禁用。
注意事項
1.慎用:對青黴素類、頭孢菌素類抗生素有既往過敏史者、嚴重腎功能損害，全身狀態不良者慎用。
2.有高度腎損害者，注意延長給藥間隔。
不良反應
不良反應主要有皮疹、胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹部不適，實驗室檢查有嗜酸粒細胞增高、ALT、AST升高、凝血酶原活性改變等。
用法用量
口服，200mg，12小時1次，療程7～14天。
劑型與規格
1.膠囊:100mg；
2.片劑:100mg。
專家點評
頭孢妥頭孢妥侖是新的口服第三代廣譜抗生素。對革蘭陽性和革蘭陰性細菌均具有較強抗菌作用，據報導用頭孢妥侖200mg，12小時1次，療程7～14天。有效率為95.2%，細菌清除率為95.2%，總的藥品不良反應發生率為7.6%。對金黃色葡萄球菌抗菌活性較高，治療急性細菌性感染安全、有效。國內一項頭孢妥侖治療300例細菌性感染臨床試驗，其中呼吸道感染有效率為92.8%，泌尿系統感染有效率為96.1%，皮膚軟組織感染有效率為89.8%，總有效率為93.3%，細菌轉陰率為93.3%。
