頭孢克洛乾混懸劑,適應症為希刻勞適用於治療下列敏感菌株引起的感染:中耳炎:由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。下呼吸道感染(包括肺炎):山肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌。化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎):由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。註:青黴素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥,美國心臟協會推薦羧氨苄青黴素(Amoxicillin)作為預防牙科,口腔和上呼吸道感染引起的細菌性心內膜炎的藥物,在此方面,對於顱防α溶血性鏈球菌感染,青黴素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對於消滅鼻咽部的鏈球菌有效,然而,對於預防繼發性風濕熱或細菌性心內膜炎,目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數據。治療β溶血性鏈球菌感染時,至少應給予10天的頭抱克洛治療量。尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎):由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷門氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。註:頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。皮膚和皮膚組織感染:由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。鼻竇炎淋球菌性尿道炎應進行適當的組織培養和敏感性研究。以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。
基本介紹
- 藥品名稱:頭孢克洛乾混懸劑
- 藥品類型:處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類:抗生素類
成份
化學名稱:(6R,7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。
化學結構式:
分子式:C15H14ClN3O4S·H2O
分子量:385.82
性狀
適應症
中耳炎:由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
下呼吸道感染(包括肺炎):山肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌。化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
上呼吸道感染(包括咽炎和扁桃體炎):由化膿性鏈球菌(A組溶血性鏈球菌)和卡他莫拉氏菌引起。
註:青黴素是治療和預防鏈球菌感染(包括預防風濕熱)的常用藥,美國心臟協會推薦羧氨苄青黴素(Amoxicillin)作為預防牙科,口腔和上呼吸道感染引起的細菌性心內膜炎的藥物,在此方面,對於顱防α溶血性鏈球菌感染,青黴素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對於消滅鼻咽部的鏈球菌有效,然而,對於預防繼發性風濕熱或細菌性心內膜炎,目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數據。治療β溶血性鏈球菌感染時,至少應給予10天的頭抱克洛治療量。
尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎):由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷門氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。
註:頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。
皮膚和皮膚組織感染:由金葡球菌和化膿性鏈球菌(A組β溶血性鏈球菌)引起。
鼻竇炎
淋球菌性尿道炎
應進行適當的組織培養和敏感性研究。以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。
規格
用法用量
成人:成人常用劑量是0.25g。每8小時一次。支氣管炎和肺炎的劑量是0.25g一次,每日三次。鼻竇炎推薦劑量為0.25g一次,每日三次,共10日。較重的感染(如肺炎)或敏感性稍差的細菌引起的感染、劑量可加倍。每日4g的劑量曾在正常人安全地用了28日,但每日總量不宜超過此量。
治療男性和女性急性淋球菌尿道炎,可給予了一次3g的劑量,與丙磺舒lg聯合用。
不良反應
過敏反應:根據報導,約占病人的1.5%,包括蕁麻疹樣皮疹(1/100)。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗陽性,發生率均在1/200以下。
曾有報導,使用頭孢克洛會發生血清病樣反應。這種反應的特點是出現多形性紅斑,皮疹及其它伴有關節炎/關節痛的皮膚表現.發熱或無發熱。與典型的血清病不同之處在於很少與淋巴結病和蛋白尿有關,沒有進入循環的免疫複合物,並且無反應後遺症的跡象。人們正在進行深入的研究,血清病樣反應似乎是由於過敏,常常發生於頭抱克洛第二療程期間或正在進入第二療程時。據報導,兒童比成年人更常發生此類反應,總發生率在一次集中試驗200例中有1例(0.5%),在總的臨床試驗8,346例中有2例(0.024%)[在各次臨床試驗中兒童的發生率為0.055%,在副作用的自動報告38,000例中有1例(0.003%)]。在治療開始後幾天出現的體徵和綜合症,停止治療後幾天消退。這類反應偶爾會導致病人住院,但住院時間通常很短(根據上市後監測研究,平均住院時間為2-3天)。在這些需要住院的病人中,入院時其綜合症從輕微至嚴重不等,兒童中嚴重反應發生率較大。抗組胺劑和糖皮質激素似乎增強體徵和綜合症的緩解。未見有嚴重後遺症的報導。更為嚴重的過敏反應(包括Stevens-Johnson綜合症、毒性上皮壞死溶解和過敏症)罕見報導,有青黴素過敏史的病人,可能更常發生過敏反應。
胃腸道綜合症:發生率約2.5%,其中包括腹瀉(70例中占1例)。曾有噁心、嘔吐的報導。
偽膜性結腸炎綜合症,可能在抗生素治療期間或之後出現。有報導,在使用大量光譜抗生素後,會引起偽膜性腸炎。暫時性肝炎,罕見於報導。膽汁鬱積性黃疸曾有報導。
其它與治療有關的副作用包括:嗜曙紅細胞增多(50例中有1例)。生殖器瘙癢或陰道炎(100例中不足1例),血小板減少、間質性腎炎有報導。
因果關係未明確:
中樞神經系統副作用:機能亢進、神經過敏、失眠、精神錯亂、高血壓、頭暈、幻覺和嗜睡,這些均罕見於報導。
曾有報導,臨床實驗室試驗結果存在暫時異常值。雖然其病因未明,仍列舉於下,作為提請醫師注意的信息。
肝臟副作用:AST(SGOT),ALT(SGPT)或鹼性磷酸酶值稍微升高(後者40例中有1例)。異常的肝功試驗曾有報導。
造血系統;正如其它β內醯胺類抗生素的報導一樣,本品可引起短暫性淋巴細胞增多、白細胞減少。罕見引起溶血性貧血、再障性貧血。粒細胞缺乏症,中性粒細胞減少,嗜酸粒細胞增多,血管性水腫曾有報導。
腎臟:BUN或血清肌酐水平稍微升高(後者人數不到1/500)或尿分析異常(人數不到1/200)。異常的腎功能試驗曾有報導。
某些頭孢菌素可以引起癩癇病,特別是腎功能不全病人又未減少劑量時,如果發生與藥物治療有關的癲癇,應該停藥。如果臨床需要,可給予抗驚厥藥。
禁忌
注意事項
曾有報導,用頭孢菌素類抗生素治療期間,庫姆斯氏試驗呈直接陽性。曾有報導,用頭孢菌素類抗生素治療期間,庫姆斯氏試驗呈直接陽性。有報導,在使用頭孢克洛治療時,發現庫姆斯試驗呈直接陽性。必須認識到,例如在血液學研究或在輸血的交叉配血過程中(當進行抗球蛋白試驗時)或對其母親在分娩前服過頭孢菌素的新生兒進行庫姆斯氏試驗,庫姆斯氏試驗呈陽性可能與藥物有關。
存在嚴重道腎功能不全時要慎用頭孢克洛,因為頭孢克洛在無尿症病人體內的半衰期為2.3-2.8小時。對於中度至嚴重腎功能受損病人,劑量通常不變。在這種情況下,頭孢克洛的臨床經驗有限,因此,應進行仔細的臨床觀察和實驗室研究。
對於有胃腸道病史(特別是結腸炎)的病人,使用抗生素(包括頭孢菌素)要慎重。
警告:在使用頭孢克洛之前,要注意確定病人以前是否對頭孢克洛或其它頭孢菌素、青黴素或其它藥物過敏。如果本品用於對青黴素過敏病人,要加以注意,因為文獻清楚地報導在B內醯胺類抗生索中會產生交叉過敏(包括過敏反應)。
如果發生對頭孢克洛的過敏反應,應立即停藥。如果有必要,應使用適當的藥物(例如加壓胺、抗組胺藥或皮質類固醇類藥)來治療。
對於顯示某種類型過敏(尤其對藥物)的病人,應慎用抗生索(包括頭孢克洛)。
已有報導,實際上使用所有的廣譜抗生素(包含大環內脂類抗生素、半合成青黴素和頭孢菌素),都會產生偽膜性結腸炎。因此,若使用抗生素的病人發生腹瀉,考慮到這一種診斷是很重要的。這種結腸炎的程度從輕微至危及生命,程度不同,對於輕微的偽膜性結腸炎病例,通常僅僅是停藥就能奏效,對於中度至嚴重病例,就應採取適當的治療措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
分娩:頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。
哺乳母親:哺乳婦女一次口服500mg後,在母乳中測出少量的頭孢克洛,在服後2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18,0.20、0.21和0.16mg/L,在第1小時測出痕量藥物。本品對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女服用頭孢克洛要謹慎。
兒童用藥
兒童常用的每日劑量是20mg/kg/日,每8小時一次,加水沖服。支氣管炎和肺炎的劑量是20mg/kg/日,每8小時一次。在較重的感染(中耳炎)和敏感性稍差的細菌引起的感染,可40mg/kg/日,最大量1g/日。
頭孢克洛乾混懸劑
老年用藥
藥物相互作用
頭抱克洛和口服抗凝劑同服時抗凝作用增強罕見報導。與其它β內醯胺類抗生素一樣,頭孢克洛經腎排泄受到丙磺舒(Probenecid)的抑制。
藥物過量
治療:在治療過量服用綜合症時,要考慮多種藥物過量的可能性,藥物間相互作用以及病人藥代動力學方面的差異。
除非服用了頭孢克洛正常量的五倍。否則沒有必要消除胃腸道中的過量藥物.注意保護病人的氣道,維持換氣和灌注。在可接受的限度內,細緻地監測和維持病人的生命體徵、血氣和血清電解質等。給予活性炭,可以降低藥物經胃腸道的吸收,活性炭在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效。考慮用活性炭代替胃排空,或除了胃排空還給予活性炭。多次給予活性炭,可能加速某些已經吸收的藥物的消除。行胃排空或給予活性炭時,要保護病人的氣道。
強制性利屎、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注,沒有被證實對頭孢克洛的過量服用有好處。
藥理毒理
革蘭氏陽性需氧菌:
葡萄球菌,包括凝固酶陽性,凝固酶陰性和產青黴素酶菌株(用體外試驗法)。頭孢克洛和甲氧苯青黴素之間顯示有交叉耐藥。
肺炎球菌
化膿性鏈球菌
革蘭氏陰性需氧菌:
分岐枸椽酸菌
埃希氏大腸桿菌
流感嗜血桿菌,包括產生β內醯胺酶,對氨苄青黴(ampicillin)有耐藥性的菌株。
克雷白氏菌屬
卡他莫拉氏菌(布蘭漢氏球菌)
淋病雙球菌
奇異變形桿菌
厭氧菌:
擬類桿菌屬(脆弱擬桿菌除外)
黑色消化球菌
消化鏈球菌屬
痤瘡丙酸桿菌
注意:假單胞菌屬;醋酸鈣不動桿菌;多數腸球菌;腸桿菌屬;摩氏摩根菌;雷氏變形桿菌;β一內醯胺酶陰性、對氨苄青黴素耐藥的流感嗜血桿菌;吲哚陽性變形桿菌和沙雷菌屬對頭孢克洛耐藥。
註:對甲氧苯青黴素有耐藥性的葡萄球菌以及大多數腸球菌菌株[糞腸球菌(以前稱“糞鏈球菌”)和屎腸球菌(以前稱“屎鏈球菌”)]對頭孢克洛和其它頭孢菌素有耐藥性。頭孢克洛對腸桿菌屬,沙雷氏菌屬。摩根氏變形桿菌、普通變形桿菌和雷極變形桿菌的大多數菌株無活性,對假單胞菌屬或不動桿菌屬也無活性。
三致性(致癌性、致突變性和致畸性):沒有進行研究以測定致癌性或致突變性的可能性,多次生殖研究顯示,沒有使生育力受損害的證據。