非達黴素是一種大環內酯類抗生素，其作用機理新穎，主要是通過抑制細菌的RNA聚合酶而產生迅速的抗難治梭狀芽孢桿菌感染（CDI）作用。
基本介紹
- 中文名：非達黴素
- 外文名：fidaxomicin，Dificid
- 研發公司：Optimer公司
- 批准時間：2011年5月27日
- CAS 號：873857-62-6
- 分子式：C52H74Cl2O18
- 分子量：1058.04
- 密度：1.33
非達黴素（fidaxomicin，Dificid）
合併圖冊
合併圖冊由Optimer公司研發的非達黴素於2011年5月27日獲FDA批准。
非達黴素是一種大環內酯類抗生素，其作用機理新穎，主要是通過抑制細菌的RNA聚合酶而產生迅速的抗難治梭狀芽孢桿菌感染（CDI）作用。其治療CDI優於現有藥物。非達黴素的安全性和有效性經2項大型多中心、隨機、雙盲、活性藥物對照臨床試驗驗證。非達黴素常見不良反應有噁心、嘔吐、頭疼、胃痛及痢疾等。
化學性質：本品系德乾高原遊動放線菌（Actinoplans deccanensis）或桔橙指孢囊菌（Dactylosporangium aurantiacum）發酵產物，屬於新18元大環內酯化合物。分子量1058.04，分子式C32H74C12O18，在體內可生成仍具活性的代謝物OP-1118。
抗菌作用機制：本品通過與RNA多聚酶結合抑制細菌增殖，大多數RNA酶有五個亞單位組成，由（α2ββ‘ω）組成核心催化酶，另一個是б亞單位，負責啟動子識別，由於CD中的б亞單位不同於其它細菌株，迄今，體外研究中未見其與其它抗菌藥物交叉耐藥。
CAS 號 | 873857-62-6 |
分子式 | C52H74Cl2O18 |
合併圖冊